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    PI3K

    PI3K(磷酸肌醇3-激酶),通过磷酸肌醇脂磷脂酰肌磷脂酰肌醇4,5-二磷酸(4,5)P2磷酸化,形成第二信使分子磷脂酰肌醇(3,4,5)-三磷酸腺苷(3,4,5)P3),它可以激活与pleckstrin同源的蛋白质,对下游信号的发生,对增殖、生存和迁移至关重要。I类PI3K酶由四种不同的催化亚型,PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kδ和PI3Kγ。有三种IA类PI3K酶是与癌症广泛相关的。IA类PI3K是由催化亚基(p110α,p110β或p110δ;分别由PIK3CA,PIK3CB和PIK3CD基因编码)和调节亚基(p85)组成的异二聚体脂质激酶。PI3K途径在许多生物过程中发挥重要作用,包括细胞周期进程,细胞生长,存活,肌动蛋白重排和迁移以及细胞内囊泡运输。

    相关产品

    目录 产品名 产品简述
    GY01245 特价 Taselisib (GDC-0032) GDC-0032 是一种有效的PI3K抑制剂,能够抑制 PI3Kα,PI3Kβ 和 PI3Kγ 的活性,IC50值分别为 0.29nM,0.91nM,0.97nM。
    GY04284 特价 3-Methyladenine 3-Methyladenine是选择性PI3K抑制剂,作用于Vps34PI3KγIC50分别为25 μM 和 60 μM,永久抑制I型PI3K,但对III型 PI3K的抑制是短暂的,也抑制自噬体的形成。
    GY01012 特价 LY294002 LY294002 是一种广谱PI3K抑制剂,抑制PI3Kα/δ/βIC50分别为 0.5/0.57/0.97 μM,也抑制CK2IC50为 98nM。
    GY01032 特价 GDC-0941 (Pictilisib) GDC-0941 是一种有效的PI3Kα/δ抑制剂,IC50值为 3nM;对 p110β 和 p110γ具有适度的选择性。
    GY01035 特价 CAL-101 (Idelalisib) CAL-101 是一种有效的选择性的p110δ抑制剂,IC50为 2.5nM,比作用于其他I类 PI3K 酶 (抑制p110αp110βp110γIC50分别为 820,565 和 89nM) 选择性高 40 到 300 倍。
    GY01045 特价 Buparlisib (BKM120) NVP-BKM120 是一种 pan-class IPI3K抑制剂,作用于p110α/p110β/p110δ/p110γIC50分别为 52nM/166nM/116nM/262nM。
    GY01056 特价 BYL-719 BYL-719 是一种有效的选择性PI3Kα抑制剂,IC50为 5nM。
    GY01138 特价 GSK2126458 GSK2126458 是一种高选择性,有效的PI3K抑制剂,抑制 p110α/β/δ/γ,mTORC1/2 的活性,Ki值分别为 0.019nM/0.13nM/0.024nM/0.06nM 和 0.18nM/0.3nM。
    GY01216 特价 Duvelisib (IPI-145) Duvelisib 是一种选择性p100δ抑制剂,作用于 p110δ,p110γ,p110β 和 p110α,IC50 分别为 2.5nM,27.4nM,85nM 和 1602nM。
    GY01330 特价 PF-04691502 PF-04691502 是一种有效的选择性的PI3KmTOR抑制剂。PF-04691502 抑制人和鼠 PI3Kα,Ki分别为 1.8 和 1.2nM,抑制人 PI3K 亚型 β,δ 和 γ,Ki分别为 2.1,1.6 和 1.9nM,抑制人 mTOR,Ki为 16nM。
    GY01344 特价 GSK2636771 GSK2636771 是一种有效的,选择性的,可口服的PI3Kβ抑制剂,无 PTEN 的细胞株对其敏感。
    GY01388 特价 TG100-115 TG100-115 是一种选择性的PI3Kγ/PI3Kδ抑制剂,IC50分别为 83 和 235nM。
    GY01504 特价 NVP-BGT226 NVP-BGT226 是一种有效的泛 I 类PI3K和 mTOR 抑制剂,抑制PI3Kα,PI3Kβ 和 PI3Kγ,IC50分别为 4nM,63nM 和 38nM。
