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    GY03791 新品 DL-AP4 DL-AP4是广谱EAA拮抗剂。
    GY03798 新品 Substance P free acid Substance P free acid是神经激肽神经递质,其特征在于C-末端序列Phe-X-Gly-Leu-Met-NH2。 P物质被认为是内分泌和外分泌腺分泌的重要组成部分。
    GY03802 新品 AM 281 AM 281是有效的选择性的CB1大麻素受体拮抗剂/反向激动剂(对于CB1和CB2受体,Ki值分别为12和4200nM)。
    GY03860 新品 Sarecycline Sarecycline(P005672)是一种新型四环素衍生的窄谱抗生素,
    GY03864 新品 SU 5214 SU 5214是酪氨酸激酶信号转导的调节剂。
    GY03885 新品 NE-100 NE-100是高效的和选择性的σ1受体拮抗剂(Ki=0.86nM)显示出比σ2受体选择性高55倍,比D1,D2,5-HT1A,5-HT2和PCP受体选择性高6000倍。
    GY03994 新品 Cambendazol Cambendazol是一种抗蠕虫剂,抑制从牛脑中分离的聚合微管的IC 50值为64.2μM。
    GY04107 新品 Cephalosporin C Na salt Cephalosporin C钠盐被用来研究转肽酶表达,结合和抑制细菌细胞壁粘肽合成的作用。
    GY04129 新品 SRT3025 SRT3025是一种具有口服活性的SIRT1小分子激活剂。
    GY04130 新品 Tazarotenic acid Tazarotenic acid是Tazarotene的活性代谢物,与RARα、RARβ和RARγ结合的视黄酸受体(RAR)选择性激动剂。
    GY04136 新品 Etelcalcetide HCl Etelcalcetide(AMG 416,KAI-4169)是一种D-氨基肽拟钙剂。
    GY04146 新品 Brassinin Brassinin是大白菜中发现的一种植物抗毒素。
    GY04151 新品 RN-1 RN-1是赖氨酸特异性脱甲基酶1抑制剂(LSD1),表现出对LSD1超过单胺氧化酶(MAO)-A和MAO-B的选择性(在辣根过氧化物酶偶联测定中IC50值分别为70nM,0.51和2.79μM)。
    GY04153 新品 Olodaterol(BI-1744) HCl Olodaterol(BI-1744) HCl是一种长效β2-肾上腺素能受体激动剂(LABA),通过结合和激活主要位于肺部的β2-肾上腺素能受体发挥其药理作用。
    GY04163 新品 Fluoroclebopride Fluoroclebopride是用于PET图像研究的化学物质。
    GY04185 新品 Dimethoxycurcumin(DiMC) Dimethoxycurcumin(DiMC)是通过母体化合物中游离酚基团的甲基化获得的姜黄素类似物,修饰后的化合物显示出更显著的抑制活性。
    GY04296 新品 Ximelagatran Ximelagatran是一种抗凝剂。
    GY04304 新品 Ertapenem Ertapenem 是一种新型的长效 1-β-甲基碳青霉烯类抗生素,具有很广的抗菌谱,包括常见的需氧菌和厌氧菌以及具有广谱 β-内酰胺酶的生物体。
    GY04363 新品 PS-47 PS47是PS48(Z型)的E型异构体,作为PS48的阴性对照。
    GY04365 新品 LHW090-A7 LHW090-A7是中性内肽酶(NEP)抑制剂。
    GY05001 新品 DLin-MC3-DMA DLin-MC3-DMA是一种阳离子脂质,结合到LNP(脂质纳米颗粒)上可以大大增强LNP的RNA转染效率。
    GY04503 新品 Auten-99 Auten-99是一种新型的myotubularin phosphatase Jumpy(也称为MTMR14)抑制剂,穿过血脑屏障并发挥强大的神经保护作用。
    GY04607 新品 Beta-guanidinopropionic acid Beta-guanidinopropionic acid是一种新型creatine kinase抑制剂。
    GY04623 新品 CNQX disodiumsalt CNQX是一种有效的AMPA/kainate receptor拮抗剂。对NMDA受体复合物的甘氨酸调节位点也是拮抗剂。
    GY04625 新品 DNQX disodiumsalt DNQX是一种选择性非NMDA拮抗剂
    GY04626 新品 1-EBIO 1-EBIO是Epithelial KCa channel激活剂。
    GY05010 新品 IDH889 IDH889是一种有效的选择性的 IDH1 R132H 抑制剂,IC50为20nM(bichemical试验),14nM(2-HG细胞系中的细胞试验)。
    GY05008 新品 BLU-667 BLU-667是一种有效的选择性 RET 抑制剂, IC50 为0.4 nM,对突变体 RET V804L / RET V804M / RET M918T也有效, IC50 为0.3 nM/0.4 nM/0.4 nM。
    GY05012 新品 NAV-2729 NAV-2729 是一种 Arf1/Arf6 活化抑制剂。
    GY05018 新品 KHS101 KHS101主要通过与TACC3蛋白的相互作用选择性地诱导神经元分化表型,并具有穿过血脑屏障的能力。最近发现KHS101在不同的多形性胶质母细胞瘤(GBM)细胞模型中促进肿瘤细胞死亡,与其肿瘤亚型无关,并且不影响非癌脑细胞系的活力。
    GY05023 新品 (-)-CXL017 (-)- CXL017是一种小分子,通过抑制sarco /内质网Ca(2 +)- ATP酶(SERCA)对体外MDR癌细胞系具有选择性细胞毒性,IC50为13.5 uM。
    GY05024 新品 (5Z)-7-Oxozeaenol (5Z)-7-Oxozeaenol是一种有效的选择性TAK1抑制剂,IC50为8 nM,分别比MEKK1和MEKK4选择性高33倍和62倍。
    GY05030 新品 (R)-Oxiracetam (R)-Oxiracetam是nootropic drug oxiracetam(ISF 2522)的R-对映异构体,它是racetam家族和兴奋剂的益智药物。
    GY07279 新品 AZD3229 AZD3229是一种有效的pan-Kit突变抑制剂,在广泛的细胞组中表现出有效的单位数nM生长抑制,具有良好的KDR驱动效应。
    GY07294 新品 PA-824 PA-824是一种抗肺结核药,作用于tuberculosis,MIC为<1 μg/mL。
    GY07295 新品 TP0438836 TP0438836是一种有效的,低吸收的钠依赖性SGLT1抑制剂,IC50为28nM,抑制SGLT2的IC50为7nM。
    GY07299 新品 GNE-8505 GNE-8505是一种双亮氨酸拉链激酶抑制剂,Ki为4 nM。
    GY07300 新品 TUG-1375 TUG-1375是一种有效的噻唑烷游离脂肪酸受体2激动剂,pKi为6.69。
    GY07308 新品 GSK852A GSK852A是一种NS5B抑制剂。
    GY07309 新品 GSK8175 GSK8175是一种NS5B抑制剂。
    GY07315 新品 Compound 5h Compound 5h是一种有效的口服活性FimH抑制剂,可抑制生物膜形成,IC50为0.3μg/mL。
    GY07316 新品 TT-10 TT-10是一种新型多面氟化化合物,在缺血性损伤后,可增加心肌细胞并保护心脏。
    GY07317 新品 GS-441524 Triphosphate GS-441524的活性三磷酸代谢物,其抑制血清型II FIP病毒(FIPV)在CRFK细胞培养物中的复制,EC50为~1uM。
    GY07318 新品 NVR 3-778 NVR 3-778是第一个抑制病毒复制(rcDNA形成)的衣壳装配调节剂(CAM),HepG2.2.15细胞中产生分泌的HBV DNA病毒体,EC50分别为0.34μM和0.40μM。
    GY07319 新品 Compound 8 Compound 8(ZINC05007751)是NIMA相关激酶的新型抑制剂,IC50为3.4μM。
    GY07320 新品 XL-13m XL-13m是一种ENL YEATS选择性抑制剂,IC50为0.56μM。
    GY07321 新品 Compound 3 Compound 3是一种amidobenzimidazole (ABZI)-based化合物,也是第一种有效的非核苷酸STING激动剂。
    GY07322 新品 VU0424238 VU0424238(Auglurant)是mGlu5的新型负变构调节剂,Ki为4.4 nM,与其他mGlu受体相比,选择性超过900倍。
    GY07323 新品 VU0652835 VU0652835是mGlu5的有效负变构调节剂,具有优异的CNS穿透性。
    GY07324 新品 PROTAC 15 PROTAC 15是一种新型B细胞淋巴瘤6(BCL6)PROTAC,其通过预期的遍在蛋白-蛋白酶体介导的途径降解多种DLBCL细胞系中的BCL6。
    GY07325 新品 ANT431 ANT431是一种新型金属-β-内酰胺酶抑制剂,用于治疗耐碳青霉烯的肠杆菌科感染。
    GY07329 新品 Zelpolib Zelpolib是DNA聚合酶δ的非竞争性抑制剂,Ki为4.3μM。
    GY07330 新品 BMS-823778 BMS-823778是人类11β-羟基类固醇脱氢酶1型(11β-HSD-1)的有效选择性抑制剂,IC50为2.3 nM,选择性比11β-HSD-2高10,000倍。
    GY07339 新品 COH000 COH000是一种SUMO E1高度特异性共价变构抑制剂。
    GY07340 新品 TD-0212 TD-0212是一种口服有效的双AT1拮抗剂/ NEP抑制剂(ARNI),pKi和pIC50分别为8.9和9.2。
    GY07334 新品 PC786 PC786是一种有效的,选择性RSV RNA依赖性RNA聚合酶(RdRp)抑制剂。
    GY07303 新品 LY3298176 LY3298176是一种新型双重GIP和GLP-1受体激动剂,Ki分别为0.135和4.23。
    GY06665 新品 GS-441524 GS-441524抑制serotype II FIP virus (FIPV)在CRFK细胞培养物中的复制,EC50为~1uM。
    GY07313 新品 RTS-V5 RTS-V5是一流的双组蛋白去乙酰化酶-蛋白酶体抑制剂,HDAC6的IC50为0.27μM,可阻断胰凝乳蛋白酶样蛋白酶体活性。
    GY07338 新品 MDI-2268 MDI-2268是一种新型的口服纤溶酶原激活物抑制剂-1型(PAI-1)抑制剂。
    GY07287 新品 GSK2646264 GSK2646264是一种有效的选择性脾酪氨酸激酶抑制剂,pIC50为7.1,对其他激酶(Aurora A,Aurora B,VEGFR2,JAK2,GSK3β,LCK和LRRK2)表现出良好的选择性(至少30倍)。
    GY07290 新品 NYX-2925 NYX-2925是一种非阿片类药物,选择性的中央作用NMDAR调制器。
    GY07337 新品 PF-06305591 PF-06305591是一种有效的高选择性NaV1.8阻断剂,IC50为15 nM。
    GY07336 新品 HMG499 HMG499(HMGCR degrader Cmpd 81)是一种有效的HMG-CoA还原酶降解物,EC50为0.41μM。
    GY06916 新品 DS-8500a DS-8500a是一种新型口服,选择性GPR119激动剂,可增加人,大鼠和小鼠GPR119表达CHO-K1细胞的细胞内cAMP,EC50分别为51.5 nM,98.4 nM和108.1 nM。
    GY03894 特价 GBT-440 Voxelotor(GBT440,GTx011)是一种新型的小分子化合物,能够增加血红蛋白与氧的亲和力,是血红蛋白调节剂。
    GY02921 特价 NCT-503 NCT-503磷酸甘油酸脱氢酶 (PHGDH) 抑制剂,IC50值为2.5 µM。
    GY02978 特价 WNK463 WNK463是一个口服的生物的pan-WNK-kinase抑制剂。
    GY03805 特价 PTC-028 PTC-028是口服生物可利用的化合物,通过翻译及修饰降低BMI-1水平。
    GY03931 特价 Cl-amidine Cl-amidine是一种不可逆地泛peptidylarginine deiminase (PAD)抑制剂,对PAD4、PAD1和PAD3的IC50值分别为5.9 ± 0.3 μM,0.8 ± 0.3 μM,6.2 ± 1.0 μM。
    GY03970 特价 Alsterpaullone Alsterpaullone是一种有效的ATP竞争性和细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂。
    GY03986 特价 3-Cyano-7-ethoxycoumarin 3-Cyano-7-ethoxycoumarin是一种荧光色素P-450底物,酶切时产生蓝色荧光产物。
    GY03996 特价 GSK-8573(negative control of GSK-2801) GSK8573是GSK-2801的非活性对照。
    GY04024 特价 CPI-169 CPI-169是一种新型有效的EZH2抑制剂,EZH2 WT,EZH2 Y641N和EZH1的IC50分别为0.24 nM,0.51 nM和6.1 nM。
    GY01157 特价 RSL3 1S, 3R- RSL3 是GSH过氧化物酶4的抑制剂,能够抑制半胱氨酸和 谷氨酸酯转运蛋白,能够阻碍GSH的合成,IC50 值是100nM.
