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    Phosphodiesterase (PDE)

    磷酸二酯酶(PDE)是可以破坏磷酸二酯键的任何酶。通常人们说的磷酸二酯酶是指环核苷酸磷酸二酯酶,其具有重要的临床意义,并在下文对其进行描述。然而,还有许多其他家族的磷酸二酯酶,包括磷脂酶C和D,autotaxin,鞘磷脂磷酸二酯酶,DNA酶,RNA酶和限制性内切酶,以及许多较少特征的小分子磷酸二酯酶。环核苷酸磷酸二酯酶包含一组可以降解第二信使分子cAMP和cGMP的磷酸二酯键酶。它们可以调节亚细胞结构域内环核苷酸信号的定位,持续时间和幅度。 因此,PDE是由这些第二信使分子介导信号转导的重要调节剂。

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    目录 产品名 产品简述
    GY02275 特价 HA130 HA130是一种选择性的ATX (autotaxin) 抑制剂,IC50 为28nM。
    GY04156 特价 Crisaborole AN-2728是有效地PDE4和cytokine释放抑制剂,抑制PDE4的IC50值为0.49 μM。
    GY04325 特价 PF-2545920 PF-2545920是一种有效的,选择性的PDE10A抑制剂,IC50为0.37nM,比作用于PDE选择性高1000倍以上。
    GY04385 特价 Apremilast Apremilast (CC-10004)是口服生物有效的PDE4TNF-α抑制剂,IC50分别为74nM 和77nM。
    GY04420 特价 Sildenafil citrate Sildenafil Citrate,一种环鸟苷酸单磷酸盐(cGMP)特异性的Ⅵ型磷酸二酯酶(PDE5)选择性抑制剂,对勃起功能障碍具有良好的耐受性和较高作用效果。
    GY02034 PF-2545920 HCl PF-2545920是一个强的和选择性的PDE10A,IC50是0.37nM。
    GY02359 PF-04957325 PF-04957325是一种高效的选择性的PDE8抑制剂,对PDE8A和PDE8B的IC50值分别为0.7nM和小于0.3nM。
    GY02575 Deltarasin Deltarasin 是一种KRAS-PDEδ相互作用的抑制剂,能够与 PDEδ 结合,Kd值为 38nM。
    GY02576 Deltarasin HCl Deltarasin盐酸盐能抑制KRAS与PDEδ相互作用,与PDEδ结合的Kd为41nM。
    GY02930 CDC801 CDC801 是一种强效的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 和肿瘤坏死因子-α (TNF-α) 抑制剂。IC50分别为 1.1 μM 和 2.5 μM。
    GY04042 TAK063 TAK-063是新型的、选择性的PDE10A抑制剂,IC50为0.30nM。
    GY04093 E6005 RVT-501 (E6005)是选择性的磷酸二酯酶4 (PDE4) 抑制剂,IC50值为2.8nM。
    GY04708 Roflumilast N-oxide Roflumilast N-oxide是一个PDE 4型抑制剂。
    GY05058 Difamilast Difamilast(OPA-15406)是一种新型有效的选择性磷酸二酯酶IV(PDE4)抑制剂,优先选择PDE4B(IC50=11.2 nM)。
    GY05097 Trequinsin HCl Trequinsin HCl(HL 725)是cGMP抑制的磷酸二酯酶(PCE3 IC50 = 250 pM)的有效细胞渗透性,口服活性抑制剂,能抑制花生四烯酸诱导的人血小板聚集,IC 50为50 pM。
    GY05119 Rolipram Rolipram是磷酸二酯酶PDE4的有效选择性抑制剂,PDE4A,PDE4B和PDE4D的IC50分别为3 nM,130 nM和240 nM。
    GY05141 BRL-50481 BRL-50481(BRL50481)是一种有效的,选择竞争性PDE7抑制剂,Ki为180 nM,选择性比PDE1B/1C/2/3/4A/5高200倍。
