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    Topoisomerase

    拓扑异构酶是调节DNA过度卷曲或卷绕不足的酶。由于其双螺旋结构的交织性质,DNA的缠绕问题出现了。拓扑异构酶是作用于DNA拓扑结构的异构酶。I型拓扑异构酶切割DNA双螺旋的一条链,发生松弛,然后切割的链被重新退火。I型拓扑异构酶又细分为两个亚类:1A型拓扑异构酶,与II型拓扑异构酶具有许多相同的结构和机理特征;IB型拓扑异构酶,其利用受控的旋转机制。II型拓扑异构酶切割一条DNA双螺旋的两条链,穿过另一条未破裂的DNA螺旋,然后重新切割切割的链。该类还分为两个亚类:IIA型和IIB型拓扑异构酶,它们具有相似的结构和机制。

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    目录 产品名 产品简述
    GY05017 新品 DX-8951 derivative DX-8951 derivative 是一种有效的 DNA topoisomerase I 抑制剂,IC50值为 0.31 μM,可用作靶作用于 HER2 的 抗体偶联药物 ADC (DS-8201a) 的有效载荷。
    GY02799 特价 Exatecan Exatecan 是一种水溶性的拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂,IC50值为 0.975 μg/mL,可用于癌症研究。
    GY01019 特价 Doxorubicin HCl Doxorubicin hydrochloride 是一种拓扑异构酶 II (Topoisomerase II,Top2) 抑制剂,作用于Hela细胞,IC50为 374nM。
    GY01233 特价 SN-38 SN-38 是拓扑异构酶 I (Topoisomerase I) 抑制剂Irinotecan的活性代谢物。
    GY01404 特价 Daunorubicin (Daunomycin) HCl Daunorubicin hydrochloride 是一种拓扑异构酶II (topoisomerase II) 抑制剂。
    GY03343 特价 SW044248 SW044248是一种新型非常规的TOP1抑制剂,对非小细胞肺癌细胞具有选择性毒性。
    GY02785 特价 Exatecan Mesylate Exatecan Mesylate是一种水溶性的拓扑异构酶I(topoisomerase I)抑制剂,IC50值为0.975 μg/mL,具有抗肿瘤活性,并具有比喜树碱和其他喜树碱类似物更大的效力
    GY01134 Etoposide Etoposide 是一种有效的拓扑异构酶Ⅱ(topoisomerase Ⅱ) 抑制剂,能够抑制DNA合成。
    GY01172 (S)-(+)-Camptothecin Campathecin 是一种有效的 DNA 酶topoisomerase I的抑制剂,在乳腺癌 MDA-MB-231 细胞中,IC50IC70值分别为 50nM 和 0.225 μM。
    GY01251 Irinotecan HCl trihydrate Irinotecan(CPT-11)盐酸盐三水合物能通过抑制拓扑异构酶1阻止DNA的解旋。
    GY01316 Topotecan (Nogitecan) HCl Topotecan hydrochloride 是一种拓扑异构酶 I (Topoisomerase I) 抑制剂。Topotecan 作用于 U251,U87,GSCs-U251 和 GSCs-U87 细胞 24 小时,IC50为 2.73±0.25 μM,2.95±0.23 μM,5.46±0.41 μM 和 5.95±0.24 μM。
    GY01423 Idarubicin HCl Idarubicin hydrochloride是用于治疗白血病的蒽环类抗生素。同时也是DNA拓扑异构酶II抑制剂的,在MCF-7细胞中的IC50值为3.3 ng/mL。
    GY01452 Epirubicin HCl Epirubicin hydrochloride 是阿霉素的半合成的 L-阿拉伯糖衍生物,能够抑制Topoisomerase,起到抗肿瘤的作用。
    GY01615 Mitoxantrone Mitoxantrone是拓扑异构酶II (topoisomerase II)的抑制剂;也可抑制蛋白激酶C (PKC),IC50值为8.5 μM。
    GY01626 Mitoxantrone 2HCl Mitoxantrone dihydrochloride是拓扑异构酶II (topoisomerase II)的抑制剂;也可抑制蛋白激酶C (PKC),IC50值为8.5 μM。
    GY01693 Pirarubicin Pirarubicin 是一种蒽环类抗生素,为拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 的抑制剂,可用于各种癌症尤其是固体肿瘤的治疗。
    GY01746 Teniposide Teniposide 是一种足叶草毒素衍生物,是拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 的抑制剂,同时为一种化疗剂。
    GY01893 Voreloxin (SNS-595) HCl Voreloxin Hydrochloride 是一种萘啶,为Topo II的抑制剂,具有抗肿瘤的活性。
    GY01972 Amonafide Amonafide 是一种拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 的抑制剂和 DNA 的嵌入剂,通过抑制 Topo II 与 DNA 的结合,来诱导凋亡信号通路的发生。
    GY02057 Irinotecan HCl Irinotecan hydrochloride 是一种拓扑异构酶 I (Topoisomerase I) 抑制剂,可被水解激活成 SN-38,SN-38 是 Irinotecan 的活性代谢物。
    GY02136 Nemorubicin (PNU 152243) Nemorubicin(Methoxymorpholinyl doxorubicin,MMDX,PNU 152243) 是doxorubicin衍生物,有抗癌活性,对人肝癌细胞的IC50为80nM。
    GY02290 Topotecan Topotecan (SKF104864)是拓扑异构酶I抑制剂。
    GY02320 Intoplicine Intoplicine 是 DNA 拓扑异构酶 I 和 II 抑制剂。
    GY02435 Aldoxorubicin (INNO-206) INNO-206 是抗癌药物 doxorubicin 的前体药物,在酸性条件下能从白蛋白中释放出来。