    GY01560 特价 RK-33 RK-33 是RNA helicase的抑制剂,可抑制 DDX3 的活性。
    GY01584 特价 Indirubin (Couroupitine B) Indirubin(Couroupitine B)是一具有抗炎症和抗癌活性的天然化合物。
    GY01643 特价 StemRegenin 1 StemRegenin 1 是一种有效的芳香烃受体 (AhR) 拮抗剂,IC50为 127nM。
    GY01679 特价 PFK-015 PFK-015是PFKFB3抑制剂,对重组PFKFB3的IC50为110nM,能抑制肿瘤细胞内PFKFB3活性,IC50为20nM。
    GY01774 特价 ESI-09 ESI-09是新型非环状核苷酸EPAC的拮抗剂,抑制EPAC1 and EPAC2的IC50值分别为3.2和1.4 μM。
    GY01793 特价 TH-302 TH-302 是一种缺氧 (hypoxia) 激活前药,缺氧 (N2) 和常氧 (21% O2) 环境下,IC50分别为 10 μM 和 1000 μM。
    GY02314 特价 AI-10-49 AI-10-49是蛋白相互作用抑制剂,可选择性结合CBF_beta_-SMMHC并阻断其与RUNX1结合,FRET assay的IC50值为0.26uM。
    GY02393 特价 OTS514 OTS514 是一种高效的TOPK抑制剂,IC50为 2.6nM。
    GY02461 特价 PBTZ169 PBTZ169是一个能抑制DprE1的药物候选者,比BTZ043更有效
    GY03059 特价 BEC HCl BEC HCl是一个竞争性的 Arginase II抑制剂,Ki值是0.31 uM (ph 7.5).
    GY03547 特价 Nicaraven Nicaraven是一种新颖的化学合成的羟基自由基清除剂。
    GY03662 特价 SCH900776 S-isomer SCH900776 (S-isomer)是SCH900776(HY-15532)的S型同分异构体。
    GY03747 特价 Ezutromid Ezutromid是一个小分子utrophin的调制器
    GY04085 特价 CPHPC Miridesap是血清淀粉样蛋白 P 组分 (SAP) 的配体,能抑制和解离 SAP 与淀粉状蛋白原纤维的结合。
    GY04086 特价 LTI-291 LTI-291是葡糖脑苷脂酶 (Gcase) 的激活剂来自专利 WO 2017192841 A1。
    GY04114 特价 ML-329 ML329是MITF的小分子抑制剂,抑制TRPM-1启动子活性的IC50值为1.2 μM。
    GY04131 特价 TUG891 TUG-891是有效的,选择性的长链游离脂肪酸受体4 (LCFA receptor 4) 的激动剂。
    GY04148 特价 Mad2 inhibitor-1 (M2I-1) Mad2抑制剂-1(M2I-1)是第一个靶向Mad2与Cdc20结合的小分子抑制剂,其是SAC内必需的蛋白质 - 蛋白质相互作用(PPI)。
    GY04166 特价 Eliglustat Eliglustat (Tartrate)是葡萄糖神经酰胺合成酶(GCS)的抑制剂。
    GY04171 特价 DAA1106 DAA1106是一种外周苯二氮受体(PBR)激动剂,但对GABAA受体无亲和力。
    GY04173 特价 1-Methyl-7-nitroisatoic anhydride 1-methyl-7-nitroisatoic anhydride是一种检测局部核苷酸的试剂。
    GY04175 特价 Eupatilin 蒿属植物中的黄酮的主要成分为Eupatilin,具有抗炎,抗肿瘤,抗癌,抗过敏,抗氧化等多种有益的生物学作用。
    GY04183 特价 Dp44mT Dp44mT是一种铁离子螯合剂,表现出抗肿瘤活性。
    GY04192 特价 GKT137831 GKT137831是一种有效的双NADPH oxidase NOX1/NOX4抑制剂,Ki分别为110nM和140nM。对NOX1、4、5的选择性约为对NOX2的10倍,不抑制XO或ROS/RNS。
    GY04195 特价 J-147 J-147是一种广谱神经保护活性苯基酰肼化合物(EC50= 60-115nM)。
    GY04199 特价 Azeliragon Azeliragon(TTP488)是一种高级糖基化终产物受体拮抗剂,用于治疗轻中度阿尔茨海默氏病 (AD)。
    GY04202 特价 ISX9 Isoxazole 9 (Isx-9)是一种成体神经发生的合成促进剂,通过引起成熟神经干细胞/前体细胞(NSPCs)的神经元分化而发挥作用。
    GY04206 特价 CTx0294885 CTX-0294885是一种新型二苯胺嘧啶化合物,体外对广泛激酶有抑制活性,继而被开发为琼脂糖凝胶激酶检测试剂。
    GY04211 特价 Bindarit Bindarit是天然化合物,具有特定抗炎活性,因为选择性抑制炎症趋化因子亚家族,包括单核细胞趋化蛋白MCP-1/CCL2,MCP-3/CCL7,和 MCP-2/CCL8。
    GY04220 特价 BVT 2733 BVT 2733是11_beta_-HSD1脱氢酶抑制剂。
    GY04223 特价 Lomitapide Lomitapide是一种强效的microsomal triglyceride transfer protein (MTP)抑制剂,用于家族性高胆固醇血症的治疗。
    GY04256 特价 NSI-189 NSI-189可刺激人海马体来源的神经干细胞的神经生成。
    GY04289 特价 CID 797718 CID-797718是一属性不明确化合物。
    GY04311 特价 Ethofibrate Etofibrate是氯贝酸和烟酸的1,2 - 二酯ethandiol,降低甘油三酯和胆固醇的循环水平
    GY04318 特价 Teriflunomide Teriflunomide是Leflunomide的活性代谢物,通过抑制酶二氢乳清酸脱氢酶,从而抑制嘧啶从头合成,作为一种免疫调节剂。
    GY04331 特价 Genistin Genistin(Genistoside)是在很多可以食用植物(如大豆和野葛)中发现的一种异黄酮。
    GY04357 特价 Tirasemtiv Tirasemtiv是一种快速骨骼肌型肌钙蛋白复合物激活剂。
    GY04364 特价 Lycopene Lycopene是线性不饱和烃类胡萝卜素,是水果中的主要红色素,如番茄,粉红葡萄柚,杏,红橙,西瓜,野玫瑰果和番石榴。它是一种天然抗氧化剂。
    GY04372 特价 Capromorelin Capromorelin是一种有效的生长素释放肽受体激动剂/生长激素促分泌素(Ki=7nM)。
    GY04375 特价 RG3039 RG3039 (PF-06687859)是具有口服活性,可渗透大脑的 DcpS 抑制剂,IC50值为0.069nM
    GY04377 特价 TPT-260 TPT-260(TPU260)为暂时的产品名,其游离碱形式的分子量为260,为噻吩硫脲衍生物。
    GY04399 特价 CH-223191 CH-223191是一种有效的特定aryl hydrocarbon receptor (AhR)拮抗剂,IC50为30nM。
    GY04409 特价 Etomoxir Etomoxir是一种有效的肉毒碱棕榈酰基转移酶 (carnitine palmitoyltransferase-I,CPT-1) 抑制剂。
    GY04416 特价 BCL6 inhibitor(CID5721353) CID5721353是一种b细胞淋巴瘤6抑制剂(Bcl6抑制剂)。
    GY04432 特价 L-BMAA L-BMAA是一种神经毒素,这一种非蛋白氨基酸,与非必要氨基酸丙氨酸(alanine)十分相似。
    GY04456 特价 Proteinase K Proteinase K是蛋白溶解酶,主要作用是酶解与核酸结合的组蛋白。
    GY04459 特价 Ciraparantag Ciraparantag是凝血酶和Xa的抑制剂,除了VKAs以外对所有的凝血剂都有对抗作用
    GY04462 特价 Cyclosporin A Cyclosporin A是一种抗淋巴细胞药,竞争性结合且抑制calcineurin。Phase 4。
    GY04614 特价 GC376 GC376是3CLpro的抑制剂,抑制 TGEV,FIPV和PTV 病毒复制的IC50值分别为0.15, 0.2和0.15 μM。
    GY04513 特价 ASP7663 ASP7663是一种选择性TRPA1激活剂(人类,小鼠和大鼠的EC50值约为0.5μM)。
    GY04678 特价 SB9200 SB9200是一种新型天然免疫激动剂,具有对抗抗HCV变异体的有效抗病毒活性。
    GY04679 特价 Inarigivir (ORI-9020, SB-9000) Inarigivir(ORI-9020; SB-9000)是一种二核苷酸,可显著降低细胞外(病毒粒子)HBV DNA水平,EC50为1.2μM。
    GY03995 Methylphenidate HCl Methylphenidate HCl是一种中枢神经系统(CNS)兴奋剂。
    GY04004 Losartan Carboxylic Acid Losartan Carboxylic Acid是一种有效的AT1拮抗剂(分别对于大鼠和人形式Kis=0.57和0.67nM),产生抑制剂应答和血管舒张。
    GY02883 3PO 3PO是PFKFB3的小分子抑制剂,对人源重组PFKFB3蛋白的IC50为22.9 μM,而且不抑制PFK-1活性。它能够抑制葡萄糖吸收、减少胞内Fru-2,6-BP,lactate, ATP, NAD+和NADH的浓度。
    GY03868 A-196 A-196是一种有效的、选择性的SUV420H1SUV420H2抑制剂,IC50s分别为0.025μM和0.144μM。选择性比对其他组蛋白转移酶以及非表观遗传靶标高100倍以上。
    GY01302 Thalidomide Thalidomide能抑制由bFGF或VEGF诱导的体内血管生成。
    GY01364 4-Methylumbelliferone 4-Methylumbelliferone 是一种透明质酸生物合成抑制剂,具有抗肿瘤和抗转移作用。
    GY01546 Glycyrrhizic acid Glycyrrhizic acid 是甘草里面的活性成分三萜皂苷,具有抗肿瘤、抗糖尿病等功效。
    GY01572 Mycophenolate mofetil Mycophenolate Mofetil(RS 61443)是非竞争性可逆的次黄嘌呤核苷单磷酸脱氢酶(IMPDH)1/2抑制剂,IC50分别为39nM和27nM。
    GY01660 Leflunomide Leflunomide 是一种嘧啶合成抑制剂,通过抑制二氢乳清酸脱氢酶 (dihydroorotate dehydrogenase) 起作用,具有抗风湿的作用。
    GY01757 Curcumol 莪术醇(Curcumol)是一抗癌活性的倍半萜醇天然化合物。
    GY01800 PX-12 PX-12(IV-2)是可逆的硫氧还蛋白-1(Trx-1)抑制剂,抑制MCF-7 和HT-29 cells细胞生长的IC50值分别为1.9和2.9 μM。
    GY01804 Mirin Mirin是小分子MRN(Mre11,Rad50,和Nbs1)复合物的抑制剂。
    GY01857 L-Ascorbic acid sodium L-Ascorbic acid sodium 是维生素 C 的更可利用的形式,具有抗氧化作用。
    GY01873 Evodiamine Evodiamine是从萱草的果实中分离的生物碱,具有多种生物活性,比如抗炎,抗肥胖和抗肿瘤。
    GY01877 Chlormethine HCl Chlormethine盐酸盐是一种发泡剂,对粘膜造成坏死性刺激性破坏。用在霍奇金病和淋巴瘤中抗肿瘤。
    GY01888 Mitotane Mitotane(2,4′-DDD)是DDD的同分异构体和DDT的衍生物,有抗癌活性,可作用于肾上腺皮质癌。
    GY01889 Astragaloside A 黄芪甲苷Astragaloside A 是黄芪在中医的主要活性成分;已广泛用于治疗缺血性疾病。
    GY01903 Diosmin Diosmin 是在各种柑橘类水果中发现的类黄酮,也是芳烃受体 (AhR) 的激动剂。
    GY01919 INH1 INH1能靶向Hec1/Nek2有丝分裂通路,抑制肿瘤细胞在培养基和动物中的生长。
    GY01920 Aloe emodin 芦荟大黄素(Aloe emodin)是从芦荟叶中提取出的羟基蒽醌,已被证明体外和体内抗肿瘤活性。
    GY01925 Alendronate sodium hydrate (MK 217) Alendronate sodium hydrate 是一种 farnesyl diphosphate synthase 抑制剂,IC50值为 460nM。
    GY01930 CCF642 CCF642是一个新的PDI抑制的化合物,有抗骨髓瘤的作用,IC50值是2.9 umol/L.
