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    Smo

    Smoothened是一种由SMO基因编码G蛋白偶联受体蛋白,其从苍蝇到人类都是保守的hedgehog信号通路。它是致畸原环巴胺的分子靶标。SMO在的细胞定位中起着至关重要的作用。 音猬因子配体刺激修补受体导致SMO易位至初级纤毛。此外,在纤毛定位所需的区域中发生突变的SMO不能促进通路激活[3]。SMO还显示结合驱动蛋白运动蛋白Costal-2并在Ci(Cubitus interruptus转录因子)复合物的定位中发挥作用。SMO可以作为致癌基因。激活SMO突变可导致hedgehog途径和癌症的激活失调。

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    目录 产品名 产品简述
    GY02116 特价 BMS-833923 BMS-833923 (XL-139)是口服生物相容性的Smoothened抑制剂,有抗肿瘤活性,能剂量依赖性抑制BODIPY cyclopamine与SMO的结合,IC50为21nM。
    GY02252 特价 Sonidegib (NVP-LDE225) Diphosphate LDE225 Diphosphate 是一种有效的,选择性的Smo拮抗剂,作用于人和小鼠的 Smo,IC50值分别为 1.3nM 和 2.5nM。
    GY03694 特价 SAG SAG 是一种有效的Smo receptor激动剂,能够活化 Hedgehog 信号通路,Kd值为 59nM。
    GY04228 特价 Purmorphamine Purmorphamine与Smo拮抗剂竞争性结合到Smoothened,并激活SmoothenedIC50为~1.5 μM,也诱导成骨细胞分化,EC50为1μM。
    GY01235 Sonidegib (NVP-LDE225) LDE225 是一种有效的选择性Smo拮抗剂,在结合检测实验中,作用于鼠和人Smo,IC50分别为 1.3nM 和 2.5nM。
    GY01462 LY2940680 LY2940680 是一种smoothened受体拮抗剂。
    GY01900 PF-5274857 PF-5274857是Smo拮抗剂,能抑制Hedgehog信号转导,IC50和Ki分别为5.8nM和4.6nM,能渗透入血脑屏障。
    GY02146 PF-04449913 PF-04449913 是一种口服有效的 smoothened 抑制剂。PF-04449913结合到人SMO(181-787氨基酸位点),IC50为 4nM。
    GY03729 MK-4101 MK-4101是Hedgehog信号通路中强的SMO抑制剂,能够很好地对抗成神经管细胞瘤和基底细胞癌。
    GY07272 IHR-Nac IHR-Nac是一种新型细胞渗透性平滑拮抗剂,在Hh依赖性Gli转录活性测定中,IC50为3.1 nM。


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