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    VEGFR

    VEGFR由三个亚型组成,即fms样酪氨酸激酶Flt-1(VEGFR1/Flt-1),激酶结构域区域,也称为胎肝激酶(VEGFR2/KDR/Flk-1)和Flt-4(VEGFR-3)。每个受体在细胞外结构域中具有7个免疫球蛋白样结构域,单个跨膜区和被激酶插入结构域中断的共有酪氨酸激酶序列。VEGFR1和2在血管内皮细胞上表达,而VEGFR3在淋巴内皮上表达。VEGF家族成员VEGF-A,-B,-C,-D,-E和PlGF以及人类免疫缺陷(HIV)Tat蛋白以特定模式结合三种相关的受体蛋白酪氨酸激酶VEGFR1,2和3,并诱导形成同型和异型受体复合物。VEGF与VEGFR的结合导致受体的二聚化和自磷酸化。与VEGFR的特定酪氨酸残基相关的细胞内蛋白质如VEGFR相关蛋白(VRAP),PLC和Sck在被受体激活后被磷酸化。几种信号转导途径通过VEGF与其受体的结合而被激活,导致细胞的增殖,存活,通透性和迁移增加。

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    目录 产品名 产品简述
    GY04287 新品 SKLB 610 SKLB610是一种新型多靶点抑制剂,在生物化学激酶试验中浓度为10μM时分别抑制血管生成相关的酪氨酸激酶VEGFR2,FGFR2和PDGFR的率分别为97%,65%和55%。
    GY04326 新品 Lenvatinib Mesylate Lenvatinib (E7080)是一种多靶点抑制剂,无细胞试验中,作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)最有效,IC50为4nM/5.2,对VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱,作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1,PDGFRα/β选择性高10倍左右。
    GY04425 新品 GW806742X GW806742X是VEGFR抑制剂,IC50为2nM。
    GY02253 特价 Apatinib Apatinib 是一种选择性的VEGFR2抑制剂,IC50为 1nM。Apatinib也有效抑制Ret,c-Kit 和 c-Src活性,IC50s分别为 13,429 和 530nM,浓度高达 10 μM 时,Apatinib 对 EGFR,Her-2 和 FGFR1也无作用效果。
    GY01130 特价 Regorafenib Regorafenib 是一种多靶点抑制剂,靶作用于VEGFR1/2/3PDGFRβKitRETRaf-1IC50值分别为 13/4.2/46,22,7,1.5 和 2.5nM。
    GY01150 特价 Foretinib (XL880, EXEL-2880) Foretinib 是一种HGFRVEGFR的 ATP 竞争性抑制剂,能够抑制 Met 和 KDR,IC50值分别为 0.4nM 和 0.9nM;适度地抑制 Ron,Flt-1/3/4,Kit,PDGFRα/β 和 Tie-2,微弱地抑制 FGFR1 和 EGFR。
    GY01249 特价 Cediranib Cediranib maleate (AZD-2171 maleate) 是高选择性,有口服活性的VEGFR2抑制剂,对Flt1,KDR,Flt4,PDGFRα,PDGFRβ,c-Kit的IC50值分别为小于1,小于3,5,5,36,2nM。
    GY01355 特价 Cabozantinib (XL184) S-malate Cabozantinib S-malate 是一种有效的VEGFR2抑制剂,IC50值为 0.035nM,同时能够抑制 c-Met,Ret,Kit,Flt-1/3/4,Tie2 和 AXL 的活性,IC50值分别为 1.3nM,4nM,4.6nM,12nM/11.3nM/6nM,14.3nM 和 7nM。
    GY01382 特价 Tivozanib (AV-951) Tivozanib (AV-951,KRN951) 是有效,选择性的VEGFR 1/2/3抑制剂,IC50值分别为0.21,0.16,and 0.24nM。
    GY01500 特价 SU 5402 SU 5402 是一种有效的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,作用于VEGFR2FGFR1PDGFRβIC50分别为 20nM,30nM 和 510nM。
    GY01853 特价 ZM 306416 ZM-306416 (CB 676475) 是VEGFR的有效抑制剂,对KDR 和 Flt的IC50值分别为0.1 和 2 μM。ZM-306416 也是EGFR的抑制剂,IC50值小于10nM。
    GY03028 特价 WHI-P180 WHI-P180 (Janex 3)是多种激酶抑制剂;抑制RETKDREGFRIC50值分别为5nM,66nM 和4 μM。