    GY01932 Coumarin Coumarin 是中国北沙参中主要的生物活性成分,具有抗癌,抗炎,抗病毒等多种药理活性。
    GY01936 Mesna 2-mercaptoethane sulfonate (Mesna)是化疗保护剂,可用于环磷酰胺诱导的出血性膀胱炎。
    GY01942 (S)-10-Hydroxycamptothecin (S)-10-Hydroxycamptothecin 是临床治疗肝癌的有效试剂。
    GY01960 10-Deacetylbaccatin III 10-Deacetylbaccatin-III是紫杉醇制备过程中的中间体。
    GY01967 INH6 INH6是有效的Nek2/Hec1抑制剂;抑制HeLa细胞生长的IC50值为2.4 μM。
    GY01982 Methyl-β-cyclodextrin Methyl-β-cyclodextrin,是一种环状七糖,可有效的消除细胞中的胆固醇,抑制PEL细胞生长的IC50值为3.33-4.23 mM。
    GY02024 Pimelic Diphenylamide 106 analog Pimelic Diphenylamide 106 类似物是Pimelic Diphenylamide 106的类似物,活性未知。
    GY02029 N-deacetylated BMS-202 N-deacetylated BMS-202是BMS-202的脱乙酰基化。BMS-202是PD-l/PD-Ll相互作用的抑制剂,主要用于癌症治疗。
    GY02040 NSC-601980 NSC 601980 酵母筛选实验结果中,表现出了抗肿瘤活性,能够在COLO 205 and HT29细胞株里很好的抑制细胞增殖,Log GI 50分别是-6.6和 -6.9。
    GY02043 Carcinoembryonic Antigen CEA Carcinoembryonic Antigen (CEA) 是大肠癌组织产生的一种糖蛋白,作为抗原可引起患者的免疫反应。Carcinoembryonic Antigen是一个广谱性肿瘤标志物。
    GY01980 ML390 ML390对白血病模型有着很强的分化影响。
    GY02042 CDK2 CDK2 是真核S/T蛋白激酶家族的成员,功能是催化 ATPγ 磷酸转移,活性 CDK2 与短肽 (HHASPRK) 底物形成复合物。
    GY02044 MUC5AC motif peptide MUC5AC motif peptide 是粘蛋白5 (mucin 5) 的 16 个氨基酸片段。
    GY02048 Ser-Leu-Leu-Lys SLLK,Control Peptide for TSP1 Inhibitor 是 LSKL 的对照肽。
    GY02049 Antennapedia Peptide Antennapedia Peptide 是由 16 个氨基酸残基组成的多肽,来源于果蝇转录因子 Antennapedia 的 60 个氨基酸序列的同源域,它同时是一种穿膜肽。
    GY02050 rGHRH(1-29)NH2 rGHRH(1-29)NH2 是能刺激生长激素 (GH) 分泌的合成肽。
    GY02076 Tubeimoside I 土贝母苷甲(Tubeimoside I)是中药土贝母提取物,已被证明为人类各种癌症的一种有效的抗肿瘤剂。
    GY02083 GK921 GK921是转谷氨酰胺酶2 (TGase2) 抑制剂,对人类重组TGase2的IC50值为7.71 μM。
    GY02087 3-arylisoquinolinamine derivative 3-arylisoquinolinamine derivative 是一种3-芳基异喹啉胺衍生物,具有抗肿瘤活性。
    GY02089 Vapreotide (RC160) Vapreotide是一个合成的生长激素抑制剂的类似物,是NK1R拮抗剂。
    GY02093 D-alpha-Hydroxyglutaric acid disodium salt D-alpha-Hydroxyglutaric acid disodium salt 是一种稍弱的竞争性 α-酮戊二酸 (α-KG) 依赖性双加氧酶抑制剂,其Ki值为 10.87±1.85 mM。而L-Hydroxyglutaric acid 的 Ki 值为 0.628±0.036 mM。
    GY02125 ABL127 ABL127 是一个有选择且共价的蛋白质甲基酯酶 1 (PME-1) 抑制剂,在 HEK293T 和 MDA-MB-231 细胞中的IC50值分别为 6.4 和 4.2nM。
    GY02127 A-802715 A802715 是一种甲基黄嘌呤衍生物,TD50为 0.9-1.1 mM。
    GY02147 C-Phycocyanin C-phycocyanin 是一种水溶性蛋白质色素,也广泛用作人类的优良营养补充剂。
    GY02155 Cinobufotalin 华蟾毒它灵(Cinobufotalin)是由蟾蜍毒液分离出的蟾蜍甾烯,被报道有抗癌活性。
    GY02165 ASP-9521 ASP-9521是有效,选择性,有口服活性的AKR1C3抑制剂;对人类AKR1C3的IC50值为11nM。
    GY02169 Amcasertib Amcasertib是可以口服注射的产品,能够抑制癌症干细胞途径,通过抑制靶点干细胞靶向激酶,包括Nanog。
    GY02170 Exherin trifluoroacetate Exherin trifluoroacetate 是一种N-cadherin的拮抗剂,能够抑制 N-cadherin 介导的细胞黏附。
    GY02178 Urolithin A Urolithin A是具有抗氧化和抗增殖作用的鞣花酸的肠代谢物,抑制T24和Caco-2细胞的生长的IC50值分别为43.9和49 μM。
    GY02185 Tubeimoside II Tubeimoside II(Tubeimoside-B)是齐墩果烷型三萜皂甙天然类似物,具有抗炎症和抗癌等生物活性。
    GY02190 Complanatuside Complanatuside是从中药沙苑子中发现的黄酮类化合物。
    GY02204 UNC-926 UNC-926是甲基-赖氨酸 (Kme) 阅读结构域抑制剂,抑制L3MBTL1的IC50值为3.9 μM。
    GY02210 Carglumic Acid Carglumic acid 是 N-乙酰谷氨酸 (NAG) 的功能类似物和氨甲酰磷酸合成酶 1 (CPS1) 的活化剂,用于治疗与 N-乙酰谷氨酸合成酶 (NAGS) 缺陷相关的急性和慢性高氨血症。
    GY02230 Fmoc-Ser(O-α-D-GalNAc(OAc)3)-OH Fmoc-Ser(O-α-D-GalNAc(OAc)3)-OH 是一种抗肿瘤药物。
    GY02247 TCV-309 chloride TCV-309 chloride)是PAF的拮抗剂。
    GY02248 DMCM HCl DMCM (hydrochloride)是 苯二氮逆转的激动剂,能够产生焦虑和强的痉挛活动。
    GY02255 Aurothioglucose Aurothioglucose (Gold thioglucose) 是众所周知的TrxR1活性位点抑制剂,它能抑制hela细胞中的 TrxR1活性同时对细胞活性无影响。
    GY04467 FPH1 (BRD-6125) FPH1 (BRD-6125)是一种小分子, 它能促进iPS-衍生肝细胞的分化。
    GY02260 STK16-IN-1 STK16-IN-1是STK16激酶抑制剂,IC50值为295nM。
    GY02262 Temoporfin (m-THPC) Temoporfin(KW 2345)可用于头颈部鳞状细胞癌的光动力学治疗。
    GY02266 4, 4'-Dimethoxybenzil 4,4'-Dimethoxybenzil 是一种人肠胃羧基酯酶 (hCECE) 抑制剂,Ki为 70nM。
    GY02297 Nesiritide (BNP-32) Nesiritide是一个从心脏心室分泌的内源性肽,可以作为ANP受体NRP1的激动剂。
    GY02302 Oxyphenisatine Oxyphenisatine (Oxyphenisatin) 是一种泻药。 Oxyphenisatin acetate是具有抗癌活性的氧联苯沙星的前体药。
    GY02304 Fatostatin A Fatostatin是一个SREBP的抑制剂,能够结合SCAP,阻止它的ER-to-Golgi运输,在哺乳动物中IC50分别是2.5 到10 uM之间。
    GY02343 Retinyl acetate Retinyl acetate 是维生素 A 的天然形式,具有潜在的抗肿瘤和化学预防活性。
    GY02349 Noscapine Noscapine是一种口服止咳药,主要通过其 σ受体激动剂活性调节,且Noscapine具有抗癌活性。
    GY02351 TNP-470 TNP-470 是甲硫氨酸氨肽酶-2 抑制剂,也是一种血管生成抑制剂。
    GY02366 Efaproxiral Efaproxiral是一种血红蛋白 (Hb) 合成变构调节剂,降低血红蛋白氧 (O2) 的结合亲和力。
    GY02379 Fulvestrant (ICI 182780) S enantiomer Fulvestrant S enantiomer 是 Fulvestrant 的 S 型对映异构体。Fulvestrant 是一种可用于治疗乳腺癌的选择性雌激素受体 (ER) 拮抗剂。
    GY02387 GSK2194069 GSK2194069是有效和特异的β-酮酰还原酶(KR)抑制剂,在检测释放CoA 实验中的IC50分别为7.7±4.1nM。
    GY02402 LTX-315 LTX-315是具有高效抗癌活性的溶瘤肽,抑制MRC-5,A20 和 AT84的IC50值分别为34.3,8.3 和 11 µM。
    GY02414 RR6 RR6是一个有选择性的,可逆的,有竞争性的vanin抑制剂。
    GY02441 Protein kinase inhibitors 1 Protein kinase inhibitors 1 是一个新型的HIPK2抑制剂,其IC50值为 74nM,Kd值为 9.5nM。
    GY02443 TDCPP TDCPP 是三 (2,3-二溴丙基) 磷酸酯 (Tris) 的氯化类似物,它是在环境中检测到的最多的有机磷阻燃剂 (OPFR) 之一。
    GY02473 N3PT N3PT(N3-pyridyl thiamine)是转酮醇酶(TK)抑制剂,对Apo-TK的IC50为22nM。
    GY02475 HAMNO HAMNO 是复制蛋白 A (RPA) 的新型蛋白质相互作用抑制剂。
    GY02477 (2S)-Octyl-α-hydroxyglutarate (2S)-Octyl-α-hydroxyglutarate是2-Hydroxyglutarate 的S型异构体的修饰物。
    GY02478 (2R)-Octyl-α-hydroxyglutarate (2R)-Octyl-α-hydroxyglutarate ((2R)-Octyl-2-HG) 是2-Hydroxyglutarate 的D型异构体的修饰物。
    GY02488 ISA-2011B ISA-2011B是PIP5Kα的抑制剂,具有抗癌前途。
    GY02492 Epimedin A1 Epimedin A1 是从常用中药淫羊藿中提取的一种黄酮类化合物。
    GY02505 ML281 ML281是一个强的,有选择性的STK33抑制剂,IC50值是14nM.
    GY02509 Hexaminolevulinate HCl Hexaminolevulinate盐酸盐是一种荧光剂,已批准用于膀胱镜检测乳头状膀胱癌。
    GY02521 GSK2795039 GSK2795039是一个新颖的小分子的NOX2抑制剂。
    GY02525 UNC1079 UNC1079是UNC1021的哌啶类似物,结构相似,但具有较低的有效抑制剂用。
    GY02537 9-Dihydro-13-acetylbaccatin III 9-Dihydro-13-acetylbaccatin III (9-DHAB III)是制备紫杉醇类似物的中间体。
    GY02552 VI 16832 VI 16832 是一种广谱的 I 型激酶抑制剂,可用作不同癌细胞系中蛋白激酶比较表达分析的富集工具。
    GY07356 Compound 10 Compound 10 (dopamine receptors tool compound)是研究D2和D3多巴胺受体之间功能选择性机制的新工具化合物。
    GY02592 SP-13786 FAP-IN-1是高效和选择性的FAP抑制剂,IC50值为3.2nM,也可以抑制PREPIC50值为1.8 μM。
    GY02603 HUHS015 HUHS015在体内体外都是PCA-1/ALKBH3强有力的抑制剂,持续的注射HUHS015能够显著的抑制DU145细胞的生长。
    GY02608 PFK-158 PFK-158是一种有效的选择性PFKFB3抑制剂,目前对晚期实体瘤研究处于临床一期阶段。
    GY02619 Calcein-AM Calcein-AM是用于测定细胞活力的可以渗透细胞的荧光染料。
    GY02625 GNE-3511 GNE-3511是一个强的和选择性的DLK,MAP3K12抑制剂,
    GY02633 SDZ281-977 SDZ 281-977 是 EGF 受体酪氨酸激酶抑制剂 Lavendustin A 的衍生物。
    GY02643 EF-5 EF-5 (EF5,2-Nitroimidazole) 是用于鉴定细胞缺氧的缺氧标记试剂。
    GY02656 Catechin 儿茶素((_addition_)-Catechin,D-Catechin)是一天然抗氧化剂。
    GY02671 (Z)-2-decenoic acid (Z)-2-decenoic acid(cis-2-Decenoic acid) is an unsaturated short chain fatty acid that is secreted by P. aeruginosa and induces a dispersion response in biofilms formed by gram-negative and gram-positive bacteria,as well as by the yeast C. albicans.
