TRP Channel抑制剂、激动剂、拮抗剂、调节剂|RaystarBio光远生物

TRP Channel

TRP通道（瞬时受体电位通道）是一组主要位于大多数人类和动物细胞类型质膜上的离子通道。大约有28个TRP通道彼此共享一些相似性结构。这些分为两大类：第1组包括TRPC（“C”为典型），TRPV（“V”为vanilloid），TRPM（“M”为melastatin），TRPN和TRPA。第组2中有TRPP（多囊性“P”）和TRPML（粘连素“ML”）。许多通道可以调解各种各样的感觉，如疼痛，热度，温暖或寒冷，不同种类的口味，压力和视觉等感觉。TRP通道相对非选择性地渗透阳离子，包括钠，钙和镁。TRP通道最初在果蝇的trp突变株中被发现。后来，TRP通道在脊椎动物中被发现，它们在许多细胞类型和组织中普遍表达。TRP通道对于人类健康非常重要，因为至少有四个TRP通道突变是疾病的基础。

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目录	产品名	产品简述
GY07312 ^新品	GSK3395879	GSK3395879是瞬时感受器电位香草酸受体4 （TRPV4）的选择性和口服生物可利用的拮抗剂，IC50为1nM。
GY03284 ^特价	SB-366791	SCIO-469是p38选择性的ATP竞争抑制剂，IC50值是9nM.
GY01789	SKF-96365 HCl	SKF-96365是SOCE的抑制剂，能够在结直肠癌细胞里通过引起细胞周期阻滞和凋亡，表现抗肿瘤活性。
GY01847	GSK1016790A	GSK101 (GSK1016790A)是一个新颖的TRPV4激活剂。
GY01995	ML204 HCl	ML204是一个新的，强的，有选择性的TRPC4通道的抑制剂，IC50是0.96 uM。
GY02063	D-3263 HCl	D-3263 hydrochloride 是一种可口服的TRPM8激动剂。
GY02184	Ethylisopropylamiloride	EIPA 是一种TRPP3 channel抑制剂，其IC₅₀值为 10.5 μM。EIPA 还抑制 Na⁺/H⁺ 交换器 (NHE) 和巨噬细胞的增多。
GY02312	RQ-00203078	RQ-00203078是一种口服有效的，高度选择性TRPM8拮抗剂，作用于鼠和人离子通道，IC50 值分别为5.3 和 8.3nM。
GY02476	Capsazepine	Capsazepine 为感觉神经元兴奋毒素的合成类似物，是香草素受体亚家族(TRPV1 receptor) 的拮抗剂，IC₅₀值为 562nM。
GY03212	Icilin	Icilin是TRPM8离子通道激动剂。
GY03224	BCTC	BCTC作用于前列腺癌 (PCa) DU145细胞，有效且特异性抑制瞬时受体阳离子通道M成员8(TRPM8)。
GY03232	Capsaicin	Capsaicin 是一种TRPV1激动剂，作用 HEK293 细胞，EC₅₀为 0.29±0.05 μM。
GY03485	WS-12	WS-12 是TRPM8的激动剂，其EC₅₀值为 39nM。
GY03568	Mifamurtide (CGP-19835)	Mifamurtide(CGP19835，MTP-PE)可作用于骨肉瘤。
GY03705	JT010	JT010 是TRPA1的一个强效激动剂，其EC₅₀值为 0.65nM。
GY03751	D-3263	D-3263 是一种有效的TRPM8激动剂，具有抗肿瘤活性。
GY03992	ML-204	ML204是TRPC4/C5离子通道新型高效抑制剂。
GY04001	Mavatrep	Mavatrep是一种口服生物有效的TRPV1拮抗剂，对hTRPV1通道具有高亲和力，抑制TRPV1激动剂与[3H]-Resiniferatoxin结合(Ki=6.5nM)，对CYP亚型 3A4，1A2，和 2D6的酶活性作用效果较低。
GY04027	TCS5861528	Chembridge-5861528是TRPA1离子通道阻断剂。
GY04074	Optovin	Optovin是一个可逆的光活化的TRPA1活化剂。
GY05054	RN-1734	RN-1734是一种有效的选择性TRPV4拮抗剂，对于hTRPV4，rTRPV4和mTRPV4通道，IC50分别为2.3,3.2和5.9μM。
GY05090	SN-2	SN-2是TRPML3离子通道的小分子活化剂，EC50为1.13 uM。
GY05092	JNJ-17203212	JNJ-17203212是一种有效的，选择性口服生物可利用的TRPV1受体拮抗剂，对于hTRPV1和rTRPV1，IC50分别为65 nM和102 nM。
GY05130	AMG-9810	AMG-9810是一种有效的，选择竞争性的TRPV1拮抗剂，对人和大鼠TRPV1的IC50分别为24.5和85.6 nM。
GY05138	SB-705498	SB-705498是一种有效的，选择性的和口服生物可利用的TRPV1拮抗剂，pKi为7.6（抑制辣椒素介导的hTRPV1受体激活）。
GY05177	Nonivamide	Nonivamide是辣椒素类似物，作为TRPV1通道的激动剂。
GY05251	Pico145	Pico145是一种高效，亚型选择性TRPC1/4/5通道抑制剂，效力范围为9至1300pM，具体取决于TRPC1/4/5亚型和激活机制。
GY05290	AMG-333	AMG-333（AMG333，AMG 333）是一种新型有效的高选择性TRPM8拮抗剂，对于hTRPM8和rTRPM8，IC50分别为13 nM和20nM。
GY05295	PF-05105679	PF-05105679是一种有效的选择性TRPM8通道抑制剂，IC50为103nM（人TRPM8电流抑制）。
GY05305	GSK 2833503A	GSK 2833503A（GSK2833503A，GSK503A）是TRPC3/6通道的有效选择性抑制剂，IC50分别为4nM/5nM。
GY05306	GSK 2332255B	GSK 2332255B（GSK2332255B，GSK255B）是TRPC3/6通道的有效选择性抑制剂，IC50分别为3nM/21nM。
GY05312	GSK-2193874	GSK-2193874（GSK2193874）是TRPV4通道的口服活性，有效选择性阻断剂，对于hTRPV4和rTRPV4，IC50分别为40nM和2nM。
GY05314	PF-4840154	PF-4840154是大鼠（EC50 = 97nM）和人（EC50 = 23nM）TRPA1通道的有效选择性激动剂。
GY05379	Asivatrep	Asivatrep（PAC-14028）是一种有效的选择性TRPV1拮抗剂，对大鼠DRG神经元中辣椒素诱导的Ca2 +内流的IC50为55 nM，不抑制或激活其他TRP通道，如hTRPV2，hTRPV3，hTRPM8和hTRPA1。Asivatrep（PAC-14028）是一种有效的选择性TRPV1拮抗剂，对大鼠DRG神经元中辣椒素诱导Ca2 +内流的IC50为55 nM，不抑制或激活其他TRP通道，如hTRPV2，hTRPV3，hTRPM8和hTRPA1。
GY06938	AC1903	AC1903是一种有效的特异性TRPC5通道抑制剂，IC50为14.7 uM。
GY06935	2-APB	2-APB是一种膜可渗透的IP3受体拮抗剂和宽TRP通道（TRPC5，TRPM2）阻断剂。
GY07074	MRS 1477	MRS 1477是TRPV1的质子和香草素活化的小分子正变构调节剂（EC50 = 21.3 uM）。

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