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    RAR/RXR

    核视黄酸受体(RARs)是转录调控因子,它控制配体结合后的特定基因亚群的表达,并严格控制磷酸化过程。RAR由三个亚型组成,α(NR1B1),β(NR1B2)和γ(NR1B3),每个亚基由不同的基因编码。RARs作为配体依赖的转录调节因子,与类视色素X受体(RXRs)异二聚化,并由αNR2B1,β(NR2B2)和γ(NR2B3)三种类型组成。根据维生素A缺乏症(VAD),小鼠药理和遗传研究评估,RAR在各种生物过程中发挥关键作用,包括发育,生殖,免疫,器官生长和体内平衡。类视黄醇X受体(RXR)属于配体激活的转录因子家族,其调节多细胞生物的许多生理活动。一类核受体需要RXR异二聚化来进行表达。

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    目录 产品名 产品简述
    GY05002 新品 LY2955303 LY2955303 是一种有效且有选择性的视黄酸受体 γ (RARγ) 的拮抗剂,其 Ki 值为 1.09 nM。
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    GY01786 Tamibarotene Tamibarotene 是RARα/β激动剂,常用于癌症治疗。
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    GY02800 AGN 193109 AGN 193109 是一种视黄酸类似物,是有效的,特异性的视黄酸受体 (RARs) 拮抗剂,可抑制RARαRARβRARγ的活性,Kd值分别为 2nM,2nM 和 3nM。
    GY02980 (+)-Talarozole (+)-Talarozole 是视黄酸代谢的有效抑制剂,来自专利 WO 1997049704 A1。
    GY02981 (-)-Talarozole (-)-Talarozole 是视黄酸代谢的有效抑制剂,来自专利 WO 1997049704 A1。
    GY03604 AGN 205728 AGN 205728是选择性RARγ拮抗剂,Ki/IC95分别为3nM/ 0.6nM,对RARα和RARβ无抑制性。
    GY03764 AGN 196996 AGN 196996是高活性RARα选择性抑制剂,Ki为2nM,对RARβ和RARγ的亲和性极低(Ki分别为1087nM和8523nM)。
    GY03874 CD437 CD437是一个选择性 RARγ 激动剂。


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