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    mAChR

    mAChR(毒蕈碱乙酰胆碱受体)是在某些神经元和其他细胞的细胞膜中形成G蛋白-受体复合物的乙酰胆碱受体。他们具有数个功能,包括作为副交感神经系统中节后纤维释放的乙酰胆碱刺激的主要末端受体。由于它们对毒蕈碱比对尼古丁更敏感,所以mAChRs被这样命名。它们的对应物是烟碱乙酰胆碱受体(nAChRs),也是自主神经系统中重要的受体离子通道。许多药物和其他物质(例如毛果芸香碱和东莨菪碱)通过充当选择性激动剂或拮抗剂来操纵这两种不同的受体。乙酰胆碱(ACh)是广泛存在于脑和自主神经节中的神经递质。

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    目录 产品名 产品简述
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    GY04135 特价 Aclidinium bromide Aclidinium Bromide与人源毒蕈碱受体AChRM1,M2,M3,M4 和 M5结合的Ki值分别为 0.1nM,0.14nM,0.14nM,0.21nM 和 0.16nM。
    GY04419 特价 Imidafenacin Imidafenacin(KRP-197,ONO-8025)是一种有效的和选择性的M3受体抑制剂,Kb值为0.317nM,对M2受体Kb值稍弱。
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    GY03945 Pirmenol HCl Pirmenol hydrochloride 通过阻断毒蕈碱性受体来抑制 IK.ACh。Pirmenol 抑制 Carbachol 诱导的 IK.ACh,IC50值为 0.1 μM。
    GY04025 GSK573719A Umeclidinium bromide是一种长效毒蕈碱拮抗剂,对治疗慢性阻塞性肺疾病具有持续性疗效。
    GY04040 TBPB TBPB是M1 mAChR变构激动剂,EC50值为289nM,调节amyloid的加工和小鼠体内具有抗精神病药物等活性。
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    GY05685 GSK1034702 GSK1034702(GSK-1034702)是一种有效的变构M1受体激动剂,抑制[3H] -NMS(0.5nM)与M1 mAChR的结合,pKi为6.5。
    GY05734 Biperiden Biperiden(KL 373)是一种中枢作用的抗帕金森病药物,可作为选择性中枢M1胆碱受体阻滞剂。
    GY05850 Cevimeline Cevimeline是一种有效的M1选择性毒蕈碱激动剂。
    GY05851 Cevimeline HCl Cevimeline是一种有效的M1选择性毒蕈碱激动剂。
    GY06130 Fesoterodine fumarate Fesoterodine (PF-00695838)是具有肌肉松弛和尿解痉特性的竞争性毒蕈碱受体拮抗剂。
    GY06131 Fesoterodine Fesoterodine (PF-00695838)是具有肌肉松弛和尿解痉特性的竞争性毒蕈碱受体拮抗剂。
    GY06135 Fesoterodine maleate Fesoterodine (PF-00695838)是具有肌肉松弛和尿解痉特性的竞争性毒蕈碱受体拮抗剂。
    GY06984 LY-2119620 LY-2119620是一种有效的,特异性的,毒蕈碱M2和M4受体的正变构调节剂。
    GY06985 Iperoxo Iperoxo是一种有效的毒蕈碱受体激动剂,对于M2和M4,EC50分别为2.12 nM和8.47 nM。
    GY06986 LY2033298 LY2033298是一种有效的,选择性的,毒性M4受体的正向变构调节剂。


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