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    Prostaglandin Receptor

    前列腺素受体是细胞表面七跨膜受体的一个亚家族,是G蛋白偶联受体。 目前在各种细胞类型上有十种已知的前列腺素受体。前列腺素结合细胞表面七跨膜受体亚家族,G蛋白偶联受体。 这些受体被命名为:DP1-2-DP1,DP2受体,EP1-4-EP1,EP2,EP3,EP4受体,FP-FP,IP1-2-IP1,IP2受体,TP-TP受体。前列腺素是一组激素样脂质化合物,它们是从脂肪酸中酶促产生的,并且在动物体中具有重要功能。 目前在各种细胞类型中有十种已知的前列腺素受体

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    目录 产品名 产品简述
    GY04161 特价 CP-544326 CP-544326是一种有效的选择性前列腺素E2受体激动剂(EC 50= 2.8nM)。
    GY04351 特价 GW-627368X GW627368(GW627368X)是前列腺素受体EP4高效选择竞争性抑制剂,还对血栓素受体有亲和力。
    GY01962 PF-04418948 PF-04418948是一种新型有效的选择性前列腺素EP2受体拮抗剂,IC50为16nM,比作用于EP1,EP3,EP4,DP1 和 CRTH2 受体选择性高2000多倍。
    GY02446 E7046 E7046 是一种可口服的,特异性的EP4拮抗剂,IC50值为 13.5nM,Ki 值为 23.14nM;具有抗肿瘤活性。
    GY03230 ONO-AE3-208 ONO-AE3-208 是一种EP4拮抗剂,能够抑制前列腺癌细胞的侵袭,迁移与代谢。
    GY03633 Fevipiprant (QAW039) Fevipiprant(QAW039)是一种有选择性的,强有力的,可逆的竞争性拮抗剂。靶点为CRTh2受体,KD值为1.1nM,IC50为0.44nM,能够引发人体嗜酸性粒细胞的形状变化。
    GY03799 MRE-269 MRE-269是 selexipag 的有效代谢物,同时为选择性的 IP 受体激动剂。
    GY03857 Setipiprant Setipiprant是口服有效的选择性CRTH2拮抗剂,CRTH2是G蛋白偶联的PGD2受体。
    GY03895 Grapiprant Grapiprant是一种选择性EP4受体拮抗剂,生理配体为前列腺素E2(PGE2)。
    GY03955 NS-304 Selexipag is an orally active,first-in-class,selective prostacyclin IP receptor agonist with Ki value of 260nM for human IP,whereas Ki values > 10,000nM are measured at the other human G-protein-coupled prostanoid receptors (EP1-4,DP,FP and TP).
    GY04073 AZD1981 AZD1981是有效的,选择性CRTh2 (DP2) receptor拮抗剂,IC50为 4nM,比作用于340种其他酶和受体(包括DP1)选择性高1000多倍。
    GY04308 Laropiprant Laropiprant是一种有效的,选择性的 DP1 receptor 拮抗剂,Ki 值为 0.57nM,对 DP2 的 Ki值为 0.75 μM。
    GY04734 MK-7246 MK-7246是一种有效的选择性CRTH2拮抗剂,Ki值为2.5±0.5nM。
    GY07359 ACT-774312 ACT-774312是一种新型,选择性和有效的CRTH2拮抗剂,IC50为3 nM,抑制PGD2诱导的嗜酸性粒细胞形态改变的效力比setipiprant高约150倍。
    GY05979 ONO-1301 一种稳定的,口服活性的非前列腺素类前列环素I2(PGI2)模拟物和前列环素激动剂,对血栓素A2合成酶具有抑制活性。
    GY06144 OBE022 OBE022是一种有效的,高选择性的口服活性拮抗剂,收缩性PGF2α前列腺素受体,Kb为5.9nM,对其他人类PG受体亚型没有活性。
    GY06153 Terutroban 一种有效的选择性血栓素受体拮抗剂(前列腺素类TP受体),可阻断血栓素诱导的血小板聚集和血管收缩。
    GY06182 ADC-3680 ADC-3680(PTR-36,ADC-3680B)是一种有效的选择性前列腺素D2受体(DP2,CRTH2)拮抗剂,用于治疗哮喘。


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