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    Sigma Receptor

    sigma受体是一种非阿片受体,可以结合不同种类的精神药物。Sigma受体被细分为两个亚型,sigma-1和sigma-2。sigma-1受体是一个25-kDa的蛋白质,具有推定的跨膜结构域和内质网滞留信号功能。Sigma-1受体在大脑皮层,嗅球,中脑核,下丘脑和浦肯野细胞的较深层面高度表达。Sigma-1受体主要存在于神经元和少突胶质细胞的内质网中。从行为学研究来看,sigma-1受体被证明参与高级大脑功能,包括记忆和药物依赖。 sigma-2受体(σ2R)是优先结合西拉美新和PB28的西格玛受体亚型。PGRMC1最近被确定为sigma-2受体。与sigma-1受体不同,它尚未被克隆。受体的激活可引起细胞凋亡。基于苯并恶唑酮衍生物的药效团模型已经开发了。

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    目录 产品名 产品简述
    GY07328 新品 DKR-1677 DKR-1677是SAS-0132的新型衍生物,对σ2R/Tmem97具有更高的亲和力和选择性,Ki为5.1 nM。
    GY03068 特价 Siramesine HCl Siramesine(Lu 28-179)盐酸盐是sigma-2受体激动剂,能引发癌细胞的死亡,并在体内具有抗癌活性。
    GY02618 特价 UNC0642 UNC0642是有效地选择性的G9a/GLP抑制剂,抑制G9a的IC50值小于2.5nM。
    GY04172 特价 S1RA HCl S1RA(E-52862)盐酸盐是高活性和选择性的sigma-1受体(σ1R)拮抗剂,Ki为17nM,而对σ2R的Ki则高于1000nM。
    GY02617 Siramesine Siramesine(Lu 28-179)是sigma-2受体激动剂,能引发癌细胞的死亡,并在体内具有抗癌活性。
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    GY04567 AVex-73 HCl(AE-37) AVex-73 HCl是一个Sigma-1受体激动剂,其IC50值为860nM。
    GY05662 JVW-1034 JVW-1034是σ2R/Tmem97的选择性小分子调节剂,Ki为23 nM,对σ1R的亲和力弱10倍(Ki=248 nM)。
    GY05706 PRE-084 HCl PRE-084 HCl是一种高效,选择性sigma-1受体激动剂,Ki为2.2 nM,IC50为44 nM。
    GY05759 BS148 BS148(BS-148)是一种有效的选择性σ2受体激动剂,pKi为7.71,比σ1选择性高25倍。
    GY05765 UKH-1114 UKH-1114(UKH1114)是一种有效的sigma 2受体/ Tmem97激动剂,Ki为46 nM。
    GY05767 SAS-0132 SAS-0132(SAS132)是一种新型强效,亚型选择性,脑渗透性sigma 2受体/ PGRMC1配体,Ki为90nM,比sigma 1受体选择性高9倍。
    GY05772 MS-377 MS-377是一种有效的选择性sigma-1受体配体,Kd为15.2 nM,显示出抗苯环利定(PCP),抗多巴胺能和抗5-羟色胺能活性。
    GY05786 E-5842 HCl E-5842是一种优先的sigma-1受体配体,在体内显示出潜在的非典型抗精神病作用。
    GY05848 CM 572 CM 572是一种有效的,选择性的,不可逆的σ-2受体部分激动剂,Ki为14.6 nM,比σ-1受体选择性高700倍。
    GY05961 IPAG σ1受体的原型选择性抑制剂,其参与未折叠的蛋白质反应并诱导癌细胞中的自噬。
    GY06102 S1RA 一种有效的选择性sigma-1受体拮抗剂,Ki为17 nM。
    GY06125 MIN-101 MIN-101(Roluperidone,CYR-101,MT-210)是一种高效的5-HT2A和sigma 2受体拮抗剂,对精神分裂症的阴性症状没有直接的多巴胺亲和力。
    GY06142 BD-1063 dHCl 选择性sigma-1受体拮抗剂,结合Ki为9 nM。
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    GY06149 PB 28 一种有效的混合sigma2激动剂和sigma1拮抗剂,Ki分别为0.28和13.0 nM。


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