    GY01536 特价 PI3K inhibitor X PI3K inhibitor X 是一种代表性的选择性PI3Kα抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2012006552A1 中 Table 1 中的化合物 147。
    GY01571 特价 VS-5584 VS-5584 是一种pan-PI3K/mTOR激酶抑制剂,抑制 PI3Kα,PI3Kαmt H1047,PI3Kβ,PI3Kδ,PI3Kγ 和 mTOR,IC50分别为 2.6nM,3.3nM,21nM,2.7nM,3nM 和 3.4nM。
    GY01586 特价 PI3K-IN-1 PI3K-IN-1是PI3K抑制剂,在WO2012103524 A2和WO2013147649 A2两个专利中被报道。
    GY01613 特价 Pilaralisib (XL-147) XL147 是一种有效的选择性 I 类PI3Ks 抑制剂,抑制 PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kγ 和 PI3Kδ,IC50分别为 39nM,383nM,23nM 和 36nM。
    GY01631 特价 AS-252424 AS-252424 是一种有效的选择性PI3Kγ抑制剂,IC50为 30±10nM.
    GY01707 特价 PIK-90 PIK-90 是一种PI3KDNA-PK抑制剂,抑制p110αp110γ,和DNA-PKIC50分别为 11,18 和 13nM。
    GY01759 特价 PIK-294 PIK-294 是一种有效的选择性p110δ抑制剂,IC50为 10nM。
    GY02264 特价 PQR309 PQR309 是一种有效的,可渗透脑的,PI3K/mTOR抑制剂,抑制 PI3Kα,PI3Kδ,PI3Kβ,PI3Kγ 和 mTOR,IC50分别为 33nM,451nM,661nM,708nM 和 89nM。
    GY04277 特价 CZC24832 CZC24832是第一个PI3Kγ选择性抑制剂,IC50为27nM,比作用于 PI3Kβ选择性高10倍,比作用于PI3Kα 和PI3Kδ选择性高100倍以上。
    GY04450 特价 Vps34-PIK-III PIK-III,一种选择性VPS34酶活性的抑制剂,抑制细胞自噬以及LC3的重新脂化,稳定自噬底物。
    GY01628 Voxtalisib (SAR245409) Voxtalisib (SAR245409,XL765)是一种有效的PI3K抑制剂,抑制p110αp110βp110γp110δIC50分别为 39 nM,113 nM,9 nM和 43nM,也抑制 DNA-PK (IC50=150nM) 和 mTOR (IC50=157nM)。
    GY01011 Dactolisib (BEZ235) BEZ235 是一种双重的 pan-class IPI3KmTOR抑制剂,作用于p110α/γ/δ/βmTORIC50分别为 4nM/5nM/7nM/75nM 和 20.7nM。
    GY01115 BAY 80-6946 BAY 80-6946 是一种 ATP竞争性的选择性 I 型PI3激酶抑制剂,作用于PI3KαPI3KδPI3KβPI3KγIC50分别为 0.5,0.7,3.7 和 6.4nM,作用于 mTOR,IC50为 45nM。
    GY01125 Gedatolisib (PKI-587) PKI-587 是一种高效的双重PI3KαPI3KγmTOR抑制剂,IC50分别为0.4nM,5.4nM 和 1.6nM。
    GY01153 PI-103 PI-103是有效地PI3K/AktandmTOR抑制剂,对重组PI3K同工型p110α和mTOR的IC50值分别为2nM和30nM。
    GY01239 Apitolisib (GDC-0980) GDC-0980 是一种有效的PI3K抑制剂,能够抑制PI3Kα/β/δ/γ的活性,IC50值为 5nM/27nM/7nM/14nM。
    GY01295 TGX-221 TGX-221 是一种高效的、选择性的、细胞膜渗透的PI3K p110β抑制剂,常用于癌症治疗。
    GY01338 Quercetin Quercetin 是一种天然黄酮类化合物,能够刺激SIRT1,同时为PI3K的抑制剂,作用于 PI3K γ,PI3K δ 和 PI3K β,IC50分别为 2.4±0.6 μM,3.0±0.0 μM 和 5.4±0.3 μM。