    GY03143 特价 NVP-ACC789 NVP-ACC789 是一个VEGFR2抑制剂。
    GY03646 特价 R1530 R1530是多重激酶抑制剂,具有抗血管生成和抗肿瘤的活性。
    GY01185 促销 Lenvatinib Lenvatinib 是一种可口服的多靶点抑制剂,能够抑制VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)的活性,IC50值为 4nM/5.2nM。
    GY01047 Cabozantinib (XL184) Cabozantinib 是一种有效的受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制VEGFR2c-MetKitAxlFlt3IC50分别为 0.035,1.3,4.6,7 和 11.3nM。
    GY01211 Sunitinib Sunitinib 是一种有效的酪氨酸酶抑制剂,靶作用于VEGFR2PDGFRβIC50值分别为 80nM 和 2nM。
    GY01241 Pazopanib Pazopanib 是一种有效的多靶点抑制剂,作用于VEGFR1VEGFR2VEGFR3PDGFRβc-KitFGFR1c-FmsIC50分别为 10,30,47,84,74,140 和 146nM。
    GY01426 Brivanib Brivanib 是一种ATP竞争性的VEGFR2抑制剂,IC50值为 25nM;可以适度抑制 VEGFR1 和 FGFR-1,对 VEGFR2 的选择性是对 PDGFR-β 的 240 倍。
    GY01471 Vatalanib (PTK787) 2HCl Vatalanib(PTK787,ZK-222584,CGP-79787)是VEGFR2/KDR的抑制剂,其IC50值为37nM。
    GY01676 SAR131675 SAR131675是有效,选择性的VEGFR3抑制剂,IC50值为23nM。
    GY01696 Brivanib alaninate Brivanib alaninate 是一种ATP竞争性的VEGFR2抑制剂,IC50值为 25nM;可以适度抑制 VEGFR1 和 FGFR1,对 VEGFR2 的选择性是对 PDGFRβ的 240 倍。
    GY01798 BFH772 BFH772 是一种口服有效的VEGFR2抑制剂,IC50为 3nM。
    GY01863 KRN-633 KRN-633 是VEGFR的有效抑制剂,对VEGFR1,VEGFR2 和 VEGFR3的IC50值分别为170,160和125nM。
    GY02071 TG 100801 HCl TG 100801 Hydrochloride 是TG 100572的前药,通过去酯化产生TG 100572,开发用来治疗年龄相关的黄斑变性。TG 100572是多靶点激酶抑制剂,抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases) 和Src激酶 (Src kinases),对VEGFR1,VEGFR2,FGFR1,FGFR2,PDGFRβ,Fgr,Fyn,Hck,Lck,Lyn,Src,Yes 的IC50值分别为2,7,2,16,13,5,0.5,6,0.1,0.4,1,0.2。
    GY02073 Regorafenib monohydrate Regorafenib (BAY 73-4506)一水合物是多靶点抑制剂,对VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFR_beta_,Kit,RET和Raf-1的IC50分别为13nM,4.2nM,46nM,22nM,7nM,1.5nM和2.5nM。
    GY02109 Tyrphostin A9 (AG 17) Tyrphostin A9(AG 17)是51种酪氨酸激酶抑制剂,是线粒体分裂诱导剂。
    GY02114 E-3810 E-3810 是一种VEGFFGF受体抑制剂,有效且选择性抑制VEGFR1VEGFR2VEGFR3FGFR1FGFR2IC50分别为 7nM,25nM,10nM,17.5nM 和 82.5nM。
    GY02215 TAS-115 TAS-115 是一种有效的VEGFRc-Met/HGFR抑制剂,能够抑制 rVEGFR2 和 rMET 的活性,IC50值分别为 30 和 32nM。
    GY02219 Fruquintinib Fruquintinib (HMPL-013) 是有效,选择性的VEGFR 1/2/3抑制剂,IC50值分别为33,0.5,and 35nM。
    GY02245 EG00229 EG00229能抑制neuropilin-1与VEGFA的相互作用,能抑制125I-VEGF与PAE/NRP1细胞的结合,IC50为8 uM。
    GY02404 Altiratinib Altiratinib (DCC-2701) 是多靶点激酶抑制剂,抑制METTIE2VEGFR2FLT3Trk1Trk2Trk3IC50值分别为2.7,8,9.2,9.3,0.85,4.6,0.83nM。