    GY02694 HA15 HA15是一个小分子BiP的抑制剂。
    GY02703 DprE1-IN-2 DprE1-IN-2是一个强的DprE1抑制剂。
    GY02704 Ro 48-8071 Ro 48-8071 是氧化鲨烯环化酶 (Oxidosqualene cyclase) 抑制剂,IC50约为 6.5nM。
    GY02713 Dimesna Dimesna与癌症化疗药物联合使用以降低尿毒性。
    GY02725 RET Kinase inhibitor 1 RET Kinase inhibitor 1 是RET激酶抑制剂。参考专利文献 WO2014141187A1 中的化合物 27 。IC50值 <100nM。
    GY02752 tBID tBID是同源结构域相互作用蛋白激酶2 (HIPK2) 的选择性抑制剂,IC50值为0.33 μM。
    GY02758 Fumarate hydratase-IN-1 Fumarate hydratase-IN-1是TCA循环的酶,fumarate hydratase-IN-1的抑制作用能够促进细胞的致癌作用。光亲和标记策略的使用把fumarate hydratase作为一种基本的药理靶点。
    GY02767 Fmoc-1, 6-diaminohexane Fmoc-1,6-diaminohexane 是一种 Osw-1 类似物,可用于治疗阿尔茨海默氏病和癌症,来自专利 US 20140135279 A1。
    GY02778 Ac-DEVD-AMC Ac-DEVD-AMC 是Caspase-3的底物。
    GY02781 Tetracosactide Tetracosactide (INN)是一个合成的缩氨酸,有刺激肾上腺皮质激素生成的生物活性。
    GY02795 Efaproxiral sodium Efaproxiral钠是一种血红蛋白 (Hb) 合成变构调节剂,降低血红蛋白氧 (O2) 的结合亲和力。
    GY02801 Estradiol 3-sulfamate Estradiol 3-sulfamate (BLE 00084,E2MATE,ES-J 995) 是一种长效和有口服活性的类固醇硫酸酯酶 (steroid sulfatase) 抑制剂;抑制雌酮硫酸酯酶的IC50值为251nM,Ki值为133nM。
    GY02804 HMN-154 HMN-154是一种新型的苯磺酰胺类抗癌化合物。HMN-154与NF-YB相互作用,从而中断NF-Y异源三聚体与DNA的结合。
    GY02805 HMN-176 HMN-176 是二苯基乙烯的衍生物,能够抑制有丝分裂,干扰plk1,但对微管蛋白的聚合影响不大。
    GY02811 Glyoxalase I inhibitor free base Glyoxalase I inhibitor (free base)是乙二醛酶I抑制剂,具有抗癌活性。
    GY02816 Phorbol Phorbol 是一种具有毒性的二萜类化合物,它的酯类具有很高的生物活性。
    GY02817 CCT007093 CCT 007093是PPM1D抑制剂,能选择性地降低人肿瘤细胞株活力。
    GY02831 NSC-23005 sodium NSC23005 sodium 是一种新型有效的p18抑制剂 (ED50=5.21nM),在小鼠和人类模型中促进造血干细胞 (HSCs) 扩增。
    GY02840 BAY-876 BAY-876是IC50为0.002 uM高选择性的GLUT1抑制剂,在体外有很好的代谢能力,在体内有高的生物利用率。
    GY02846 OICR-0547 OICR-0547 是与 OICR-9429 密切相关的衍生产品。 OICR-942 是 Wdr5-MLL 相互作用的新型小分子拮抗剂,而 OICR-0547 不能与 WDR5 结合。
    GY02856 Fulvestrant (ICI 182780) R enantiomer Fulvestrant R enantiomer 是 Fulvestrant 的 R 型对映异构体。Fulvestrant 是一种可用于治疗乳腺癌的选择性雌激素受体 (ER) 拮抗剂。
    GY02859 GGTI298 GGTI298 是有效的 GGTase I 抑制剂,能够抑制 geranylgeranylated Rap1A 的过程,对 farnesylated Ha-Ras 的过程也有一定影响,在体内,IC50值分别为 3 和 >,20 μM。
    GY02894 Tetrahydrouridine Tetrahydrouridine 是一种有效的胞苷脱氨酶 (CDA) 抑制剂,竞争性阻断酶的活性位点。
    GY02904 DMA DMA 是一种荧光化合物 (λex=340 nm,λem=478 nm)。
    GY02908 Ro 48-8071 fumarate Ro 48-8071 fumarate 是氧化鲨烯环化酶 (Oxidosqualene cyclase) 抑制剂,IC50约为 6.5nM。
    GY02916 Gracillin Gracillin是一种从植物的根里提取出来的甾体皂苷,有抗肿瘤的特性。
    GY02922 Tenacissoside H 通关藤皂苷H (Tenacissoside H) 是从通关藤中分离到的天然产物,具有抗肿瘤功效。
    GY02935 Abiraterone metabolite 1 Abiraterone metabolite 1 是 abiraterone 的 5β-还原代谢物。Abiraterone 是一种甾体药物,可抑制 CYP17A1,阻断雄激素的合成,延长前列腺癌的生存期。
    GY02939 PDD 00017273 PDD 00017273 是一种有效的聚(腺苷二磷酸核糖)水解酶 (PARG) 抑制剂,IC50值为 26nM,KD 值为 1.45nM。
    GY02940 SAR405 R enantiomer SAR405 R enantiomer 是 SAR405 的一个对映体。 SAR405 是一个 PIK3C3/Vps34 抑制剂。
    GY02957 Panaxadiol 人参二醇 (Panaxadiol) 是从中药人参中分离到的一种新颖的抗肿瘤药物。
    GY02959 NKP-1339 NKP-1339(IT-139)是一种钌-抗癌化合物复合体,靶点为转铁蛋白(transferrin)。
    GY02984 EC330 EC330是白血病抑制因子 (LIF) 抑制剂。
    GY02989 Solamargine 澳洲茄边碱(Solamargine)是从传统中药龙葵中提取的生物碱苷,被报道对多种癌细胞有诱导凋亡的作用。
    GY03000 Calycosin 毛蕊异黄酮 (Calycosin)是一抗氧化和抗炎症活性天然化合物。
    GY03016 CB-1158 CB-1158 是一种精氨酸酶抑制剂,来自专利 WO 2017075363 A1。
    GY03018 DMA 3HCl DMA trihydrochloride 是一种荧光化合物 (λex=340 nm,λem=478 nm)。
    GY03027 Cy5.5 Cy5.5是用于标记生物分子的近红外荧光染料,如肽,蛋白质和寡核苷酸。
    GY03041 5α-Pregnane-3β, 6α-diol-20-one 5α-Pregnane-3β,6α-diol-20-one 是一种促进有丝分裂的 progesterone 代谢物,可于血清不足时雄性激素反应的前列腺素癌细胞中产生。
    GY03043 Imisopasem manganese Imisopasem manganese (M40403)是稳定的MnSOD的非肽基模拟物。
    GY03045 5, 15-Diacetyl-3-benzoyllathyrol 5,15-Diacetyl-3-benzoyllathyrol 是一种萜类化合物,具有抗癌作用。
    GY03047 3α-Aminocholestane 3α-Aminocholestane 是含有选择性 SH2 结构域的肌醇-5'-磷酸酶 1 (SHIP1) 的抑制剂,其IC50值约为 2.5 μM。
    GY03049 Glyoxalase I inhibitor Glyoxalase I inhibitor是乙二醛酶I抑制剂,具有抗癌活性。
    GY03054 Benin Benin 是一种有效的抑制细胞生长的药物,可用于广义的乳腺癌研究。
    GY03055 Zotarolimus Zotarolimus 是雷帕霉素类似物。
    GY03056 42-(2-Tetrazolyl)rapamycin 42-(2-Tetrazolyl)rapamycin 是雷帕霉素类似物的前体药物化合物,来自专利 US 20080171763 A1,实例 1。雷帕霉素是一个特异性 mTOR 抑制剂。
    GY03065 Collagen proline hydroxylase inhibitor-1 胶原脯氨酸羟化酶抑制剂-1是抗纤维增殖剂。
    GY03066 Collagen proline hydroxylase inhibitor Collagen proline hydroxylase inhibitor是胶原脯氨酸羟化酶抑制剂,可作为抗纤维增殖剂。
    GY03070 Miquelianin Miquelianin (Quercetin 3-O-glucuronide)是槲皮素和一种天然类黄酮的代谢产物。
    GY03075 Exherin Exherin 是一种N-cadherin的拮抗剂,能够抑制 N-cadherin 介导的细胞黏附。
    GY03080 Hoechst 33258 Hoechst 33258 是一种荧光染料,用于 DNA 染色。
    GY03081 Hoechst 33258 3HCl Hoechst 33258 trihydrochloride 是一种荧光染料,用于 DNA 染色。
    GY03086 (-)-Cephalotaxine Cephalotaxine具有抗病毒和抗肿瘤活性。
    GY03094 Sincalide (CCK-8) Sincalide (INN)是促胆囊收缩的药物,可以作为胆囊和胰腺疾病的研究。
    GY03101 Sotetsuflavone Sotetsuflavone是一个强的DENV-NS5 RdRp抑制剂,IC50 值是0.16 uM.
    GY03102 Fluridil (Topilutamide) Topilutamide 是一种局部非甾体类抗雄激素 (NSAA)。
    GY03104 6-Aminochrysene 6-Aminochrysene (6-Aminochrysene) 是芳香胺类的化学治疗剂,用于脾肿大,骨髓性白血病和乳腺癌。
    GY03105 NADPH tetrasodium salt NADPH四钠盐是一种辅因子和生物还原剂,在许多生物学反应中充当电子供体。
    GY03107 Harringtonine Harringtonine是天然头孢类生物碱,是蛋白质合成的抑制剂。
    GY03109 3β, 7β, 17β-Trihydroxyandrost-5-ene 3b,7a,17a-Trihydroxyandrost-5-ene是从专利US20030060425中提取的免疫调节剂。
    GY03112 Tirapazamine Tirapazamine(SR259075,Win59075,SR4233)可在低氧水平下被活化为毒性自由基,是一种实验性抗癌化合物。
    GY03114 Geniposidic acid Geniposidic acid具有辐射保护盒抗癌活性。
    GY03117 Bavachalcone 补骨脂查尔酮(Bavachalcone)是从补骨脂中分离的化合物,广泛用于中药,具有抗生素和抗癌等活性。
    GY03163 Tetrahydroxyquinone Tetrahydroxyquinone是一种最有名的原始抗白内障药物,也是高度氧化还原的活性分子,能与半醌自由基参与氧化还原循环,导致活性氧 (ROS) 的形成。
    GY03164 Cytosporone B Cytosporone B (Csn-B;Dothiorelone G) 是天然存在的核孤儿受体Nur77激动剂,EC50值为0.278nM。
    GY03166 N-(5-Aminopentyl)acetamide N-Acetylcadaverine乙酰化形式的是多胺尸胺。
    GY03178 (E)-2-Decenoic acid (E)-2-decanoic acid(trans-2-Decenoic Acid)是蜂王浆中的一种脂肪酸。
    GY03182 Fucoxanthin Fucoxanthin 是一种海洋类胡萝卜素,具有抗肥胖,抗糖尿病,抗氧化,抗炎,抗癌等功效。
    GY03188 Lathyrol Lathyrol 是一种天然产物,具有抗癌的作用。
    GY03194 Emeramide Emeramide 是一种新型的脂溶性硫醇氧化还原抗氧化剂和重金属螯合剂。
    GY03195 HLM006474 HLM006474 是一种光谱的E2F抑制剂,在 A375 细胞中,可抑制 E2F4 DAN 结合,IC50值为 29.8 µM。
    GY03199 N-Desethyl Sunitinib N-Desethyl Sunitinib 是 sunitinib 的代谢物。Sunitinib是有效的,ATP 竞争的VEGFRPDGFRβKIT抑制剂,能够抑制 VEGFR -1,VEGFR -2,VEGFR -3,PDGFRβ 和 KIT 的活性,Ki值分别为 2,9,17,8 和 4nM。
    GY03205 F16 F16是能够选择性的抑制乳腺上皮细胞和各类小鼠乳腺肿瘤和人的乳腺癌细胞的增殖。
    GY03207 NVP 231 NVP-231是高效可逆的CerK抑制剂,IC50为12nM,能竞争性抑制神经酰胺与CerK的结合。
    GY03208 YL-109 YL-109是新型抗癌化合物,能抑制乳腺癌细胞的生长和扩增,抑制MCF-7细胞株的IC50值为85.7nM,AhR信号转导激动剂。
    GY03223 Cyclic somatostatin Cyclic somatostatin是一个在胃十二指肠溃疡出血治疗中生长激素释放抑制因子。
    GY03229 Aviptadil Aviptadil (INN)是一个血管活性肠多肽的类似物。
    GY03239 (-)-Bruceantin Bruceantin(NSC165563)可从痢鸦胆子中提取,对B16黑色素瘤,结肠癌38,L1210和白血病P388有抑制性。
    GY03242 Antitumor Compound 1 Antitumor Compound 1具有很好的抗肿瘤活性。
    GY03244 (-)-Gallocatechin gallate (-)-Gallocatechin gallate 是茶中的多酚类物质,具有抗癌作用。
    GY03260 Timonacic Timonacic 被用作治疗急性病和肝脏疾病的佐剂。通过诱导逆转,它也被用于治疗一些癌症病例。
    GY03262 ITE ITE是一种芳香烃受体 (AhR) 激动剂,Ki值为3nM,ITE作用于OVCAR-3细胞增殖为,IC50值为0.2nM。
    GY03268 Nitracrine Nitracrine 是一种已在临床上使用数年的抗肿瘤药物。
    GY03274 Arenobufagin 沙蟾蜍精(Arenobufagin)是由蟾蜍毒液提取的蟾蜍甾烯,具有抗癌活性。
    GY03275 Gamabufotalin Gamabufotalin (Gamabufagin),蟾酥中主要的蟾蜍甾烯,由于其稳定性和低毒性被广泛用于抗癌治疗。
    GY03277 Bufalin 蟾毒灵(Bufalin)是重要蟾酥中的免疫活性成分,被报道体外水平对多种癌细胞有抑制作用。
    GY03278 Resibufogenin 酯蟾毒配基 (Resibufogenin) 是华蟾素的一种成分,具有抑制氧化应激及肿瘤再生的功能。
    GY03279 Hederagenin Hederagenin是三萜皂苷,能够抑制细胞中由于LPS刺激引起的 iNOS,COX-2,和 NF-κB的表达。
    GY03283 Bufotalin 蟾蜍他灵(Bufotalin)是由蟾蜍种群分泌的蟾酥甾甾体激素,心脏糖苷类似物,被报道具有抗癌活性。
    GY03285 ADDA 5 HCl ADDA 5 hydrochloride 是一种部分非竞争性的细胞色素 c 氧化酶 (cytochrome c oxidase (CcO)) 抑制剂,可抑制从人胶质瘤细胞和牛心肌细胞中分离纯化的 CcO 的活性,IC50值分别为 18.93 μM 和 31.82 μM。
    GY03288 Daucosterol 胡萝卜苷 (Daucosterol)是一种天然的甾醇体类化合物。
    GY03289 Campesterol Campesterol是一种植物甾醇,具有降胆固醇和抗癌作用。
    GY03292 Lucidin Lucidin (NSC 30546)是茜草中的天然成分,能诱导细菌和哺乳动物细胞的突变。
    GY03294 Calcitonin salmon Calcitonin,Salmon是一个哺乳动物的甲状腺滤泡细胞激素分泌钙激素,能够刺激骨形成和抑制骨骼的吸收。
    GY03308 Lurbinectedin Lurbinectedin (PM01183) 是新型的DNA小槽共价粘合剂,具有高效的抗肿瘤活性,抑制RMG1和RMG2的IC50值分别为1.25和1.16nM。
    GY03313 Tat-NR2B9c Tat-NR2B9c是一个PSD95的抑制剂,EC50值是7nM,也能抑制 p38.