    GY05170 RPL-554 RPL-554(LS-193855,RPL554)是一种有效的口服,双重PDE3/PDE4抑制剂,IC50分别为0.4 nM和1479 nM。
    GY05173 IBMX IBMX(Isobutylmethylxanthine,Methylisobutylxanthine,NSC165960)是环AMP和环GMP磷酸二酯酶(PDEs)的广谱抑制剂,PDE1,PDE2,PDE3,PDE4,PDE5,PDE7和PDE11的IC50为5-50uM。
    GY05181 PF-06815189 PF-06815189是一种有效的选择性磷酸二酯酶2(PDE2)抑制剂,IC50为0.4 nM,选择性比PDE5高1000倍。
    GY05252 CDP-840 CDP-840 (CDP840).
    GY05279 PDE5-IN-6c PDE5-IN-6c是一种新型强效选择性PDE5抑制剂,PDE5A1的IC50为0.056nM。
    GY05294 ASP9436 ASP9436(ASP-9436)是一种有效的选择性脑渗透剂和口服活性磷酸二酯酶10A(PDE10A)抑制剂,IC50为8.0 nM,比其他PDE亚型选择性高420倍。
    GY05296 PF 05180999 PF-05180999(PF 5180999)是一种有效的,选择性的,脑穿透性和口服生物可利用的磷酸二酯酶2A(PDE2A)抑制剂,IC50为1nM。
    GY05313 JNJ-42314415 JNJ-42314415(JNJ42314415)是一种有效的,选择性中枢活性phosphodiesterase 10A(PDE10A)抑制剂,对于人重组PDE10A,Ki为35 nM。
    GY05325 PDE4D-IN-26b PDE4D-IN-26b是一种有效的高选择性PDE4D抑制剂,IC50为0.6 nM,对PDE4A,B,C亚型的活性降低75倍,对其他PDE家族成员的效力也降低18,000倍。
    GY05357 ITI214 free base ITI-214是一种有效的选择性磷酸二酯酶1(PDE1)抑制剂,Ki为58 pM,对PDE4A/4D和其他PDE同种型的选择性高 1000倍。
    GY06970 PF-04447943 PF-04447943是一种有效的,选择性的脑渗透剂,口服活性PDE9A抑制剂,IC50为8.3 nM。
    GY06971 PF-4181366 PF-4181366是一种有效的,选择性的,脑渗透性PDE9A抑制剂,IC50为1.8 nM。
    GY06972 GS-5759 GS-5759是新型双功能PDE4抑制剂(IC50 = 5 nM)和长效β2-肾上腺素能受体激动剂(EC50 = 8 nM)。
    GY05630 ADT-094 ADT-094(ADT094)是一种新型的非COX抑制性舒林酸衍生物,其有效和选择性通过抑制PDE5和PDE10来抑制结肠肿瘤细胞生长,IC50分别为2.4μM和0.5μM。
    GY05667 CDP-840 HCl CDP-840 (CDP840.
    GY07041 TAK-915 TAK-915是一种高效,选择性,脑穿透和口服活性磷酸二酯酶2A(PDE2A)抑制剂,IC50为0.61 nM。
    GY07067 GSK 356278 GSK 356278是一种强效,选择性,脑渗透和口服生物可利用的磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂,pIC50为8.8(PDE4B)。
    GY07216 BAY 73-6691 BAY 73-6691是一种有效的选择性PDE9抑制剂,对人PDE9,IC50为55 nM。
    GY07219 PDM-631 PDM-631是一种新型强效,选择性,脑渗透性和口服活性的PDE2A抑制剂,对人和大鼠PDE2A的IC50分别为1.5和4.2 nM。
    GY07228 (S)-C33 (S)-C33是一种新型有效的选择性PDE9A抑制剂,IC50为11 nM,比其他PDE同种型选择性高45倍。
    GY07230 AMG 580 AMG 580(AMG580)是一种新型强效选择性磷酸二酯酶10A(PDE10A)抑制剂,IC50为0.13 nM。


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