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    Proteasome

    在所有真核生物和古细菌以及一些细菌中,蛋白酶都是非常大的蛋白质复合物。在真核生物中,它们位于细胞核和细胞质中。蛋白酶体的主要功能是通过蛋白水解(一种打断肽键的化学反应)降解不需要的或受损的蛋白质。进行这种反应的酶称为蛋白酶。蛋白酶的一部分主要机制是细胞调节特定蛋白质浓度并降解错误折叠蛋白质。降解过程产生长约七至八个长氨基酸的多肽,然后可以进一步降解为氨基酸并用于合成新的蛋白质。将降解蛋白质的小蛋白质标记为泛素。标记反应由泛素连接酶酶催化。一旦蛋白质被单个泛素分子标记,这是其他连接酶连接附加泛素分子的信号。结果是由蛋白酶结合的多聚泛素蛋白链,允许其降解标记的蛋白质。

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    目录 产品名 产品简述
    GY01008 特价 MG-132 MG-132 是一种有效的非特异性的 20S 蛋白酶体(20S proteasome)抑制剂,作用于 β5 糜蛋白酶样 (β5chymotrypsin) 活性位点,IC50为 24.2nM。
    GY01016 特价 Bortezomib (PS-341) Bortezomib 是一种有效的 20S 蛋白酶体 (20S proteasome) 抑制剂,Ki为 0.6nM。
    GY01095 特价 Carfilzomib Carfilzomib 是一种proteasome的不可逆抑制剂,在 ANBL-6 和 RPMI 8226 细胞中,IC50值 <,5nM。
    GY01595 特价 Oprozomib (ONX 0912) Oprozomib (ONX 0912,PR047)是口服生物相容性的抑制剂,能抑制20S proteasome(20S蛋白酶体)β5/LMP7的CT-L活性,IC50为36nM/82nM。
    GY04196 特价 VR-23 VR23是一种有效的proteasome抑制剂,作用于胰蛋白酶样蛋白酶体,糜蛋白酶样蛋白酶体,和胱天蛋白酶样蛋白酶体的IC50分别为 1nM,50-100nM,和 3 μM。
    GY04313 特价 Ixazomib Citrate MLN9708在水溶液或血浆中立即水解为MLN2238,MLN2238是具有生物活性的形式,MLN2238抑制20S proteasome的胰凝乳蛋白酶等蛋白水解位点(β5),IC50/Ki为3.4nM/0.93nM,对β1作用效果稍弱,对β2几乎没有抑制活性。Phase 3。
    GY04418 特价 PD 151746 PD 151746是一种选择性,细胞渗透性的calpain抑制剂,对μ-Calpain 的Ki为2.6M,比m-Calpain约高出20倍的选择性。
    GY01604 Delanzomib Delanzomib(CEP-18770)是口服活性的蛋白酶体糜蛋白酶样活性抑制剂,能下调核内NF-kappaB活性。
    GY01670 MG-101 MG-101是一种有效的半胱氨酸蛋白酶抑制剂,作用于钙蛋白酶I,钙蛋白酶II,组织蛋白酶B,和组织蛋白酶L,Ki值分别为190nM,220nM,150nM,500pM.
    GY01709 Epoxomicin Epoxomicin(BU-4061T)是从放线菌中分离出的抗肿瘤化合物,是20S蛋白酶体的选择不可逆抑制剂。
    GY01911 PI-1840 PI-1840是蛋白酶体chymotrypsin-like (CT-L)高效选择性性抑制剂,IC50值为27nM。
    GY02018 Cysteine Protease inhibitor HCl Cysteine Protease inhibitor hydrochloride是半胱氨酸蛋白酶(cysteine protease)抑制剂。
    GY02292 MLN9708 MLN2238 能够迅速水解成 MLN2238,是有效的蛋白酶 (proteasome) 抑制剂,能够抑制 20S 蛋白酶蛋白水解位点 β5,IC50值为 3.4nM,Ki值为 0.93nM;同时可抑制 β1 和 β2 这两个蛋白水解位点,IC50 值分别为 31 和 3500nM。
    GY02595 18α-Glycyrrhetinic acid 18α-甘草次酸是NF-kB的抑制剂和蛋白酶体的激活剂。
    GY02709 RA190 RA190是双亚苄基哌啶,通过与泛素受体RPN13的半胱氨酸88共价结合来抑制蛋白酶体功能。
    GY02830 PD150606 PD 150606是一个选择性的,能穿过细胞的非肽calpain抑制剂。
    GY05614 CSN5i-3 CSN5i-3(CSN5 inhibitor 3)是一种有效的,选择性和口服的CSN5抑制剂,COP9信号体(CSN)的蛋白水解亚基,IC50为5.8 nM。
    GY05805 TCH-165 TCH-165是一种蛋白酶体组装的特异性小分子调节剂,调节20S和26S蛋白酶体复合物之间的动态平衡,有利于20S介导的蛋白质降解。
    GY05863 ONX-0914 ONX-0914(PR-957)是一种有效选择性的免疫蛋白酶体LMP7的胰凝乳蛋白酶样亚基抑制剂,IC80 <100 nM,比β5或LMP2选择性高20至40倍。
    GY05901 O-phenanthroline O-phenanthroline是一种选择性的26S蛋白酶体亚基Rpn11的抑制剂,IC50为10±2μM。
    GY05913 8-Thioquinoline 8-Thioquinoline是一种有效的蛋白酶体亚基Rpn11小分子抑制剂,IC50为2.5 uM。
    GY05916 Marizomib Marizomib是一种有效的口服生物活性20S蛋白酶体抑制剂,IC50为1.3 nM(抑制蛋白酶体胰凝乳蛋白酶样蛋白水解活性)。
    GY05918 Celastrol Celastrol(Tripterin)是一种从中药 God Vine中提取的活性化合物,是一种有效的蛋白酶体抑制剂,优先抑制20S蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性,IC50为2.5 uM。
    GY05950 Rpn11 inhibitor 35 Rpn11 inhibitor 35是蛋白酶体亚基Rpn11的有效小分子抑制剂,IC50为400nM,选择性比Csn5高100倍,选择性比AMSH高10倍。
    GY06003 Omuralide 一种有效的20S蛋白酶体抑制剂,IC50为49 nM(抑制蛋白酶体胰凝乳蛋白酶样蛋白水解活性)。
    GY06069 NC-001 NC-001 (NC 001, NC001, az-NC-001) is a potent, specific, cell-permeable inhibitor of immunoproteasome caspase-like sites (β1i and β1), does not correlate with inhibition of chymotrypsin-like sites..
    GY07020 FV-162 FV-162是一种强效,口服生物可利用,不可逆的蛋白酶体抑制剂,具有强大的抗骨髓瘤活性(IC50 <60 nM)。


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