    GY03319 p-Coumaric acid p-Coumaric acid 是肉桂酸的异构体,具有抗肿瘤和抗诱变活性。
    GY03333 Canthaxanthin Canthaxanthin是具有多种生物活性的红橙色类胡萝卜素,如抗氧化,抗肿瘤活性。
    GY03336 Urethane Urethane已被用作抗肿瘤剂和其他医药用途。
    GY03340 Teriparatide (PTH 1-34) Teriparatide是PHT激活剂,能够刺激相关的G-蛋白循环单磷酸的产生。
    GY03351 Anethole trithione Anethole trithione是治疗口干使用的药物,正在研究治疗癌症。
    GY03357 Corylin Corylin是一种重要的生物活性化合物从补骨脂中分离;抗生素或抗癌化合物。
    GY03365 Pipobroman Pipobroman是一种抗癌药物,可能作为一种烷基化剂。
    GY03366 Protodioscin Protodioscin 是山药根茎中主要的甾体皂苷类化合物,具有抗血脂、抗肿瘤,保护心血管等多种功效。
    GY03370 Pentagastrin pentagastrin是合成的多肽,能够在不经肠道情况上引起胃泌激素,并且引起唾液的分泌和合成蛋白质。
    GY03376 Coelenterazine Coelenterazine 广泛分布在海洋生物体中,通过由海肾萤光素酶 (Rluc) 介导的钙不敏感氧化和由光蛋白水母发光介导的钙依赖性氧化产生生物发光。
    GY03378 Sucralose Sucralose 是一种有机氯人造甜味剂。
    GY03383 URB602 URB602 是一种选择性的单酰基甘油脂肪酶 (MGL) 抑制剂,非竞争性抑制大鼠脑 MGL,IC50为 28±4 μM。
    GY03385 Glycerol Glycerol是透明,无色,粘稠的甜味液体。甘油可用于聚丙烯酰胺凝胶电泳的样品制备和凝胶形成。
    GY03388 Vitamin K4 Vitamin K4 是一种化学合成的维生素 K,在正常血液凝固系统中起着重要的作用。
    GY03402 (+)-α-Tocopherol (+)-α-Tocopherol 是一种维生素 E 衍生物。维生素 E 是一种脂溶性抗氧化剂。
    GY03405 Imexon Imexon 是一种氮杂环丙烷类化合物,具有抗癌的功效。
    GY03409 Veratramine (NSC-23880) Veratramine(NSC17821,NSC23880)是信号转导抑制剂,可作用于肿瘤。
    GY03416 Schisandrin C 五味子丙素(Schisandrin C)是从北五味子木脂素的分离出的天然化合物,在U937细胞中显示有抗癌活性。
    GY03418 alpha-Mangostin Alpha-mangostin是具有广泛生物活性的膳食呫吨酮,如抗氧化剂,抗过敏,抗病毒,抗菌,抗炎和抗癌作用。它是IDH1突变体 (IDH1-R132H) 的抑制剂,Ki值为2.85 μM。
    GY03419 2-Pyrrolidinone 2-Pyrrolidinone 是存在于甘蓝中的活性化合物,并显示抗癌特性。
    GY03432 5-IAF 5-IAF 是荧光素的偶氮乙酰胺衍生物。
    GY03434 Uridine triphosphate Uridine triphosphate (UTP;Uridine 5'-triphosphate) 是参与糖原代谢和在转录过程中合成RNA的嘧啶核苷三磷酸。
    GY03443 R162 R162 是一种有效的GDH1抑制剂,具有抗癌的作用。
    GY03448 ATN-224 ATN-224 是一种Cu2+/Zn2+-超氧化物歧化酶 1 (SOD1) 抑制剂。ATN-224 作用内皮细胞,抑制抑制SOD1活性,IC50为 17.5±3.7nM。
    GY03450 MT-DADMe-ImmA MT-DADMe-ImmA是人5'-甲硫基腺苷磷酸化酶的抑制剂 (MTAP),Ki值为90pM。
    GY03459 Importazole Importazole是核转运受体importin-β的小分子抑制剂。
    GY03472 Psoralen 补骨脂素(呋喃香豆素)是从补骨脂提取的有效成分,具有抗癌活性。
    GY03473 Perhexiline maleate Perhexiline maleate是有效的肉碱棕榈酰转移酶1 (carnitine palmitoyltransferase 1) 抑制剂,对大鼠心脏和肝脏CPT 1的IC50值分别为77 和 148 μM。
    GY03478 Pulsatilla saponin D (SB365) Pulsatilla saponin D(SB365)可从Pulsatilla koreana的根中提取,可作为化疗保护剂。
    GY03482 CBR-5884 CBR-5884 是PHGDH(3-Phosphoglycerate dehydrogenase)的抑制剂,IC50是33 uM,能够在癌症细胞中减少丝氨酸合成,能够抑制癌细胞的扩散和扰乱PHGDH的低聚状态。
    GY03498 L-Glutathione reduced L-Glutathione reduced (GSH,γ-L-Glutamyl-L-cysteinyl-glycine) 是一种内源性抗氧化剂,能够清除氧自由基。
    GY03500 Daurisoline Daurisoline 是一个hERG抑制剂,也是一种自噬抑制剂。
    GY03505 1-Acetyl-3-o-toluyl-5-fluorouracil 1-Acetyl-3-o-toluyl-5-fluorouracil是有效的抗肿瘤剂。
    GY03506 TG003 TG003是高效的Clk1/Sty抑制剂,抑制Clk1 和Clk4的IC50值分别为20和15nM。
    GY03512 Brassinolide Brassinolide 是一种主要的植物生长调节剂,可调节植物细胞伸长。
    GY03513 Atractylenolide III 白术内酯III(Atractylenolide-III)是白术根茎主要成分,有诱导肺癌细胞凋亡活性。
    GY03515 Atractylenolide II 白术内酯II(Atractylenolide II)是一种倍半萜类化合物,从白术的干燥根茎分离,具有抗增殖活性。
    GY03523 NVX-207 NVX-207 是桦木酸的衍生物,具有抗癌活性。
    GY03526 Bestrabucil (KM2210) Atrimustine 是苯丁酸氮芥与 β-雌二醇苯甲酸酯的结合物,具有抗肿瘤活性。
    GY03544 Deoxyandrographolide 去氧穿心莲内酯 (Deoxyandrographolide) 是天然提取化合物,被报道有抗肝癌和胆管癌细胞(HuCCA-1和RMCCA-1细胞)。
    GY03549 Corticotropin-releasing factor ovine (Ovine CRF) Corticotropin-releasing factor (ovine),优先的CRF1受体的激动剂,对于CRF1 的亲和力是CRF2的200倍。
    GY03550 Castanospermine Castanospermine可以抑制α- and β-glucosidases的所有形式,特别是glucosidase l.
    GY03565 2OH-BNPP1 2OH-BNPP1 是一种BUB1 kinase抑制剂,可用于癌症研究。
    GY03591 PSI-697 PSI-697是一个P-selectin抑制剂。
    GY03603 Rabacfosadine Rabacfosadine (GS-9219) 是核苷类似物 PMEG 的新型前药,用作优先靶向淋巴细胞的细胞毒性剂。
    GY03606 23-Hydroxybetulinic acid 23-hydroxybetulinic acid是具有抗癌活性的生物化合物。
    GY03630 PCI-27483 PCI-27483 是FVIIa/tissue factor抑制剂,具有抗肿瘤的活性。
    GY03639 Ecteinascidin-Analog-1 Ecteinascidin-Analog-1是海鞘素类似物化学合成中的中间体,海鞘素是一类具有光谱抗癌和抗感染活性的四氢异喹啉类生物碱。
    GY03641 LM985 LM985 是一种带有黄酮环结构的化合物,具有抗肿瘤功效。
    GY03645 BBT594 BBT594 是一种有效的受体酪氨酸激酶 RET 抑制剂,常用于癌症研究。
    GY03650 HJC0350 HJC0350是有效选择性的EPAC2拮抗剂,IC50值为0.3 µM。
    GY03651 Ac-Gly-BoroPro Ac-Gly-BoroPro是选择性的FAP抑制剂,Ki值为23nM。
    GY03661 BAMB-4 BAMB-4(ITPKA-IN-C14)是新型的膜渗透型ITPKA抑制剂,在ADP-Glo实验中IC50为37uM。
    GY03678 Luciferase Luciferase 是一类可以氧化 D-萤光素并产生可见光的酶,被广泛用于生物测定和成像。
    GY03689 Calf thymus DNA Calf thymus DNA 是从雄性和雌性小牛的胸腺中分离的高质量双链模板 DNA。
    GY03735 Gastrin-Releasing Peptide, human Gastrin-Releasing Peptide,human (GRP) 属于Bombesin样肽家族,不是经典的下丘脑-垂体调节激素,因为胃泌素释放肽 (GRP) 对垂体激素释放的调解中只起微弱作用。
    GY03744 QS11 QS11是ADP-核糖基化因子1的GTP酶活化蛋白的抑制剂。
    GY03763 FPH2 FPH2诱导原代人肝细胞的功能性增殖,有潜质用于研究肝脏疾病的新疗法。
    GY03766 Brequinar (DUP785) Brequinar 是一种有效的dihydroorotate dehydrogenase抑制剂,同时为广谱的抗病毒剂。
    GY03767 Hepsulfam Hepsulfam (NCI 329680,ZINC01574758) 是抗癌试剂,具有优异的抗白血病活性,在不同肿瘤中的中位IC50值为0.91 μg/mL。
    GY03768 Kallikrein Inhibitor Kallikrein Inhibitor是一种合成肽。Kallikrein Inhibitor可减轻乳腺癌细胞浸润。
    GY03777 Esonarimod Esonarimod是一种抗风湿药物。
    GY03779 Antrodin A Antrodin A|camphorata anhydride A
    GY03783 DL 071-IT HCl DL 071-IT是一种有效的非选择性β-肾上腺素能受体拮抗剂。
    GY03784 QCC-374 QCC-374是前列腺素激动剂,可能用于治疗肺动脉高压。
    GY03785 SPI-112Me SPI-112Me是SPI-112的前体药物,在无细胞试验中优先抑制Shp2的PTP酶活性,比Shp1和PTP1B高20倍。
    GY03786 Pyronaridine Pyronaridine是一种抗疟疾的药。
    GY03789 Ehp-inhibitor-1 一种新型的Ehp抑制剂。
    GY03790 Ehp-inhibitor-2 一种新型的Ehp抑制剂。
    GY03800 LGD-3033 LGD-3303是一种选择性雄激素受体调节剂(SARM)。
    GY03807 CycLuc1(Luciferase substrate) CycLuc1(Luciferase substrate)在比标准D-luciferin低的剂量下在小鼠模型中提供更明亮的生物发光和更标准的成像,和荧光素酶亲和力更高,发出比Aminoluciferin约多5.7倍的光和比D-luciferin多3.2倍的光。
    GY03810 MDK1088(T.cruzi Inhibitor) MDK-1088,也称为T.cruzi抑制剂,是克氏锥虫(Trypanosoma cruzi)抑制剂。 MDK-1088的CAS号为1350920-22-7。 CAS#最后4位数字在其名称中使用。
    GY03811 MDK74978(Multi-kinase inhibitor) MDK74978,也称为多激酶抑制剂I,是一种多激酶抑制剂。 MDK74978的CAS#778274-97-8,最后5位数用于其名称。
    GY03812 MDK-8582(Hnps-PLA Inhibitor) MDK-8582也被称为Hnps-PLA抑制剂,最佳的抑制hnps-PLA(2)和LTA(4)H-h的IC(50)值分别为9.2±0.5μM和2.4±1.4μM。
    GY03816 Methyl 13-cis-4-Oxoretinoate Methyl 13-cis-4-Oxoretinoate是一种具有生物活性的化学物质。
    GY03817 Cyantraniliprole Cyantraniliprole(HGW-86)是一具杀昆虫剂性质化合物。
    GY03818 ADT-OH ADT-OH是茴香脑二硫代硫醇(ADT)和合成硫化氢(H2S)供体的衍生物,用于与衍生的嵌合体进行比较研究。
    GY03821 Succinobucol Succinobucol是一种酚类抗氧化剂,具有抗炎、抗血小板聚集的作用。
    GY03822 Diroximel Fumarete ALKS-8700也称为 diroximel fumarate,是一种控释制剂中的monomethyl fumarate的前药,可迅速有效地转化为体内的MMF。
    GY03826 SPI 112 SPI 112是新型Shp2 PTP抑制剂。
    GY03827 AG 1406 AG 1406是受体酪氨酸激酶VEGF受体2的选择性抑制剂。
    GY03829 ASL 601 Acecainide是procainamide的N-乙酰化代谢物。
    GY03835 NSC-409012 NSC 409012是一种生物活性化学品。
    GY03836 SU 5205 SU 5205是VEGFR2抑制剂。