    GY01399 AS-605240 AS-605240 是一种口服有效的特异性PI3Kγ抑制剂,IC50值为 8nM,Ki值为 7.8nM。
    GY01429 HS-173 HS-173 是一种新颖的PI3K抑制剂,常用于癌症研究。
    GY01438 AZD8186 AZD8186 是一种PI3K抑制剂,抑制 PI3Kβ (IC5050=4nM),PI3Kδ (IC5050=12nM),PI3Kα (IC50=35nM) 和 PI3Kγ (IC50=675nM)。
    GY01479 AZD 6482 AZD 6482 是一种有效的选择性p110β抑制剂,IC50为 0.69nM。
    GY01503 A66 A66 是一种高特异性的选择性的p110α抑制剂,IC50为 32nM。
    GY01533 LY3023414 LY3023414 有效且选择性地抑制PI3KαPI3KβPI3KδPI3KγmTORDNA-PKIC50分别为 6.07nM,77.6nM,38nM,23.8nM,165nM 和 4.24nM。
    GY01566 GSK1059615 GSK1059615 是PI3Kα/β/δ/γ可逆的抑制剂,同时也抑制mTORIC50值分别为 0.4nM/0.6nM/2nM/5nM 和 12nM。
    GY01589 Vps34-IN-1 Vps34-IN-1是Vps34的抑制剂,来自专利专利WO/2012085815 A1,化合物实例16a,IC50值为4nM。
    GY01636 AZD8835 AZD8835 是一种有效的选择性PI3KαPI3Kδ 抑制剂,IC50分别为 6.2 和 5.7nM。
    GY01655 CH5132799 CH5132799 是一种选择性的 I 类PI3K抑制剂。抑制 PI3Kα,IC50为 14nM。
    GY01799 PF-4989216 PF-4989216 是一种有效的选择性PI3Kα抑制剂,Ki为 0.6nM.
    GY01834 CAY10505 CAY10505 是一种有效的选择性PI3Kγ抑制剂,作用于神经元细胞,IC50为 30nM。
    GY01913 AMG319 AMG319 是一种有效的选择性PI3Kδ抑制剂,IC50为 18nM。
    GY02195 PI3Kγ inhibitor 1 PI3Kγ inhibitor 1 是一种PI3KδPI3Kγ抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2014004470A1 中 Table 4 中的化合物 168。PI3Kγ inhibitor 1 抑制PI3KδPI3KγIC50<100nM。
    GY02199 SF2523 SF2523 是一种有效的选择性PI3K抑制剂,抑制PI3KαPI3KγDNA-PK,BRD4 和 mTOR,IC50分别为 34nM,158nM,9nM,241nM 和 280nM。
    GY02257 PF-04979064 PF-04979064 是一种有效的选择性PI3K/mTOR双重激酶抑制剂,抑制 PI3Kα 和 mTOR,Ki分别为 0.13nM 和 1.42nM。
    GY02285 PI3Kα inhibitor 1 PI3Kα inhibitor 1 是 一种选择性的PI3Kα抑制剂,IC50<0.1 μM,也抑制 HDAC (0.1 μM≤IC50≤1 μM),详细信息请参考专利文献 US/20120088764A1 中的化合物 243。
    GY02286 740 Y-P 740 Y-P (PDGFR 740Y-P) 是有效,可渗透细胞的PI3K活化物。
    GY02305 ETP-46321 ETP-46321 是一种有效的PI3KαPI3Kδ抑制剂,Kiapp分别为 2.3 和 14.2nM。
    GY02310 GSK2269557 free base GSK2269557 free base 是一种有效的选择性PI3Kδ抑制剂,pKi为 9.9。
    GY02323 Duvelisib (IPI-145) R enantiomer Duvelisib R enantiomer 是PI3K抑制剂,是 Duvelisib 的活性较低的对映体。
