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    Polo-like Kinase (PLK)

    Polo样激酶(PLKs)是重要的细胞周期调节剂。 Plk参与细胞周期M期中有丝分裂纺锤体的形成和变化以及CDK/细胞周期蛋白复合物的激活。Polo样激酶(Plk)是保守的丝氨酸/苏氨酸激酶家族,其通过G2和有丝分裂调节细胞周期。哺乳动物polo样激酶包括Plk1(Xenopus Plx1),Plk2 / Snk(Xenopus Plx2),Plk3 / Prk / FnK(Xenopus Plx3),Plk4 / Sak和Plk5。 Plk1参与调节细胞分裂,DNA损伤修复途径,细胞凋亡和细胞周期进程中的关键步骤。Plk3是一种多功能应激反应蛋白,能够响应由DNA损伤和/或有丝分裂纺锤体破坏所诱导的信号。

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    GY02175 TAK-960 HCl TAK-960 hydrochloride 是一种有效的,可口服的,选择性的polo-like kinase 1 (PLK1)抑制剂,在 10 μM ATP 的条件下,IC50值为 0.8nM;同时对PLK2PLK3也有抑制作用,IC50值分别为 16.9 和 50.2nM。。
    GY02396 CFI-400945 free base CFI-400945 free base 是一种高效,选择性的,可口服的PLK4抑制剂,KiIC50值分别为 0.26nM 和 2.8nM。
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    GY03401 Rigosertib sodium Rigosertib sodium 是一种PLK1的 ATP 非竞争性抑制剂,IC50值为 9nM,选择性是对 PLK2 的 30 多倍。
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