    GY03837 SU 4942 SU 4942是一种生物活性化学品。
    GY03838 SU 4313 SU 4313是一种生物活性化学品。
    GY03839 NSC-247030 NSC 247030是一种生物活性化学品。
    GY03841 Brevianamide F Brevianamide F,也叫cyclo-(L-Trp-L-Pro),属于在2,5-diketopiperazines.的一种天然物。
    GY03849 Cyclo(RGDfC) Cyclo(RGDfC),avb3整联蛋白结合环状RGD肽,这是环状RGDfC序列,整联蛋白avb3-仿射肽。
    GY03853 S-2765(FXa substrate) 活化因子X(FXa)特异性的S-2765是与pNA(4-硝基苯胺)共价结合的短肽。
    GY03854 CP 376395 CP 376395是有效和选择性的 CRF1 受体拮抗剂。
    GY03871 BAPTA/AM BAPTA-AM是选择透过性膜calcium螯合剂。
    GY03872 Cephalosporin C zinc salt Cephalosporin C锌盐被用来研究转肽酶表达,结合和抑制细菌细胞壁粘肽合成的作用。
    GY03878 Cyazofamid Cyazofamid是叶面杀真菌剂。
    GY03888 BT-11 BT-11是用于治疗炎症性肠病,有口服活性的结合 LANCL2 的化合物。
    GY03891 ST-271 ST271是一种蛋白质酪氨酸激酶 (PTK) 抑制剂。
    GY03893 Toxoflavin Toxoflavin是存活蛋白表达的抑制剂和Tcf4 /β-连环蛋白信号传导的拮抗剂。
    GY03905 LH-21 LH 21是一种1,2,4-三唑,对中央大麻素(CB1)受体(Ki=855nM)具有相对较低的亲和力。
    GY03906 Ochratoxin A(OTA) Ochratoxin A(OTA)是从Aspergillus ochraceus霉菌中分离出来的真菌毒素,已被证明抑制PAH(苯丙氨酸羟化酶)。
    GY03907 Ochratoxin B(OTB) Ochratoxin B(OTB)是OTA的非氯化类似物。
    GY03916 ARM390 HCl ARM390是一种非肽类,低内化的δ-选择性阿片受体激动剂。
    GY03921 GJ103 GJ103钠盐是通读化合物GJ072的活性类似物。
    GY03927 Selamectin Selamectin是一种可用于狗和猫的驱虫药。
    GY03928 4-P-PDOT 4P-PDOT,也称为 4-phenyl-2- propionamidotetralin,是MT2受体特异性拮抗剂。 MT2褪黑激素受体可能是止痛药开发的新靶点。
    GY03933 Enclomiphene citrate Enclomiphene是一种口服有效的促进睾丸分泌促性腺激素依赖性睾酮的非甾体雌激素受体拮抗剂。
    GY03934 Etizolam Etizolam是一种特异性的platelet-activating factor (PAF)拮抗剂,具有抗焦虑活性。
    GY03939 EBE-A22 EBE-A22是PD153035衍生物,PD153035能抑制ErbB-1磷酸化,但EBE-A22则无此活性。
    GY03940 TPPU TTPU是可溶性环氧化物水解酶(sEH)抑制剂,对猴子和人类的IC50值分别为37和3.7nM。
    GY03943 Ibiglustat Ibiglustat是glucosylceramide synthase的抑制剂,来自专利专利WO 2015089067 A1,化合物实例64。
    GY03946 MELK-8a MELK-8a是一种新型MELK抑制剂。
    GY03952 AZ-7371(DprE1-IN-1) DprE1-IN-1是一种有效的DprE1抑制剂,IC50值为10nM,也抑制 PDE6,IC50为6 uM。
    GY03953 (+)-Narwedine LY2365109是一种有效的选择性GlyT1抑制剂,IC50值为15.8nM。
    GY03961 P7C3-A20 P7C3-A20是P7C3的类似物,能够保护神经的药物。
    GY03965 PP2 analog PP2 analog是PP2的类似物,是Src家族激酶抑制剂。
    GY03971 Cytochalasin H Cytochalasin H是肌动蛋白的一种强效抑制剂,它是一种可渗透的真菌毒素,用于肌动蛋白聚合研究和细胞学研究。
    GY03988 Pravadoline Pravadoline是一种非酸性氨基烷基吲哚镇痛剂,可抑制环氧合酶。
    GY03991 Naloxegol Oxalate Naloxegol(NKTR-118)是纳洛酮的新聚乙二醇化形式纳洛酮类似物,已经显示出对周围μ受体的强选择性(超过6000倍),
    GY03997 NS 9283 NS 9283是α4β2受体的正向变构调节剂。
    GY03998 BRD7116 BRD7116竞争性地结合到细菌DNA促旋酶,作用于LSCe 细胞,EC50值为200nM,具有非自治性的抗白血病活性。
    GY04021 Dihydroethidium Dihydroethidium(Hydroethidine,PD-MY 003)是过氧化物指示剂,在细胞质中具有蓝色荧光,直到被氧化。
    GY04026 NSC-41589 N-[2-(methylsulfanyl) phenyl]acetamide.
    GY04045 LSN2814617 LSN2814617是一种神经毒性正变构调节剂。
    GY04048 Des(benzylpyridyl) Atazanavi Atazanavir(A790051)的N-脱烷基化代谢物(M1)是一种HIV蛋白酶抑制剂。
    GY04049 CM 346(Obenoxazine) Fabomotizole (CM346)具有抗焦虑和神经保护活性,不会产生镇静和肌肉松弛的效果。
    GY04051 Etofenamate Etofenamate是非甾体抗炎化合物。
    GY04053 STATIL Statil被证明是一种有效的醛糖还原酶抑制剂。
    GY04056 FH1 FH1(BRD-K4477)是一种能促进肝细胞分化的小分子。
    GY04057 Ametantrone Ametantrone是第二个进入临床试验的蒽衍生物,通过插入DNA破坏双链结构产生抗肿瘤活性。
    GY04059 Ro 61-8048 Ro 61-8048是犬尿氨酸3-羟化酶(KMO) 抑制剂,IC50为37nM,Ki为4.8nM。
    GY04060 RGW 611 RGW 611是morpholine衍生物。
    GY04069 PTZ-343 PTZ-343是phenothiazine衍生物,化学名为:sodium 3-(10H-phenothiazin-10-yl)propane-1-sulfonate。
    GY04070 TPT-260 2HCl TPT-260(TPU260)双盐酸盐为暂时的产品名,其游离碱形式的分子量为260,为噻吩硫脲衍生物。
    GY04084 S-2238(Thrombin Substrate) 对凝血酶特异性的S-2238是与pNA(4-硝基苯胺)共价结合的短肽。
    GY04262 PBIT PBIT是Jumonji组蛋白去甲基化酶(JHDM)的一种有效的细胞渗透性抑制剂。在体外抑制JARID1B(也称为KDM5B或PLU1)的IC50约为3μm。
    GY04406 TIMTEC-BB SBB000972 Terazosin中间体,杂质
    GY04407 MMT-CL MMT-CL可用于合成各种药物化合物,还用于合成具有治疗潜力的新型新型大体积疏水性类视黄醇。
    GY04443 GSK3008348 GSK300888是一种有效的选择性的抑制剂,作为αVβ6整合素的第一个吸入抑制剂,用于治疗IPF。
    GY04123 SC-26196 SC 26196是一种选择性Δ6去饱和酶抑制剂,其显示出对Δ5和Δ9去饱和酶的选择性。
    GY04571 UCPH-101 UCPH-101是兴奋性氨基酸转运子亚型1(EAAT1)的抑制剂,其IC50值为 0.66 μM。
    GY04689 ELN484228 ELN484228是α-突触核蛋白(α-synuclein)的阻断剂,α-突触核蛋白是帕金森病中的关键蛋白质。
    GY04705 Tafamidis Tafamidis (Fx1006A)是转甲状腺素蛋白动力稳定剂,能抑制淀粉样级连反应。
    GY04715 Verucerfont (GSK561679) Verucerfont是促肾上腺皮质激素释放因子受体1(CRF1)的拮抗剂,对于 CRF1,CRF2和CRF-BP的IC50值分别为6.1 nM,>1000 nM和>1000 nM。
    GY04725 Cordycepin Cordycepin是一种腺苷类似物, 它在细胞内很容易磷酸化成其单, 二和三磷酸形式。它具有非常有力的抗癌、抗氧化剂和抗炎活性。
    GY04726 Leonurine (SCM-198) Leonurine是从益母草中分离到的主要生物碱类化合物,具有抗炎功效。
    GY04732 PF-9366 PF-9366是一种有效的甲硫氨酸腺苷转移酶(Mat2A)抑制剂,IC50值和Kd值分别为420 nM和170 nM。
    GY04487 PCO371 PCO371是一种新型口服活性小分子,充当PTHR1的完全激动剂。
    GY04495 CAS1822358-25-7 该化合物可以有效抑制A375恶性黑素瘤细胞系中RNA聚合酶I的转录,而对聚合酶II没有影响。
    GY04516 GSK-2018682 GSK-2018682是潜在的S1PR1激动剂,用于治疗多发性硬化症。
    GY04598 VPS34 inhibitor (Compound80) VPS34 inhibitor (Compound80)一种新型VPS34抑制剂。
    GY04606 KG-501(NaphtholAS-Ephosphate) KG-501是Aldolase的小分子抑制剂,碱性磷酸酶的组织化学底物。
    GY04619 Gea3162 Gea3162是自体血清干细胞(PRP)中一种有效的ADP-induced platelet aggregation抑制剂。GEA3162刺激血小板,粒细胞和多形核白细胞中的cGMP产生。
    GY04620 GYY4137 morpholine salt GYY4137是一种缓释H2S化合物,具有扩张血管和抗高血压活性。
    GY04621 KYP-2047 KYP-2047是一种非常有效的选择性Prolyl oligopeptidase(POP)抑制剂,也称为脯氨酰内肽酶(PEP或PE)。Ki=0.023nM(猪)。
    GY04628 Z-IETD-pNA (GRANZYMEBSUBSTRATEI) Z-IETD-pNA是含有苄氧羰基(Z)部分的比色性胱天蛋白酶-8/粒酶B底物。
    GY04630 Fluticasone Fluticasone是一种合成糖皮质激素,在一些国家用于治疗鼻部症状。
    GY04633 Velaresol Velaresol,也称为BW12C或BW12C79,是一种含氧血红蛋白稳定剂。
    GY04636 Adipamidoxime (NSC70868) Adipamidoxime(NSC70868)是一种新的生物活性化合物。
    GY04637 Cosan-528 Cosan-528是一种生物活性化学品。
    GY04638 Sematilide HCl Sematilide,也称为CK-1752,是III类抗心律失常药。
    GY04643 O-Butyryltimolol O-Butyryltimolol是噻吗洛尔的亲脂性酯类前药,是一种具有抗高血压和血液动力学性质的β肾上腺素阻断剂。
    GY04644 Loflucarban Loflucarban是一种抗感染药物。
    GY04645 NSC191412 NSC191412是一种生物活性化合物。
    GY04646 U19963 U19963是一种生物活性化合物。
    GY04647 NSC80538 NSC80538是一种生物活性化合物。
    GY04648 CGP4540 (Amoscanate) Amoscanate(nithiocyamine)是异硫氰酸芳基酯类的实验驱虫剂,其在对抗感染人类的四种主要血吸虫物种中高度有效,并且对抗钩虫感染也是高度活性的。
    GY04649 Probucol Disuccinate Probucol是ABCA1介导的胆固醇外流有效抑制剂,不影响清道夫受体B类I型介导的外排。
    GY04652 OR59402 (NSC48107) OR59402 (NSC48107)是一种生物活性化合物。
    GY04653 NSC6038 NSC6038是一种生物活性化合物。
    GY04669 Tomatidine HCl Tomatidine Hcl是一种与环巴胺(sc-200929)结构类似的立体生物碱,但不抑制hedgehog途径。它可以用作环巴胺(sc-200929)和KAAD-环巴胺的阴性对照。
    GY04671 CGP-71683A CGP71683A是肥胖研究中NPYY(5)受体的有效且高选择性的非肽拮抗剂。
    GY04672 ABT-702 ABT-702是一种有效的non-nucleoside adenosine kinase抑制剂(IC50=1.7nM),对其他腺苷相互作用位点(A1,A2A和A3受体,腺苷转运蛋白和腺苷脱氨酶)具有选择性。
    GY04680 Arecaidinebut-2-ynylestertosylate Arecaidinebut-2-ynylestertosylate是一种有效的muscarinic激动剂,其显示对于心房中mAChRM2是回肠中mAChRM2选择性的4.6倍。
    GY04681 AVex-73 AVex-73是muscarinic M1激动剂,可以用于治疗阿尔茨海默氏病的潜在药物。
    GY04684 Alovudine Alovudine是一种DNA聚合酶亚基γ-1(POLG)抑制剂,有望治疗AML。
    GY04697 NSC31205 NSC31205是PIM2/1抑制剂.
