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    ROCK

    ROCK(Rho相关蛋白激酶)属于丝氨酸-苏氨酸激酶AGC(PKA/PKG/PKC)家族。ROCKs(ROCK1和ROCK2)在哺乳动物,斑马鱼,非洲爪蟾,无脊椎动物和鸡都存在。人类ROCK1分子量为158kDa,是小GTP酶RhoA的主要下游效应子。哺乳动物ROCK由激酶结构域,acoiled-coil区域和Pleckstrin homology(PH)结构域组成,如果没有RhoA-GTP,则通过自动抑制分子内折叠降低ROCK激酶活性。ROCK在广泛的不同细胞现象中起作用,因为ROCK是小GTP酶Rho的下游效应蛋白,其是细胞骨架的主要调节剂之一。

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    目录 产品名 产品简述
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    GY02096 Fasudil (HA-1077) Fasudil(HA-1077,AT-877)盐酸盐是ROCK-II,PKA,PKG,PKC和MLCK抑制剂,Ki分别为0.33 μM,1.6 μM,1.6 μM,3.3 μM 和36 μM。
    GY02123 SR-3677 SR-3677是高效的选择性的ROCK-II抑制剂,IC50值为~3nM.
    GY02342 chroman 1 Chroman 1是高活性ROCK II选择性抑制剂。
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    GY03632 H-1152 2HCl H-1152双盐酸盐是特异的高活性Rho激酶抑制剂,可渗透入细胞膜,Ki为1.6nM,对其它丝氨酸/苏氨酸激酶抑制性极低。
    GY03917 GSK180736A GSK180736A是一种Rho相关的、含卷曲螺旋(coiled-coil)的蛋白激酶抑制剂,与GRK2(G protein-coupled receptor kinase 2)结合,logIC50为-6.6。对GRK2的选择性比对GRK1和GRK5高400倍以上。


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