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    PERK

    蛋白激酶R(PKR)样内质网激酶(PERK)被许多疾病状态的各种内质网反应激活。 PERK与肿瘤发生和癌细胞存活有关。GSK2606414是一种口服,有效,具有选择性的PERK抑制剂。 GSK2606414抑制细胞中的PERK活性,并抑制小鼠中人类肿瘤异种移植物的生长。PERK激活与短暂性全脑缺血后引起的内质网中大量增加的未折叠新生蛋白有关。

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    目录 产品名 产品简述
    GY01305 特价 GSK2656157 GSK2656157 是一种ATP竞争性的PERK抑制剂,IC50值为 0.9nM,对其他 300 多种激酶的活性,IC50值均 >,100nM。
    GY01343 特价 GSK2606414 GSK2606414 是一种具有选择性的,可口服的PERK抑制剂,IC50值为 0.4nM。
    GY04292 特价 ISRIB ISRIB(trans-isomer),反式异构体ISRIB,是一种高度选择性PERK抑制剂,其IC50为5nM. 对非应激细胞的翻译、转录或是mRNA的稳定性没有广泛作用。


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