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    Ras

    Ras是一种在所有细胞谱系和器官中普遍表达的相关蛋白家族的名称。所有Ras蛋白家族成员属于一类称为小GTP酶的蛋白质,并参与细胞内的信号传递。Ras是Ras蛋白超家族的典型成员,它们都与3D结构相关,并调节多种细胞行为。当Ras被输入信号“接通”时,随后开启其他蛋白质,最终打开参与细胞生长,分化和存活的基因。因此,ras基因的突变可导致产生永久激活的Ras蛋白。即使在没有输入信号的情况下,这也会在细胞内引起意外和过度活跃的信号。由于这些信号导致细胞生长和分裂,过度活跃的Ras信号最终会导致癌症。人类中的3个Ras基因(HRAS,KRAS和NRAS)是人类癌症中最常见的癌基因;正在研究Ras抑制剂作为治疗癌症和其他Ras过表达的疾病。

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    目录 产品名 产品简述
    GY02783 特价 ARS-1620 ARS-1620 共价修饰KRASG12C,其表观速率常数Kobs为1,100±200/(M * s) (kobs/[I], 比 ARS-853好10 倍。
    GY02467 特价 EHop-016 EHop-016是Rac GTPase高效选择性抑制剂,在MDA-MB-435细胞中IC50值1.1uM。
    GY02611 特价 6H05 6H05是突变型原癌基因K-ras(G12C)选择性变构抑制剂。
    GY03245 特价 CASIN CASIN是一个选择性的GTPase Cdc42抑制剂,IC50值是2 uM。
    GY03252 特价 Kobe0065 Kobe0065 是一种新颖的,有效的Ras-Raf相互作用抑制剂,能够完全抑制 H-Ras·GTP 与 c-Raf-1 RBD 的结合,Ki 值为 46±13 μM。
    GY03270 特价 kobe2602 kobe2602是竞争性抑制H-Ras·GTP与c-Raf-1 RBD的结合,Ki为149μM。
    GY03398 特价 ZCL278 ZCL278 是一种选择性的Cdc42调节剂,直接结合到 Cdc42,且抑制其功能,Kd为 11.4 μM。
    GY03643 特价 ML-098 ML-098(CID-7345532)是GTP结合蛋白Rab7的激活剂,EC50值为77.6nM。
    GY04329 特价 EHT-1864 EHT 1864 2HCl是一种强效的Rac family GTPase抑制剂,其对Rac1,Rac1b,Rac2 和 Rac3的Kd分别为40nM,50nM,60nM 和 250nM 。
    GY01370 NSC-23766 3HCl NSC 23766 trihydrochloride 是特异性的Rac GTPase抑制剂,用于癌症研究。
    GY01671 GGTI298 Trifluoroacetate GGTI298 Trifluoroacetate 是有效的GGTase I抑制剂,能够抑制Rap1AIC50值为3μM;对Ha-Ras的作用很小IC50值 >,20 μM。
    GY01991 6H05 trifluoroacetate 6H05三氟醋酸盐是突变型原癌基因K-ras(G12C)选择性变构抑制剂。
    GY02197 Rhosin Rhosin是Rho特异性抑制剂,结合WT RhoA的Kd值为0.4uM,对Cdc42和Rac1作用无。
    GY02345 Rhosin HCl Rhosin盐酸盐是Rho特异性抑制剂,结合WT RhoA的Kd值为0.4uM,对Cdc42和Rac1作用无。
    GY02550 1A-116 1A-116 是一种特异性Rac1抑制剂。
    GY02610 K-Ras(G12C) inhibitor 12 K-Ras(G12C) inhibitor 12是K-Ras(G12C)抑制剂,K-Ras(G12C) inhibitor 12作用于H1792细胞,EC50为0.32 μM。
    GY02717 Salirasib Salirasib 是一种有效的,竞争性的PPMTase抑制剂,Ki值为 2.6 μM,同时也抑制Ras甲基化。
    GY02734 K-Ras G12C-IN-1 K-Ras G12C-IN-1是突变型K-Ras G12C不可逆小分子抑制剂。
    GY02735 K-Ras G12C-IN-2 K-Ras G12C-IN-2 是一种新型不可逆的G12C mutant K-Ras蛋白抑制剂。
    GY02737 K-Ras G12C-IN-3 K-Ras G12C-IN-3是突变型K-Ras G12C不可逆小分子抑制剂。
    GY02746 BQU57 BQU57选择性抑制Ral,选择性比Ras或Rho高,BQU57对H2122 和H358细胞的IC50值分别为 2.0 μM 和1.3 μM。
    GY02873 Pan-RAS-IN-1 Pan-RAS-IN-1是一种pan-Ras抑制剂,破坏Ras蛋白及其作用子的相互作用。
    GY03120 CCG-1423 CCG-1423是一种新型的RhoA/C介导的基因转录抑制剂,能抑制细胞的转移前列腺癌PC-3细胞侵袭模型。
    GY03206 RBC8 RBC8是Ral GTPas抑制剂,在H2122和H358细胞中的IC50值分别为3.5和3.4uM。
    GY03247 Y16 Y16是G蛋白欧联Rho GEFs抑制剂,能协同并增强Rhosin对RhoA的抑制活性。
    GY03501 ML141 ML141(CID-2950007)是Cdc42高效选择性抑制剂,IC50值为200nM,对其他Rho GTPase家族成员作用力弱。
    GY03517 NSC-23766 NSC 23766 是特异性的Rac GTPase抑制剂,用于癌症研究。
    GY03529 Oncrasin-1 Oncrasin-1是高效的抗癌抑制剂,能低浓度下杀死各种K-Ras突变型人肺癌细胞。
    GY03580 K-Ras-IN-1 K-Ras-IN-1是一种K-ras抑制剂。
    GY03932 APS-3-77 APS-3-77是Ras2激酶抑制剂的反向结合剂。
    GY02736 ARS-853 ARS-853 是一种选择性的KRASG12C抑制剂,IC50值约为 2.5 μM。
    GY05599 KRAS inhibitor C6ME KRAS inhibitor C6ME是一种小分子化合物,可在体外阻断KRASG12V的生化和细胞功能。
    GY05880 Deltazinone 1 Deltazinone 1(Deltazinone1)是一种新型高选择性PDEδ抑制剂,可抑制PDEδ/Ras的相互作用,Kd为8±4 nM。
    GY06089 KBFM123 KBFM123(KBFM-123)是GTP结合形式的H-Ras的小分子变构抑制剂,弱抑制H-RasG12V-GppNHp与c-Raf-1 RBD(Kd = 10-100uM)的结合。


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