    GY04701 CNDAC HCl CNDAC(DFP-10917;TAS-109)是具有潜在抗肿瘤活性可口服用的脱氧胞嘧啶核苷类似物。
    GY04710 Thiambutosin Thiambutosine是治疗lepromatousleprosy的候选药物.
    GY04714 LX-2761 LX2761是一种局部作用的SGLT1抑制剂,它在体外具有高效力并延缓体内肠内葡萄糖吸收以改善血糖控制。
    GY04717 IT901 IT901是一种c-Rel抑制剂(IC50=3μM)。在体外抑制激活T细胞中的IL-2表达。
    GY05011 Methyl Cellulose  Methyl Cellulose(或甲基纤维素)是衍生自纤维素的化合物。它不易消化,没有毒性,也不是过敏原。甲基纤维素广泛用于口服给药时配制药物剂型。
    GY05382 Deoxynyboquinone Deoxynyboquinone (NSC 165572).
    GY05383 BNC-1 BNC-1是淀粉样蛋白病理学的小分子调节剂,其通过促进Elk-1的磷酸化和活化,Elk-1是早老素-1的转录抑制因子但不是早老素-2的转录抑制因子。
    GY05384 TDI-2760 TDI-2760是一种小分子Aβ聚集抑制剂,不仅对Aβ-纤维蛋白原相互作用具有强烈的抑制效力(IC50 =1.67μM),也保留了对Aβ42聚集抑制过程的效力。
    GY05385 SEN 1269 SEN1269是一种新型有效的Aβ聚集抑制剂,其与单体Aβ1-42结合,Kd为4.4uM,保护神经元细胞系免受Aβ1-42损伤,IC50为15μM。
    GY05386 ACG-416B ACG-416B是一种有效的选择性胆碱激酶α(ChoKα)抑制剂,IC50为0.13 uM,选择性比ChoKβ高385倍。
    GY05387 TRO 40303 TRO 40303是一种新型心脏保护性化合物,可延迟线粒体通透性转换孔(mPTP)开放,特异性结合胆固醇位点的TSPO(Ki = 150 nM)。
    GY05388 P11 PAFAH inhibitor P11(P11)是一种有效的选择性血小板活化因子乙酰水解酶PAFAH1b2和PAFAH1b3抑制剂,IC50分别为40 nM和900 nM。
    GY05389 MDL-72527 MDL-72527是多胺氧化酶(PAO)抑制剂,抑制精胺氧化酶和N1-乙酰基多胺氧化酶,IC50分别为6.1和0.02 uM。
    GY05390 Visomitin Visomitin (SKQ1 bromide.
    GY05391 Meayamycin Meayamycin是FR901464的类似物,其与剪接因子3b(SF3b)复合物结合并抑制前mRNA剪接,显示对各种癌细胞系和多药抗性细胞的皮摩尔抗增殖活性。
    GY05392 R 59022 R 59022是二酰基甘油激酶(DGK)的小分子抑制剂,IC50为2.8 uM,抑制OAG磷酸化为OAPA,完整血小板中IC50为3.8 uM。
    GY05393 VJ115 VJ115是小分子NADH氧化酶ENOX1抑制剂,IC50为10 uM。
    GY05394 16F16 16F16是一种小分子蛋白质二硫键异构酶(PDI)抑制剂,可抑制错误折叠蛋白质诱导的细胞凋亡。
    GY05395 ADX-102 ADX-102(Reproxalap,NS-2)是一种新型的小分子免疫调节剂,它共价结合醛,包括丙二醛和4-羟基壬烯醛,已被证明可以缓解炎症性疼痛。
    GY05396 Cenobamate Cenobamate(YKP-3089,YKP3089)是一种潜在的抗癫痫药物,目前尚不清楚其作用机制。
    GY05397 ISO-92 ISO-92是巨噬细胞移动抑制因子(MIF)互变异构酶活性的有效抑制剂,IC50为0.55 uM。
    GY05398 iMDK iMDK是生长因子Midkine(MDK)的小分子抑制剂,其抑制MDK的内源表达,但不抑制其他生长因子如PTN或VEGF。
    GY05399 LOC-14 LOC-14是小分子可逆蛋白质二硫键异构酶(PDI)抑制剂,Kd为62 nM。
    GY05400 JNJ-26489112 JNJ-26489112(JNJ26489112)是一种广谱抗惊厥药,在啮齿动物中显示出对抗听觉,电诱导和化学诱导的癫痫发作的活性。
    GY05401 RSM-932A RSM-932A是一种有效的选择性胆碱激酶α(ChoKα)抑制剂,IC50为1.0 uM,比ChoKβ选择性高33倍。
    GY05402 GRF (1-44), human Human growth hormone-releasing factor 通过与脑垂体前细胞生长激素释放激素受体 (GHRHR) 结合,从而刺激生长激素的生成和释放。
    GY05403 p32 inhibitor M36 p32 inhibitor M36是一种新型的p32线粒体蛋白小分子抑制剂,可直接与p32结合,抑制p32与LyP-1的结合。
    GY05404 5-FAM 5-FAM是羧基荧光素的一个同分异构体,含有羧酸,其可通过羧酸的碳二亚胺活化用于与伯胺反应。
    GY05405 Juniferdin Juniferdin是一种小分子,有效的蛋白质二硫键异构酶(PDI)抑制剂,IC50为156 nM,抑制PDI介导的HIV-1包膜糖蛋白gp120的减少。
    GY05406 CID 9998128 CID 9998128是阿尔茨海默病(AD)的潜在多靶点药物,抑制Aβ42淀粉样蛋白纤维化并且能够清除Aβ42原纤维。
    GY05407 PDMP HCl PDMP HCl抑制葡糖神经酰胺合成酶(GCS)的神经酰胺类似物减少鞘氨醇及其衍生物的合成,增加细胞神经酰胺,并诱导细胞周期停滞。
    GY05408 Aβ polymerization stimulator O4 Aβ polymerization stimulator O4是与orcein相关的小分子,可以驱动淀粉样蛋白-β(Aβ)的聚合。
    GY05409 D-Glutamic acid D-Glutamic acid是自然界中发现的一种谷氨酸,是最有效的谷胱甘肽合成天然抑制剂。
    GY05410 GW-4869 GW-4869(GW4869,GW 4869)是中性鞘磷脂酶(nSMase)的细胞可渗透的,有效的,特异性的非竞争性抑制剂,IC 50为1μM。
    GY05411 CTPI-2 CTPI-2(SLC25A1抑制剂CTPI-2)是一种新型特异性SLC25A1抑制剂,Kd为3.5 uM,CTPI-2合成顺铂或EGFR抑制剂共同治疗,并在体外和体内恢复抗肿瘤反应。
    GY05412 Perhexiline Perhexiline是一种预防性抗心绞痛药,可抑制肉毒碱棕榈酰转移酶(CPT1/CPT2)。
    GY05413 Pyrimidinone 8 Pyrimidinone是一种新型的变构,非竞争性二价金属转运蛋白-1(SLC11A2/DMT1)抑制剂,Ki为20 uM。
    GY05414 Adrafinil Adrafinil是莫达非尼的前药,是一种温和的中枢神经系统兴奋剂,用于缓解过度嗜睡和注意力不集中。
    GY05415 E7107 E7107(E-7107)是靶向剪接体的SF3b亚基的pladienolide的衍生物,在体外和体内显示出显着的抗肿瘤活性。
    GY05416 AZD5904 AZD5904(AZD-5904)是一种有效的,选择性不可逆的,口服生物可利用的髓过氧化物酶(MPO)抑制剂,IC50为140 nM,在小鼠和大鼠中具有相似的效力。
    GY05417 TRX-0237 TRX-0237 Methylate (Hydromethylthionine, Methylene blue)是Tau聚集抑制剂(TAI),其细胞内TAI活性的Ki为0.12μM。
    GY05418 BRD5459 BRD5459是一种无毒的活性氧(ROS)增强剂,可强烈提升氧化应激标志物而不会导致细胞死亡,ROS诱导剂。
    GY05419 L-Thyroxine sodium salt pentahydrate L-Thyroxine sodium salt pentahydrate (Levothyroxine; T4) 是一种合成的甲状腺激素,用于治疗甲状腺功能减退症。DIO 酶将 L-Thyroxine (T4) 转化成具有生物活性的三碘甲状腺氨酸 (T3)。
    GY05420 Tranilast Tranilast是一种化合物,通过抑制炎症细胞中的脂质介质和细胞因子释放,并干扰PDGF-和TGF-β1诱导的血管内侧平滑肌细胞的增殖和迁移,具有抗炎和免疫调节作用。
    GY05421 L-Thyroxine L-Thyroxine sodium salt pentahydrate (Levothyroxine; T4) 是一种合成的甲状腺激素,用于治疗甲状腺功能减退症。
    GY05422 NAPQI 毒性副产物,乙酰氨基酚的亚氨基醌代谢物,共价结合MIF的活性位点。
    GY05423 GGTI 2418 GGTI 2418(PTX 100)是一种高效,竞争性和选择性的geranylgeranyltransferase I(GGTI)拟肽抑制剂,IC50为9.5 nM,选择性比FTase高5600倍。
    GY05424 GGTI 2417 GGTI 2417是GGTI-2418的甲酯前药,GGTI-2418是GGTase I的高效,竞争性和选择性抑制剂。
    GY05425 CID888706 CID888706是Rho家族GTP酶的小分子泛激活剂。
    GY05426 DS44170716 DS44170716是一种新的MPT(线粒体通透性转换)抑制剂,抑制大鼠肝脏分离的线粒体中Ca2+诱导的MPT。
    GY05427 5MPN 5MPN是良好的选择性竞争性,可口服的PFKFB4抑制剂,Ki为8.6 uM,不抑制PFK-1或PFKFB3。
    GY05428 Aurintricarboxylic acid Aurintricarboxylic acid(ATA)是RISC负载的有效小分子抑制剂,IC50为0.47 uM,抑制RISC对瞬时表达的报告基因和内源基因的活性。
    GY05429 Z-590 Z-590是巨噬细胞移动抑制因子(MIF)互变异构酶活性的有效抑制剂。
    GY07345 AKB-9778 AKB-9778是一种有效选择性的VE-PTP催化活性抑制剂,IC50为17 pM,与各种磷酸酶相比,对VE-PTP具有出色的选择性。
    GY07344 Sephin1 Sephin1(IFB-088)是一种选择性PPP1R15A抑制剂,但不是相关的调节性磷酸酶PPP1R15B。
    GY06926 BTX161 BTX161 is a thalidomide analog that mediates degradation of CKIα better than lenalidomide in human AML cells and activates DDR and p53, while stabilizing the p53 antagonist MDM2.
    GY06927 Amt-87 Amt-87 is a HIV latency-reversal agent that reactivates latent HIV at the transcriptional level, promotes phosphorylation of CDK9 T-loop at Thr186.