    GY02334 Serabelisib (MLN1117) MLN1117 是一种选择性的p110α抑制剂,IC50值为 15nM。
    GY02344 CNX-1351 CNX-1351 是一种有效的选择性PI3Kα抑制剂,IC50为 6.8nM。
    GY02368 NVP-BKM120 HCl NVP-BKM120 Hydrochloride 是一种 pan-class IPI3K抑制剂,作用于p110α/p110β/p110δ/p110γIC50分别为 52nM/166nM/116nM/262nM。
    GY02386 PI3kδ inhibitor 1 PI3kδ inhibitor 1 是一种有效的选择性PI3Kδ抑制剂,IC50为 3.8nM。
    GY02504 ON 146040 ON 146040 是一种有效的PI3KαPI3Kδ抑制剂,IC50分别约为 14 和 20nM。ON 146040 也抑制Abl1(IC50<150nM)。
    GY02556 CAL-130 CAL-130 是一种PI3KδPI3Kγ抑制剂,IC50分别为 1.3 和 6.1nM。
    GY02557 CAL-130 HCl CAL-130 Hydrochloride 是一种PI3KδPI3Kγ抑制剂,IC50分别为 1.3 和 6.1nM。
    GY02642 SAR405 SAR405 是一种PIK3C3/Vps34抑制剂,IC50为 1.2nM。SAR405 是自噬机制的近端抑制剂。
    GY02751 Tenalisib Tenalisib (RP6530)是新颖,高效,选择性的PI3KδPI3Kγ抑制剂,IC50值分别为25和33nM。
    GY02772 NSC-781406 NSC781406是高效的PI3KmTOR抑制剂,对PI3Kα的IC50值为2nM。
    GY02780 IPI549 IPI549 是一种有效的选择性PI3Kγ抑制剂,IC50为 16nM。
    GY02791 PI3Kδ-IN-2 PI3Kδ-IN-2是 高效选择性的PI3Kδ的抑制剂,来自专利专利WO 2015055071 A1,化合物实例10,IC50值为6.4nM。
    GY03002 GDC-0077 GDC-0077是具有潜在抗肿瘤活性的有口服的PI3K抑制剂。 来自专利WO 2017001645 A1,结构式I。
    GY03213 PI-103 HCl PI-103 hydrochloride是有效地PI3K/AktandmTOR抑制剂,对重组PI3K同工型p110α和mTOR的IC50值分别为2nM和30nM。
    GY03287 CAL-130 Racemate CAL-130 Racemate 是 CAL-130 的外消旋体。CAL-130 Racemate 是一种PI3Kδ抑制剂。
    GY03596 NVP-BAG956 NVP-BAG956 是一种 ATP 竞争性的PI3K抑制剂,抑制 PI3Kδ,PI3Kα,PI3Kγ 和 PI3Kβ,IC50分别为 34,56,112 和 444nM。
    GY03628 Acalisib (GS-9820) Acalisib 是一种有效的选择性PI3Kδ抑制剂,IC50为 12.7nM。
    GY03760 Pictilisib (GDC-0941) dimethanesulfonate GDC-0941 dimethanesulfonate 是一种有效的PI3Kα/δ抑制剂,IC50值为 3nM;对 p110β 和 p110γ具有适度的选择性。
    GY03762 NVP-QAV-572 Nav1.7-IN-2 是一种有效的PI3K抑制剂,IC50为 10nM,详细信息可参考专利文献US7998990B2 中的化合物 Example 8。
    GY03814 MDK34597 (PI3K inhibitor) MDK34597是PI3K抑制剂.MDK34597是PI-103的类似物,并且充当双重PI3K/mTOR抑制剂。
    GY03843 VPS34 inhibitor 1 VPS34 inhibitor 1 (Compound 19,PIK-III analogue)是有效的、选择性的VPS34抑制剂,IC50为15nM。
    GY04716 PQR530 PQR530是选择性,口服有生物活性的,有效的双重PI3K/mTORC1/2抑制剂。
