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    Pim

    Pim激酶是调节丝氨酸/苏氨酸激酶小家族几种信号通路,这些信号通路是癌症发生和发展的基础。他们首先被发现是莫洛尼鼠白血病病毒的前病毒整合位点。Pim激酶拥有一个铰链区,可以为ATP创造独特的结合口袋。调节域缺乏意味着这些蛋白一旦转录就具有组成性活性。Pim激酶是ABL(ableson),JAK2(janus激酶2)和Flt-3(FMS相关的酪氨酸激酶1)癌基因的关键下游影响因子,并且它们是诱发肿瘤发生所必需的。最近的研究已经证实Pim激酶作为细胞凋亡的有效抑制剂,并且当过量表达时,对mTOR(雷帕霉素的哺乳动物靶标)抑制剂雷帕霉素产生抗性。研究表明在多种血液学和实体瘤(PIM1),骨髓瘤,淋巴瘤,白血病(PIM2)和腺癌(PIM3)中,都有过度表达的 PIM激酶。因此,在癌症治疗中Pim激酶是药理学抑制剂种非常有吸引力的靶标。人类Pim激酶的新型小分子抑制剂已经设计并正在进行临床前评估。

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    目录 产品名 产品简述
    GY02867 特价 PIM-447 2HCl PIM447是一种新型的、泛PIM激酶抑制剂,对PIM1、PIM2、PIM3的Ki值分别为6 pM、18 pM、9 pM。它还能抑制 GSK3β, PKN1和PKCτ,但抑制效力较小,IC50在1-5 μM范围间。
    GY01345 特价 AZD1208 AZD1208 是一种新颖的,可口服的,具有高度选择性的PIM抑制剂。
    GY02234 特价 CX-6258 CX-6258是口服活性的Pim 1,2和3激酶抑制剂,IC50为5nM,25nM和16nM。
    GY03304 特价 TCS PIM-1 1 TCS PIM-1 1(sc-204330)是ATP竞争性Pim-1激酶抑制剂,IC50为50nM,比对Pim-2和MEK1/MEK2的抑制性较高。
    GY01425 SGI-1776 SGI-1776 是一种Pim抑制剂,能够抑制 Pim-1,Pim-2 和 Pim-3 的活性,IC50值分别为 7nM,363nM 和 69nM。
    GY02023 (1S, 3R, 5R)-PIM447 2HCl (1S,3R,5R)-PIM447 (dihydrochloride)是PIM的抑制剂,来自专利US 20100056576 A1化合物实例72。对Pim1,Pim2和Pim3的IC50分别为0.095,0.522和0.369 μM.
    GY02143 Pim1/AKK1-IN-1 Pim1/AKK1-IN-1 是一种有效的多种酶抑制剂,能够作用于Pim1/AKK1/MST2/LKB1Kd值分别为 35nM/53nM/75nM/380nM。
    GY02244 PIM447 PIM447是一个新颖的pan-PIM抑制剂。
    GY02419 CX-6258 HCl hydrate CX-6258盐酸盐水合物是口服活性的Pim 1,2和3激酶抑制剂,IC50为5nM,25nM和16nM。
    GY02437 TP-3654 TP-3654是第二代Pim激酶抑制剂,对Pim-1和Pim-3的Ki值分别为5和42nM。
    GY02487 M-110 M-110是Pim激酶抑制剂,抑制前列腺癌细胞系增殖IC50为0.6-0.9uM。
    GY02588 Hispidulin Hispidulin是具有广泛生物活性的天然黄酮。 Hispidulin是Pim-1的抑制剂,IC50值为2.71 μM。
    GY03013 PIM inhibitor 1 phosphate PIM inhibitor 1 phosphate是Pim的抑制剂,来自专利专利WO 2017044730 A1,化合物实例1,IC50值小于35nM。
    GY03170 TCS-PIM-1-4a TCS-PIM-1-4a是Pim抑制剂,能通过AMPK的活化阻断 mTORC1活性,对各种骨髓和淋巴细胞株有杀伤活性,IC50从0.8到40 μM。
    GY03399 SMI-16a SMI-16a是选择性的Pim激酶抑制剂,对Pim1,Pim2 和 PC3 细胞的IC50值分别为0.15,0.02 和48 μM。
    GY05064 HS56 HS56(Pim-DAPK3 inhibitor HS56)是一种有效的双重Pim / DAPK3抑制剂,Ki为72 nM(Pim-3)和315 nM(DAPK3),对Pim-1和Pim-2显示微摩尔效力(Ki = 1.5和 17μm)。
    GY05255 INCB053914 INCB053914(INCB-053914)是一种新型强效,选择性ATP竞争性泛PIM激酶抑制剂,对PIM1/2/3的IC50分别为0.24/30.0/0.12 nM。
    GY05257 SEL24-B489 SEL24-B489(SEL24)是一种有效的双重PIM和FLT3-ITD抑制剂,对于PIM1/2/3,Kd为2/2/3 nM,对于FLT3-WT/FLT3-ITD,Kd为160/16nM。
    GY05269 GNE-955 GNE-955是一种有效的选择性pan-Pim抑制剂,Pim1/2/3的Ki分别为0.018/0.11/0.008 nM。
    GY05273 NMS-P645 NMS-P645是一种新型pan-Pim激酶选择性抑制剂,Pim1/2/3的IC50分别为3/73/12nM。
    GY05292 Pim-IN-22m Pim-IN-22m是一种有效的选择性Pim1/Pim2抑制剂,IC50分别为24/95 pM。
    GY05338 LGB-321 LGB-321是一种有效的特异性泛Pim抑制剂,Pim1/2/3的Ki分别为1/2.1/0.8pM。
    GY05578 SEL24-B489 HCl SEL24-B489(SEL24)是一种有效的双重PIM和FLT3-ITD抑制剂,对于PIM1/2/3,Kd为2/2/3 nM,对于FLT3-WT/FLT3-ITD,Kd为160/16nM。
    GY05603 JP-11646 JP-11646是一种新型有效,选择性,非ATP竞争性Pim2抑制剂,Pim2/3/1的IC50分别为0.5/1/24nM。


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