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    mTOR

    mTOR(雷帕霉素的哺乳动物靶)是由人mTOR基因编码的蛋白质。mTOR是调节细胞生长,细胞增殖,细胞运动性,细胞存活,蛋白质合成和转录的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶。mTOR属于磷脂酰肌醇3-激酶相关激酶蛋白家族。mTOR整合来自上游途径的输入,包括胰岛素,生长因子和氨基酸。mTOR还能感知细胞营养,氧气和能量水平。mTOR通路在一些疾病中失调,如糖尿病,肥胖症,抑郁症和某些癌症。雷帕霉素通过与其细胞内受体FKBP12结合来抑制mTOR。FKBP12-雷帕霉素复合物直接结合mTOR的FKBP12-雷帕霉素结合(FRB)结构域,抑制其活性。

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    目录 产品名 产品简述
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    GY01173 特价 PP 242 PP 242 是第一个选择性的ATP竞争性的mTOR抑制剂,IC50为 8nM。
    GY01229 特价 Temsirolimus (CCI-779) Temsirolimus 是一种mTOR抑制剂,IC50值为 1.76 μM。
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    GY01397 KU-0063794 KU-0063794 是一种有效的,特异性的mTOR抑制剂,能够抑制mTORC1mTORC2IC50值均约为 10nM;对 PI3Ks 无作用。
    GY01493 Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669) Deforolimus (AP23573,MK-8669) 是一种有效和选择性mTOR抑制剂,在 HT-1080 细胞中抑制 S6 磷酸化的IC50值为 0.2nM。
    GY01621 OSI-027 OSI-027 抑制mTOR激酶活性,IC50为 4nM。
    GY01648 GNE-317 GNE-317 是一种PI3K/mTOR抑制剂,能够穿过血脑屏障 (BBB)。
    GY01656 PP121 PP121是多靶点激酶抑制剂,抑制mTORDNK-PKVEGFR2SrcPDGFRIC50值分别为10,60,12,14,2nM。
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    GY01781 PKI-402 PKI-402 是一种有效的PI3KmTOR抑制剂,抑制 PI3Kα,mTOR,PI3Kβ,PI3Kδ 和 PI3Kγ,IC50分别为 2,3,7,14 和 16nM。
    GY01914 WYE-354 WYE-354 是一种 ATP 竞争性的mTOR抑制剂,IC50为 5nM。 WYE-354 也抑制 PI3Kα 和 PI3Kγ,IC50 分别为 1.89 μM 和 7.37 μM。
    GY02086 BEZ235 Tosylate BEZ235 Tosylate 是PI3KmTOR的双重激酶抑制剂,对PI3Kα,β,γ,δ 的IC50值分别为4,75,7,5nM。
    GY02091 GNE-477 GNE-477 是一种高效的双重PI3K(IC50=4nM)/mTOR(Ki=21nM) 抑制剂。
    GY02092 GNE-493 GNE-493 是一种有效的,选择性的PI3K/mTOR抑制剂,抑制 PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kδ,PI3Kγ 和 mTOR。IC50为 3.4nM,12nM,16nM,16nM 和 32nM。
    GY02241 mTOR-IN-1 mTOR-IN-1 是一种有效的mTOR抑制剂,Ki值为 1.5nM。
    GY02242 GDC-0349 GDC-0349 是一种有效的,ATP竞争性的选择性mTOR抑制剂,Ki值为 3.8nM。
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    GY02470 GDC-0084 GDC-0084 是一种能透过血脑屏障的PI3KmTOR抑制剂,抑制 PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kδ,PI3Kγ 和 mTOR,Ki值分别为 2nM,46nM,3nM,10nM 和 70nM。
    GY02545 CZ415 CZ415 是一种有效的高选择性mTOR抑制剂。
    GY02949 AP1903 AP1903 是一种同源二聚体,结合到FKBP,诱导培养中的工程细胞系HT1080发凋亡和死亡,EC50为 0.1nM,这种作用具有剂量依赖性。
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    GY03657 3BDO 3BDO 是一种新型mTOR激活剂,也能抑制自噬。
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    GY01061 Torin 1 Torin 1 是一种有效的mTOR抑制剂,能够抑制 mTORC1 和 mTORC2 的活性,IC50值分别为 2nM 和 10nM。
    GY05782 GPI-1046 GPI-1046是亲免蛋白FKBP12的非免疫抑制配体。
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    GY05800 Seco Rapamycin Seco-rapamycin是雷帕霉素的第一个体内开环代谢物,不影响mTOR。
    GY05962 PQR-620 PQR620是一种新型,有效,选择性和脑可穿透的mTORC1/2抑制剂(Ki=10.8nM),对mTOR的选择性比PI3K高389倍。
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    GY05998 ICSN3250 HCl ICSN3250 (ICSN-3250) hydrochloride是一种halitulin-类似物,通过与以前的mTOR抑制剂不同的机制作为新型特异性mTOR抑制剂。
    GY05999 ICSN3250 ICSN3250(ICSN-3250)是一种halitulin-类似物,通过与以前的mTOR抑制剂不同的机制,作为新型特异性mTOR抑制剂起作用。
    GY06039 ME-344 具有强效抗癌活性的新型线粒体mTOR抑制剂,抑制白血病细胞系,IC50为70-260 nM。
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