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    PAK

    PAKs(p21激活的激酶)是肌动蛋白动力学,细胞增殖和细胞存活的关键调控因子。PAKs是根据其结构和功能特征分为两组的Ser/Thr激酶:组I(PAK1-3)和组II(PAK4-6)。第I组PAK具有自身抑制结构域(也称为抑制性切换结构域)和激酶结构域(催化结构域CD),并且会被活化的Rho GTP酶(即GTP-结合)结合而被激活,例如如Cdc42和Rac1。第II组PAKs不具有自动抑制结构域,并且不会被活化的Rho GTP酶激活。由于PAKs的失调与多种人类疾病相关,所以这些激酶的小分子抑制剂作为治疗剂具有很大的潜力。另外,这些化合物可以作为研究PAK信号传导途径的有力工具。PAKs被认为是肌动蛋白细胞骨架和运动的主要调节因子。由于它们在肌动蛋白重塑中的核心作用以及激活基质金属蛋白酶(MMPs)的能力,Rho GTP酶在肿瘤细胞侵袭和转移中起重要作用。目前的证据表明PAKs参与细胞运动,细胞存活,锚定非依赖性生长,血管生成,侵袭,迁移和细胞周期和有丝分裂的调节。因此,PAK也与包括癌症在内的疾病有关。

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    目录 产品名 产品简述
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    GY02757 特价 KPT-9274 KPT-9274是PAK的抑制剂,来自专利专利WO 2015003166 A1,在MTT试验中测定的IC50值小于100nM。
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    GY01389 IPA-3 IPA-3 是一种选择性的,ATP 非竞争的PAK1抑制剂,IC50值为 2.5 μM,对 PAKs 4-6 没有抑制作用。
    GY01748 FRAX1036 FRAX1036是新型ATP竞争性的PAK小分子抑制剂。
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    GY02028 G-5555 HCl G-5555 hydrochloride是有效,选择性的PAK1抑制剂,Ki值为3.7nM。
    GY02762 G-5555 G-5555是一种有效的选择性PAK1 抑制剂 (Ki=3.7nM)。
    GY03702 APTO-253 APTO-253是一种新型小分子,通过诱导Kruppel-样因子4 (KLF4)主转录因子基因表达,发挥有效的抗肿瘤活性,从而抑制细胞周期,导致程序性细胞死亡。
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