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    PPAR

    PPARs(过氧化物酶体增殖物激活受体)是核激素受体超家族的配体激活转录因子,包括以下三种亚型:PPARα,PPARγ和PPARβ/δ。 PPARs在调节细胞分化,发育和代谢(碳水化合物,脂质,蛋白质)和高等生物体的肿瘤发生中发挥重要作用。所有PPARs与类视黄醇X受体(RXR)异源二聚化并结合DNA上的特定区域靶基因。 PPAR-α的激活降低甘油三酯水平并参与调节能量平衡。PPAR-γ的激活可引起胰岛素致敏并增强葡萄糖代谢,而PPAR-β/δ的激活增强脂肪酸代谢。

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    目录 产品名 产品简述
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    GY03063 Inolitazone (CS-7017) 2HCl Inolitazone dihydrochloride 是一种高亲和力的PPARγ激动剂,活性依赖于PPARγ,抑制生长,IC50为 0.8nM。
    GY03259 CDDO-Im (RTA-403) CDDO-Im (CDDO-imidazolide) 是具有抗癌和抗炎活性的合成三萜类化合物。
    GY03486 4-O-Methyl honokiol 4-O-Methyl honokiol 是从厚朴中分离到的木脂素类化合物,为PPARγ的激动剂,可抑制NF-κB的活性,用于癌症,炎症等研究。
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    GY03981 BMS-687453 BMS-687453是一种有效的,选择性的 PPARα 激动剂,对人 PPARα 的 EC50 和 IC50分别为 10nM 和 260nM;较弱地抑制 PPARγ 的活性,EC50 和 IC50值分别为 4100nM 和 >15000nM。
    GY01492 FH535 FH535能双重抑制Wnt/beta-catenin和PPAR信号通路。
    GY04676 Elafibranor (GFT505) Elafibranor (GFT505)是过氧化物酶体增殖物活化受体(PPAR)α/δ的激动剂,EC50值分别为45 nM和175 nM。
    GY04721 Lanifibranor (IVA337) Lanifibranor是一种泛过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR)的激动剂,对人类 PPARα,PPARσ和PPARγ的 EC50值分别为1.5,0.87和0.21μM。
    GY05696 Choline Fenofibrate Choline Fenofibrate是一种用于治疗高脂血症的PPARα激动剂。
    GY05699 Pemafibrate Pemafibrate是一种高效,特异性PPARα激动剂,EC50为1 nM。
    GY05702 AZD 6610 AZD 6610是一种过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR) α/γ激动剂,用于治疗糖尿病。
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    GY05737 Fenofibrate Fenofibrate在反式激活试验中,PPARα激动剂对鼠和人PPARα的EC50分别18和30μM。
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