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    TGF-β Receptor

    TGF-β(转化生长因子-β)受体是单通丝氨酸/苏氨酸激酶受体。TGF-β受体以几种不同的同种型存在,可以是同型或异型二聚体。TGFβ参与旁分泌信号传导,可以在许多不同的组织类型中找到,包括脑,心脏,肾脏,肝脏和睾丸。TGF-β过度表达可诱导肾纤维化,引起肾脏疾病以及糖尿病,并最终导致终末期肾病(ESRD)。最近的研究进展发现,使用某些类型的抗TGFβ受体的蛋白拮抗剂可以停止并在某些情况下逆转肾纤维化的作用。三种TGF-β受体类型可以通过其结构和功能特性来区分。受体类型I和II具有相似的配体结合亲和力,并且可以仅通过肽图彼此区分。I型和II型受体均对TGF-β1具有高亲和力,对TGF-β2具有低亲和力。

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    目录 产品名 产品简述
    GY01291 特价 SB 525334 SB525334是高活性ALK5选择性抑制剂,IC50为14.3nM,对ALK4的抑制性较低,而对ALK2,3和6则无抑制性。
    GY01427 特价 SD-208 SD-208 是一种选择性的TGF-βRI (ALK5)抑制剂,IC50值为 48nM,对其选择性是对 TGF-βRII 的 10 倍。
    GY01002 特价 LY2157299 LY2157299 是一种选择性的TGF-βR抑制剂,IC50为 56nM。
    GY01017 特价 SB-431542 SB-431542 是一种有效的具有选择性的ALK5ALK4抑制剂,IC50值分别为 94nM 和 14nM;同时也是转化生长因子β受体(TGF-β Receptor) 抑制剂。
    GY01212 特价 RepSox RepSox 是一种有效的选择性的TGFβR-1/ALK5抑制剂,抑制ALK5 自磷酸化,IC50为 4nM。
    GY01415 特价 LY364947 LY-364947 是一种有效的,ATP 竞争性的TGFβR-I抑制剂,IC50值为 59nM,是对 TGFβR-II 选择性的 7 倍。
    GY01435 特价 EW-7197 EW-7197是一个强的,有选择性的TGF-β receptor ALK4/ALK5抑制剂,IC50值分别是13nM和11nM。
    GY01473 特价 SB-505124 SB-505124 是一种选择性的TGFβR抑制剂,对ALK4ALK5IC50值分别为 129nM 和 47nM。
    GY01516 特价 GW788388 GW788388 是一种有效的ALK5抑制剂,IC50值 18nM;同时抑制 TGF-β II 型受体 和激活素 II 型受体的活性,但对 BMP II 型受体无作用。
    GY01607 特价 LDN-212854 LDN-212854是新型BMP抑制剂,对ALK2的IC50为1.3nM,比对ALK1,ALK3,ALK4和ALK5的抑制性高2,66,1641和7135倍。
    GY01837 特价 LDN-214117 LDN-214117是ALK2高效选择性抑制剂,IC50值为22nM,也能抑制BMP6,IC50值为100nM,对ALK5抑制力弱100倍。
    GY02121 特价 LDN193189 HCl LDN193189 hydrochloride 是一种选择性的BMPI 型受体激酶抑制剂,抑制 BMP I 型受体ALK2ALK3的转录活性 (IC50分别为 5nM 和 30nM),对 TGF-β I 型受体 ALK4,ALK5 和 ALK7具有微弱的作用效果 (IC50≥500nM)。
    GY03687 特价 A 83-01 A 83-01 是一种具有选择性的TGF-β抑制剂,能够抑制 ALK4,ALK5 和 ALK7 的活性,IC50值分别为 45,12 和 7.5nM。
    GY04278 特价 K02288 K02288是一种高度选择性I型BMP受体抑制剂,针对 ALK2,ALK1和ALK6的IC50分别为1.1,1.8,6.4nM,显示对其他ALKS(3,4,5)和的ActRIIa 有轻微抑制作用。
    GY01154 LY2109761 LY2109761 是一种选择性的,可口服的TGF-β receptor type I/II双重抑制剂,Ki值分别为 38nM 和 300nM。
    GY01242 RGD RGD Trifluoroacetate是一种生物活性肽,是酶活性蛋白 (BSA) 和生物活性生长因子 (TGF-β1)。
    GY01855 ML347 ML347(DN193719)是ALK1/ALK2选择性抑制剂,IC50分别为46/32nM,比对ALK3的抑制性高300倍。
    GY02912 LY3200882 LY3200882 是一个新型且具有高选择性的 TGF-β 受体 1 型 (TGFβRI) 抑制剂。
    GY03116 LSKL LSKL,Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 是一种四肽,源于潜在联系多肽,能够抑制 TSP-1 的活性,来降低TGF-β的活性,能够阻止肝损伤和肝纤维化的进展。
    GY03200 SB-505124 HCl SB505124盐酸盐是TGFβ受体ALK4和ALK5抑制剂,IC50分别为129nM和47nM,还能抑制ALK7,但对ALK1,2,3和6无抑制性。
    GY03410 A 77-01 A 77-01是TGF-β I型受体超家族ALK5抑制剂,IC50为25nM。
    GY03644 R-268712 R-268712是一种有效的选择性ALK5抑制剂,IC50为2.5nM。


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