    GY02579 Pixantrone Pixantrone 是一种拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 的抑制剂和 DNA 嵌入剂,具有抗肿瘤活性。
    GY02587 Pixantrone dimaleate Pixantrone dimaleate 是一种拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 的抑制剂和 DNA 嵌入剂,具有抗肿瘤活性。
    GY02637 DOXO-EMCH INNO-206是doxorubicin的白蛋白结合原药,在酸性条件下可从白蛋白释放。
    GY02665 Banoxantrone D12 2HCl Banoxantrone D12 dihydrochloride (AQ4N D12 dihydrochloride) 是氘标记的banoxantrone D12 dihydrochloride。Banoxantrone是一种新型生物还原剂,可还原成稳定的 DNA 亲和性化合物 AQ4,AQ4 是一种有效的拓扑异构酶II抑制剂。
    GY02666 Banoxantrone D12 Banoxantrone D12 (AQ4N D12) 是氘标记的banoxantrone。Banoxantrone是一种新型生物还原剂,可还原成稳定的 DNA 亲和性化合物 AQ4,AQ4 是一种有效的拓扑异构酶II抑制剂。
    GY02810 Edotecarin (J 107088) Edotecarin 是一种有效的topoisomerase I抑制剂,可诱导单链 DNA 断裂,IC50值为 50nM。
    GY02812 TAS-103 TAS-103 是一种 DNA 拓扑异构酶 I/II (topoisomerase I/II) 双重抑制剂,可用于癌症研究。
    GY02813 TAS-103 2HCl TAS-103 dihydrochloride 是一种 DNA 拓扑异构酶 I/II (topoisomerase I/II) 双重抑制剂,可用于癌症研究。
    GY02986 PNU-159682 PNU-159682 是 Nemorubicin 的有效代谢物,具有很强的细胞毒性,为有效的拓扑异构酶抑制剂,和ADCs cytotoxin
    GY03011 Daunorubicin (Daunomycin) Daunorubicin(RP13057)能抑制DNA和RNA合成,对DNA合成的Ki为0.02 μM。
    GY03035 Belotecan HCl Belotecan hydrochloride (CKD-602 hydrochloride) 是拓扑异构酶I (Topoisomerase I) 抑制剂,是一种合成的水溶性喜树碱衍生物。
    GY03052 Podocarpusflavone A Podocarpusflavone A是一个DNA topoisomerase I抑制剂,有一定的抗增殖能力,在MCF-7细胞中能引起凋亡,正在发展成抗肿瘤药物。
    GY03077 Doxorubicin Doxorubicin(Adriamycin)为抗生素,能抑制DNA拓扑异构酶II,诱导DNA损伤和凋亡。
    GY03095 Banoxantrone 2HCl Banoxantrone dihydrochloride 是一种新型生物还原剂,可还原成稳定的 DNA 亲和性化合物 AQ4,AQ4 是一种有效的拓扑异构酶II抑制剂。
    GY03130 Daun02 Daun02 经过 β半乳糖苷酶β-galactosidase催化反应生成 Daunorubicin,Daunorubicin 是拓扑异构酶 (topoisomerase) 抑制剂。
    GY03150 NSC-706744 LMP744 是一种Top1抑制剂。
    GY03214 Namitecan Namitecan 是一种topoisomerase I抑制剂,具有抗肿瘤活性。
    GY03326 Ellipticine HCl Ellipticine hydrochloride是一种有效的抗肿瘤剂,抑制DNA拓扑异构酶II活性。
    GY03338 Ellipticine Ellipticine是一种有效的抗肿瘤剂,具有多种作用机制,作用于乳腺腺癌MCF-7,白血病HL-60,乳腺腺癌MCF-7,白血病HL-60,神经母细胞瘤IMR-32,神经母细胞瘤UKF-NB-3,神经母细胞瘤UKF-NB-4,和成胶质细胞瘤U87MG细胞,IC50分别为为1.25±0.13,0.67±0.06,1.25±0.13,0.67±0.06,0.27±0.02,0.44±0.03,0.49±0.04,和1.48±0.62 μM。
    GY03349 Genz-644282 Genz-644282 是一种非喜树碱类拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂,可用于癌症研究。
    GY03382 Epirubicin Epirubicin是半合成的doxorubicin衍生物,能通过抑制拓扑异构酶起到抗肿瘤的作用。
    GY03537 Bisantrene Bisantrene 是一种高效的抗肿瘤药物,靶向作用于真核生物的II型拓扑异构酶 (II topoisomerases)。
    GY03696 9-Aminocamptothecin 9-Aminocamptothecin是拓扑异构酶I的抑制剂,具有有效地抗肿瘤活性。
    GY03756 Pirarubicin HCl Pirarubicin Hydrochloride 是一种蒽环类抗生素,为拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 的抑制剂,可用于各种癌症尤其是固体肿瘤的治疗。
    GY05066 Indimitecan Indimitecan(LMP776,NSC 725776)是一种抗癌DNA拓扑异构酶I(Top1)抑制剂。
    GY05067 Indotecan Indotecan(LMP400)是一种抗癌DNA拓扑异构酶I(Top1)抑制剂。
    GY05074 XR-5000 XR-5000 (Acridine Carboxamide).
    GY05124 Idarubicin Idarubicin (4-Demethoxydaunorubicin).
    GY05302 C-1311 2HCl C-1311 2HCl是一种强效体内抗肿瘤活性imidazoacridinone类似物,抑制拓扑异构酶II的催化活性。
    GY05359 BNS-22 BNS-22是DNA拓扑异构酶II的小分子抑制剂,抑制人体外TOP2α和TOP2β介导的运动蛋白DNA,IC50分别为2.8和0.42uM。


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