    GY07348 CL27e CL27e(CL27c的活性代谢物)是一种非细胞可渗透的,有效的泛I类PI3K抑制剂,以纳摩尔浓度起作用。
    GY06961 INCB040093 INCB040093是一种新型强效,选择性,口服PI3Kδ抑制剂,IC50为31 nM。
    GY07352 Compound 16 Compound 16(PI3Kδ inhibitor)是一种高效的选择性的PI3Kδ抑制剂,对PI3Kδ的选择性比PI3K同种型高≥100倍。
    GY05575 WX-037 WX-037(UCB-1370037)是一种新型小分子泛I类PI3K抑制剂,对PI3Kα,PI3Kδ,PI3Kγ和PI3Kβ的IC50分别为4.1,2.4,37和78 nM。
    GY07347 CL27c CL27c是一种细胞渗透性亲脂性酯前药,在纯化蛋白质的PI3K酶测定中无活性,但一旦进入细胞质,就会被非特异性酯酶代谢成CL27e,一种有效的泛I类PI3K抑制剂,以纳摩尔浓度起作用。
    GY05638 IPI-443 IPI-443是一种有效的,选择性的,口服有效的p110δ/γPI3K双重抑制剂,细胞IC50分别为0.29和7.1nM。
    GY05871 SF-1126 SF-1126是一种泛PI3K/BRD4抑制剂,RGDS-缀合的LY294002前药,增加溶解度并结合特定的整联蛋白。
    GY05930 AMG 511 AMG 511是一种一种有效,有效且口服的泛I类PI3K抑制剂,Ki3为4/6/2/1nM,分别为PI3Kα/β/δ/γ。
    GY05942 ST-168 ST-168是一种新型有效的口服MEK/PI3K双功能抑制剂,对于MEK1,PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kγ和PI3Kδ,IC50分别为182,69.2,1482,2293和41.7 nM。
    GY05943 AS2541019 AS2541019是一种新型强效,选择性,口服有效的PI3Kδ抑制剂,IC50为20.1 nM,比其他PI3K同种型选择性高100倍。
    GY05964 PI3Kδ inhibitor 52 一种有效,选择性的PI3Kδ抑制剂,IC50为1.7 nM,选择性比PI3Kγ/α/β高100倍。
    GY05973 PI3Kβ and δ inhibitor 20a 一种有效的高选择性PI3Kβ/δ抑制剂,IC50分别为7.8/5.3 nM,对PI3Kα/γ无活性(IC50 = 850> 10,000 nM)。
    GY06043 Seletalisib Seletalisib(UCB-5857)是一种有效的,ATP竞争性和选择性PI3Kδ抑制剂,IC50为12 nM。
    GY06046 Leniolisib 一种新型强效选择性PI3Kδ抑制剂,生化IC50为11 nM。
    GY06063 GSK-2292767 GSK-2269557是PI3Kδ的高效选择性抑制剂(pKi=10.1)。
    GY06066 SN-32976 SN-32976是一种新型,有效和选择性的I类PI3K和mTOR抑制剂,PI3Kα/PI3Kγ/PI3Kδ/mTOR的IC50分别为15.1/461/1110/134/194 nM。
    GY06093 GNE-490 GNE-490是一种有效的,选择性,口服的I类PI3K抑制剂,PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kγ/PI3Kδ的IC50为3.5/25/5.2/15nM。
    GY06145 ST-162 ST-162是一种有效的双功能MAPK/PI3K拮抗剂,PI3Kα和MEK1的IC50分别为191 nM和398 nM。
    GY07005 BL-140 BL-140是一种新型特异性p110β抑制剂,IC50为5.74 nM。
    GY07015 LAS191954 LAS191954是一种有效的,选择性的,口服生物可利用的PI3Kδ抑制剂,IC50为2.6 nM。
    GY07030 Parsaclisib Parsaclisib是一种潜在的选择性PI3K抑制剂。
    GY07042 IPI-3063 IPI-3063是一种新型,有效和选择性的p110δPI3K抑制剂,在基于细胞的分析中IC50为0.1 nM。


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