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    TRP Channel

    TRP通道(瞬时受体电位通道)是一组主要位于大多数人类和动物细胞类型质膜上的离子通道。大约有28个TRP通道彼此共享一些相似性结构。这些分为两大类:第1组包括TRPC(“C”为典型),TRPV(“V”为vanilloid),TRPM(“M”为melastatin),TRPN和TRPA。第组2中有TRPP(多囊性“P”)和TRPML(粘连素“ML”)。许多通道可以调解各种各样的感觉,如疼痛,热度,温暖或寒冷,不同种类的口味,压力和视觉等感觉。TRP通道相对非选择性地渗透阳离子,包括钠,钙和镁。TRP通道最初在果蝇的trp突变株中被发现。后来,TRP通道在脊椎动物中被发现,它们在许多细胞类型和组织中普遍表达。TRP通道对于人类健康非常重要,因为至少有四个TRP通道突变是疾病的基础。

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    目录 产品名 产品简述
    GY07312 新品 GSK3395879 GSK3395879是瞬时感受器电位香草酸受体4 (TRPV4)的选择性和口服生物可利用的拮抗剂,IC50为1nM。
    GY03284 特价 SB-366791 SCIO-469是p38选择性的ATP竞争抑制剂,IC50值是9nM.
    GY01789 SKF-96365 HCl SKF-96365是SOCE的抑制剂,能够在结直肠癌细胞里通过引起细胞周期阻滞和凋亡,表现抗肿瘤活性。
    GY01847 GSK1016790A GSK101 (GSK1016790A)是一个新颖的TRPV4激活剂。
    GY01995 ML204 HCl ML204是一个新的,强的,有选择性的TRPC4通道的抑制剂,IC50是0.96 uM。
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    GY02184 Ethylisopropylamiloride EIPA 是一种TRPP3 channel抑制剂,其IC50值为 10.5 μM。EIPA 还抑制 Na+/H+ 交换器 (NHE) 和巨噬细胞的增多。
    GY02312 RQ-00203078 RQ-00203078是一种口服有效的,高度选择性TRPM8拮抗剂,作用于鼠和人离子通道,IC50 值分别为5.3 和 8.3nM。
    GY02476 Capsazepine Capsazepine 为感觉神经元兴奋毒素的合成类似物,是香草素受体亚家族(TRPV1 receptor) 的拮抗剂,IC50值为 562nM。
    GY03212 Icilin Icilin是TRPM8离子通道激动剂。
    GY03224 BCTC BCTC作用于前列腺癌 (PCa) DU145细胞,有效且特异性抑制瞬时受体阳离子通道M成员8(TRPM8)。
    GY03232 Capsaicin Capsaicin 是一种TRPV1激动剂,作用 HEK293 细胞,EC50为 0.29±0.05 μM。
    GY03485 WS-12 WS-12 是TRPM8的激动剂,其EC50值为 39nM。
    GY03568 Mifamurtide (CGP-19835) Mifamurtide(CGP19835,MTP-PE)可作用于骨肉瘤。
    GY03705 JT010 JT010 是TRPA1的一个强效激动剂,其EC50值为 0.65nM。
    GY03751 D-3263 D-3263 是一种有效的TRPM8激动剂,具有抗肿瘤活性。
    GY03992 ML-204 ML204是TRPC4/C5离子通道新型高效抑制剂。
    GY04001 Mavatrep Mavatrep是一种口服生物有效的TRPV1拮抗剂,对hTRPV1通道具有高亲和力,抑制TRPV1激动剂与[3H]-Resiniferatoxin结合(Ki=6.5nM),对CYP亚型 3A4,1A2,和 2D6的酶活性作用效果较低。
    GY04027 TCS5861528 Chembridge-5861528是TRPA1离子通道阻断剂。
    GY04074 Optovin Optovin是一个可逆的光活化的TRPA1活化剂。
    GY05054 RN-1734 RN-1734是一种有效的选择性TRPV4拮抗剂,对于hTRPV4,rTRPV4和mTRPV4通道,IC50分别为2.3,3.2和5.9μM。
    GY05090 SN-2 SN-2是TRPML3离子通道的小分子活化剂,EC50为1.13 uM。
    GY05092 JNJ-17203212 JNJ-17203212是一种有效的,选择性口服生物可利用的TRPV1受体拮抗剂,对于hTRPV1和rTRPV1,IC50分别为65 nM和102 nM。
    GY05130 AMG-9810 AMG-9810是一种有效的,选择竞争性的TRPV1拮抗剂,对人和大鼠TRPV1的IC50分别为24.5和85.6 nM。
    GY05138 SB-705498 SB-705498是一种有效的,选择性的和口服生物可利用的TRPV1拮抗剂,pKi为7.6(抑制辣椒素介导的hTRPV1受体激活)。
    GY05177 Nonivamide Nonivamide是辣椒素类似物,作为TRPV1通道的激动剂。
    GY05251 Pico145 Pico145是一种高效,亚型选择性TRPC1/4/5通道抑制剂,效力范围为9至1300pM,具体取决于TRPC1/4/5亚型和激活机制。
    GY05290 AMG-333 AMG-333(AMG333,AMG 333)是一种新型有效的高选择性TRPM8拮抗剂,对于hTRPM8和rTRPM8,IC50分别为13 nM和20nM。
    GY05295 PF-05105679 PF-05105679是一种有效的选择性TRPM8通道抑制剂,IC50为103nM(人TRPM8电流抑制)。
    GY05305 GSK 2833503A GSK 2833503A(GSK2833503A,GSK503A)是TRPC3/6通道的有效选择性抑制剂,IC50分别为4nM/5nM。
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    GY05312 GSK-2193874 GSK-2193874(GSK2193874)是TRPV4通道的口服活性,有效选择性阻断剂,对于hTRPV4和rTRPV4,IC50分别为40nM和2nM。
    GY05314 PF-4840154 PF-4840154是大鼠(EC50 = 97nM)和人(EC50 = 23nM)TRPA1通道的有效选择性激动剂。
    GY05379 Asivatrep Asivatrep(PAC-14028)是一种有效的选择性TRPV1拮抗剂,对大鼠DRG神经元中辣椒素诱导的Ca2 +内流的IC50为55 nM,不抑制或激活其他TRP通道,如hTRPV2,hTRPV3,hTRPM8和hTRPA1。Asivatrep(PAC-14028)是一种有效的选择性TRPV1拮抗剂,对大鼠DRG神经元中辣椒素诱导Ca2 +内流的IC50为55 nM,不抑制或激活其他TRP通道,如hTRPV2,hTRPV3,hTRPM8和hTRPA1。
    GY06938 AC1903 AC1903是一种有效的特异性TRPC5通道抑制剂,IC50为14.7 uM。
    GY06935 2-APB 2-APB是一种膜可渗透的IP3受体拮抗剂和宽TRP通道(TRPC5,TRPM2)阻断剂。
    GY07074 MRS 1477 MRS 1477是TRPV1的质子和香草素活化的小分子正变构调节剂(EC50 = 21.3 uM)。


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