    GY02432 Anlotinib 2HCl Anlotinib Dihydrochloride 是一种新型多靶点酪氨酸激酶抑制剂,主要用于抑制VEGFR2/3FGFR1-4PDGFRα/βc-KitRet
    GY02549 2, 4-Pyrimidinediamine with linker 2,4-Pyrimidinediamine with linker是专利WO2013055780A1(71页,intermediate 2),激酶抑制剂,含linker结构。
    GY02651 WHI-P180 HCl WHI-P180 (Janex 3)是多种激酶抑制剂;抑制RETKDREGFRIC50值分别为5nM,66nM 和4 μM。
    GY02742 hVEGF-IN-1 hVEGF-IN-1抑制人类VEGF-A翻译,具有抗肿瘤活性。
    GY02776 SU1498 SU1498是选择性的VEGFR2抑制剂;抑制Flk-1IC50值为700nM。
    GY02931 ZM323881 ZM323881是有效,选择性的VEGFR2抑制剂,IC50值小于2nM。
    GY02994 SU5416 SU5416 是一种有效的选择性VEGFR(Flk-1/KDR)抑制剂,抑制酪氨酸激酶催化作用,且抑制Flk-1受体自磷酸化,IC50为 1.23±0.2 μM (n=4)。
    GY03029 Vatalanib (PTK787) Vatalanib(PTK787,ZK-222584,CGP-79787)是VEGFR2/KDR的抑制剂,其IC50值为37nM。
    GY03183 Vandetanib trifluoroacetate Vandetanib (ZD6474)三氟醋酸盐是VEGFR2抑制剂,IC50为40nM。
    GY03237 ZD-4190 ZD-4190 是一种有效的,可口服的VEGFR2EGFR的抑制剂,用于癌症研究。
    GY03347 Vandetanib HCl Vandetanib (ZD6474)盐酸盐是VEGFR2抑制剂,IC50为40nM。
    GY03430 AST 487 AST 487 是一种RET激酶抑制剂,IC50为 880nM,抑制 RET 自磷酸化,及下游效应器激活,也抑制Flt-3IC50为 520nM。
    GY03569 Regorafenib HCl Regorafenib Hydrochloride 是一种多靶点抑制剂,靶作用于VEGFR1/2/3PDGFRβKitRETRaf-1IC50值分别为 13/4.2/46,22,7,1.5 和 2.5nM。
    GY03598 Cediranib maleate Cediranib maleate (AZD-2171 maleate) 是高选择性,有口服活性的VEGFR2抑制剂,对Flt1,KDR,Flt4,PDGFRα,PDGFRβ,c-Kit的IC50值分别为小于1,小于3,5,5,36,2nM。
    GY03625 TG 100801 TG 100801是TG 100572的前药,通过去酯化产生TG 100572,开发用来治疗年龄相关的黄斑变性。TG 100572是多靶点激酶抑制剂,抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases) 和Src激酶 (Src kinases),对VEGFR1,VEGFR2,FGFR1,FGFR2,PDGFRβ,Fgr,Fyn,Hck,Lck,Lyn,Src,Yes 的IC50值分别为2,7,2,16,13,5,0.5,6,0.1,0.4,1,0.2。
    GY03665 BIBF 1202 BIBF 1202是BIBF 1120的羧酸盐代谢物,抑制VEGFR2激酶的IC50值为62nM。
    GY03831 JK-P3 JK-P3是一种基于吡唑的VEGFR2抑制剂(IC50=7.8μM)。JK-P3在体外抑制FGFR 1/3激酶活性,但在基于细胞的测定中对FGFR信号传导没有影响。
    GY01638 Ki8751 Ki8751是有效地VEGFR2抑制剂,IC50值为0.9nM。
    GY01177 Vandetanib Vandetanib 是一种有效的VEGFR2抑制剂,IC50值为 40nM。
    GY05889 CEP-11981 CEP-11981是一种有效的,多靶向的,口服活性的泛VEGFR,TIE-2和FGFR1抑制剂,IC50为3-100 nM。
    GY05931 PAN-90806 PAN-90806是一种高效的ATP竞争性口服活性VEGFR-2抑制剂,可阻断VEGFR-2激酶自身磷酸化(IC50=11nM)和VEGF诱导的VEGFR-2磷酸化(IC50=nM)。
    GY06072 Acrizanib 一种新型强效选择性VEGFR-2(KDR)抑制剂,在细胞分析中IC50为17.4 nM。


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