    GY07155 AD 2900 AD 2900(AD2900,AD-2900)是一种新型有效的广泛S1P受体拮抗剂,对于S1P1,2,3,4和5,IC50分别为3.8,3.2,6.2,5.9和0.405 uM。
    GY07351 SGL5213 SGL5213是一种有效的低吸收性钠依赖性葡萄糖协同转运蛋白1(SGLT1)抑制剂,对于hSGLT1/hSGLT2,IC50为29 nM/20 nM。
    GY07355 EML-405 EML-405(EML405)是一种Spindlin1(SPIN1)小分子抑制剂,Kd为14μM。
    GY07361 NVS-ZP7-4 NVS-ZP7-4是首个被报道的化学工具,用于探测调节ER锌水平的影响。
    GY07363 Compound 69 化合物69(PFKFB3抑制剂)是有效的PFKFB3抑制剂,IC50为14nM,对HCT116细胞有抑制作用,IC50为0.49μM。
    GY07365 CB-6644 CB-6644是RUVBL1/2复合物的有效选择性抑制剂,IC50为15 nM。
    GY05577 T-025 T-025是一种口服,有效的Cdc2-like激酶抑制剂(CLKs),对于CLK1,CLK2,CLK3和CLK4,Kd为4.8,0.096,6.5和0.61 nM,也抑制DYRK1A和DYRK1B,IC50为0.074, 1.5 nM。
    GY05579 SAN9812 SAN9812(Carnostatine)是一种有效的,高选择性的竞争性肌醇激酶1(CN1)活性抑制剂,Ki为11 nM。
    GY05580 RU-521 RU-521(RU.521,RU-320521)是一种有效的选择性环鸟苷酸-腺苷酸合成酶(cGAS)抑制剂,Kd为36.2 nM。
    GY05585 PF-794 PF-794(PF794)是一种有效的,特异性ATP竞争性的Traf2和Nck相互作用激酶(TNIK)抑制剂,在无细胞试验中IC50为39 nM。
    GY05586 PF-06928215 PF-06928215(PF06928215)是一种高亲和力Cyclic GMP-AMP合酶(cGAS)抑制剂,Kd为200 nM,IC50为4.9 uM。
    GY05588 P053 P053(P-053,CerS1抑制剂P053)是一种有效的,选择性的口服神经酰胺合酶1(CerS1)抑制剂,IC50为0.5 uM,对CerS2,CerS4,CerS5和CerS6的抑制选择性> 10倍。
    GY05597 LV-320 LV-320(LV320)是一种新型强效细胞活性,自噬相关的半胱氨酸蛋白酶ATG4B变构抑制剂,在ATG4B切割试验中IC50为24.5μM。
    GY05598 KuWal151 KuWal151是一种有效的选择性cdc2样激酶(CLK)抑制剂,CLK1/2/4的IC50分别为88/510/28 nM。
    GY05601 Karonudib Karonudib(TH1579)是一种有效的选择性MTH1抑制剂,IC50为2 nM。
    GY05602 JTT-551 sodium JTT-551 sodium (JTT551,JTT 551)是一种新型强效选择性蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制剂,Ki为0.22 uM,比TCPTP,CD45和LAR选择性高45倍和136倍。
    GY05612 CWP-232228 CWP-232228是一种高效的小分子Wnt/β-连环蛋白信号传导抑制剂,可靶向细胞核中的β-连环蛋白/Tcf4相互作用。
    GY05618 CLK2 inhibitor Indazole1 CLK2 inhibitor Indazole1是一种新型有效的CLK2选择性抑制剂,IC50为2.7 nM,选择性比PKA高60倍,选择性比34种激酶高600倍。
    GY05629 ARN-3261 ARN-3261是一种有效的,选择性的口服盐诱导型激酶SIK2和SIK3抑制剂,IC50分别为11nM和19nM。
    GY05633 HCI-2389 HCI-2389是一种有效的,特异性的,不可逆的NIMA相关激酶2(NEK2)抑制剂,IC50为16.65nM。
    GY05634 XEN 602 XEN 602是一种有效的特异性二价金属转运蛋白1(DMT1)抑制剂,可抑制HEK293细胞中Mn的掺入,IC50为0.3nM。
    GY05637 LOXO-292 LOXO-292是一种有效的,选择性的,口服的RET激酶抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
    GY05641 CCG 258748 CCG 258748是一种有效的选择性G蛋白偶联受体激酶GRK2抑制剂,IC50为8nM。
    GY05643 Nek2 inhibitor 72 Nek2 inhibitor 72是一种有效的,ATP竞争性和相对选择性的Nek2抑制剂,IC50为0.27uM。
    GY05647 CS-11 CS-11是一种新型小分子抑制剂,通过选择性地结合PR55α结合位点(Kd=45 pM)抑制PP2A和β-连环蛋白相互作用。
    GY05649 ADA-07 ADA-07是一种新型强效TOPK抑制剂,可有效抑制SUV诱导的MAPKs信号转导激活,从而减少SUV诱导的皮肤癌发生。
    GY05651 Fumarase-IN-1 Fumarase-IN-1是富马酸盐(fumarate hydratase)的细胞渗透性小分子抑制剂,三羧酸循环的酶(TCA循环)。
    GY05655 CAT639 CAT639是ATV399的改进类似物,其在大鼠产生胰岛素的INS1E细胞和原代大鼠分散的胰岛细胞中改善的β-细胞活力和胰岛素分泌,抑制iNOS的二聚化。
    GY05656 TiY TiY (TIC Fluorescent Probe TiY)是第一种TIC(肿瘤起始细胞)特异性荧光化学探针,靶向波形蛋白,是上皮-间质转化(EMT)的标记。
    GY05664 ERD03 ERD03 (EXOSC3-RNA disrupting compound 3)是一种小分子EXOSC3-RNA破坏(ERD)化合物,特异性结合EXOSC3(Kd =17uM)诱导斑马鱼中PCH1B样表型。
    GY05665 DNS-pE2 DNS-pE2是第一个可以选择性标记来自各种哺乳动物细胞的内源性3-磷酸甘油酸脱氢酶(PHGDH)的小分子。
    GY05666 DNS-pE DNS-pE (PHGDH Fluorescent Probe DNS-pE)是第一个能够从各种哺乳动物细胞中选择性标记内源性3-磷酸甘油酸脱氢酶(PHGDH)的小分子。
    GY05668 AK306 AK306是一种小分子网格蛋白重链(CLTC/CHC)结合化合物,其诱导HCT116结肠癌细胞系的停滞和凋亡,EC50为50nM。
    GY05670 KP-1019 sodium salt KP-1019 sodium salt是一种钌复合抗癌剂,可用于转移性肿瘤和顺铂抗性肿瘤。
    GY05674 SPM-242 racemate SPM-242 racemate是一种有效的选择性S1P3拮抗剂,Ki为0.25 nM。
    GY05675 GNF-351 GNF-351是一种有效的纯芳香烃受体(AHR)拮抗剂(IC50=62 nM),没有部分激动剂潜力。
    GY05678 AJS1669 sodium AJS1669 sodium是一种新型强效,变构,口服可用的肌糖原合成酶1(GYS1)激活剂,EC50为5.2 uM。
    GY06375 Oridonin Oridonin是一种从植物Rabdosia Rrubescens中分离得到的活性二萜类化合物,具有多种药理活性,包括抗氧化,抗肿瘤能力和抗炎作用。
    GY06451 SCF-I2 SCF-I2是一种变构,特异性SCFCdc4泛素连接酶底物识别抑制剂,在FP assyas中,IC50为6.2 uM。
    GY06452 Pexmetinib Pexmetinib(ARRY-614)是一种有效的口服活性双Tie-2/p38 MAPK抑制剂,对Tie-2,p38α和p38β的IC50分别为1,26和35 nM。
    GY06453 GAP-134 GAP-134是一种有效的,口服活性间隙连接修饰剂。
    GY06455 Suplatast tosilate Suplatast tosilate是Th2细胞因子抑制剂,可减弱IL-2,IL-5和IL-13的产生,对IFN-γ的产生没有影响。
    GY06456 NSC95397 NSC95397是一种有效的,选择性的,可逆的Cdc25双特异性磷酸酶抑制剂,对Cdc25A/B/C的Ki分别为32/96/40 nM。
    GY06457 ANI-7 ANI-7是一种有效的选择性(高达263倍)乳腺癌细胞抑制剂,通过激活芳烃受体(AhR)途径,GI50为0.5 uM(MCF-7)。
    GY06458 SPA70 SPA70是一种有效的选择性hPXR拮抗剂(IC50 = 0.51uM),其与hPXR的配体结合结构域(LBD)相互作用,抑制人肝细胞和小鼠模型中的hPXR并增强癌细胞的化学敏感性。
    GY06459 GMI-1070 GMI-1070(Rivipansel,PF-06460031)是一种新型小分子糖模拟泛选择素拮抗剂,对于E-选择蛋白,P-选择蛋白和L-选择蛋白,IC50分别为4.3μM,423μM和337μM。
    GY06461 TAK-100 TAK-100是一种有效的,选择性和口服有效的DPP-4抑制剂,IC50为5.3 nM,对DPP2 / 8/9无抑制作用。
    GY06462 CeMMEC2 CeMMEC2是一种新型有效的BRD4抑制剂,IC50为0.9 uM,与BRD4的溴结构域结合,与(S)-JQ1相当。
    GY06463 Ceralifimod Ceralifimod是对S1P1和S1P5具有选择性的下一代S1P受体激动剂,EC50为0.0273 nM和0.334 nM。
    GY06464 Heclin Heclin是HECT型泛素连接酶的小分子抑制剂,Smurf2/Nedd4/WWP1的IC50分别为6.8/6.3/6.9μM。
    GY06465 Mapracorat Mapracorat(ZK 245186)是一种有效的,选择性和非类固醇的糖皮质激素受体(GR)激动剂,结合Ki为1.9 nM。
    GY06466 TG693 TG693是一种口服,选择性,ATP竞争性的CLK1抑制剂,IC50为112.6 nM。
    GY06467 GATA4 activator 7 GATA4 activator 7是一种新的小分子,在细胞报告基因检测中激活GATA4 / NKX2-5转录协同作用,EC50为7μM。
    GY06468 Gosogliptin 2HCl Gosogliptin 2HCl是一种有效的,选择性的,竞争性的,口服活性的二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂,IC50为13 nM。
    GY06469 Gosogliptin Gosogliptin是一种有效的,选择性的,竞争性的,口服活性的二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂,IC50为13 nM。
    GY06470 SKF-89976A HCl SKF-89976A HCl是一种有效的,选择性的和GABA转运蛋白1(GAT1)抑制剂,对于hGAT1,IC50为0.13μM。
    GY06471 MLS-0322825 MLS-0322825是一种新型强效低分子量蛋白酪氨酸磷酸酶(LMPTP)抑制剂,IC50为3.3 uM。
    GY06472 Lisinopril dihydrate Lisinopril dihydrate是一种血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,用于治疗高血压,心力衰竭和心脏病发作。
    GY06473 Loteprednol etabonate Loteprednol Etabonate具有抗炎活性,可用于眼科学。
    GY06474 AA-861 AA-861(Docebenone)是一种有效的选择性5-脂氧合酶(5-LO)抑制剂,IC50为0.8 uM。
    GY06475 Benvitimod Benvitimod是一种具有抗炎特性的天然芳香烃受体(AhR)激动剂。
    GY06476 AQX 1125 acetate AQX 1125 acetate是一种特异性,口服生物可利用的SHIP1激活剂,对功能雄激素,雌激素,雌激素相关受体α无影响。
    GY06477 AQX 1125 AQX 1125(Rosiptor)是一种特异性,口服生物可利用的SHIP1激活剂。
    GY06478 MK-0974 MK-0974是一种有效的,选择性的,口服生物可利用的CGRP受体拮抗剂,Ki为0.77 nM。
    GY06479 JTT-551 JTT-551(JTT551,JTT 551)是一种新型有效的蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)选择性抑制剂,Ki为0.22 uM,比TCPTP,CD45和LAR显示> 45倍和> 136倍。
    GY06480 Lisinopril Lisinopril是一种血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,用于治疗高血压,心力衰竭和心脏病发作。
    GY06481 Ronacaleret Ronacaleret是一种有效的钙敏感受体(CaSR)阴性变构调节剂,hCaSR的IC50为146 nM。
    GY06483 3-Bromo-7-Nitroindazole 在体外,3-Bromo-7-Nitroindazole是一种比7-nitroindazole更有效的nNOS抑制剂,对iNOS也有效,抑制大鼠nNOS,牛eNOS和大鼠iNOS,IC50分别为0.17,0.86和0.29 uM。
    GY06484 NCI-83633 NCI-83633是PP2C的一种小分子抑制剂,可激活广泛的3'裂解,浓度比氟化物或CP所需浓度低50倍。
    GY06485 CE-245677 CE-245677是一种有效的,选择性的,口服活性的双Tie2/Trk激酶抑制剂,IC50为4.7 nM,Tie2和TrkA/B分别为1 nM。
    GY06486 C2BA-4 C2BA-4是一种有效的特异性人Pregnane X受体(hPXR)激活剂,EC50为49 nM。
    GY06487 NK150460 NK150460是一种借助激活芳香烃受体(AhR)途径,有效的选择性乳腺癌细胞抑制剂。
    GY06488 Ronacaleret HCl Ronacaleret HCl是一种有效的钙敏感受体(CaSR)阴性变构调节剂,hCaSR的IC50为146 nM。
    GY06489 BC-21 BC-21(NSC 109268)是一种新型小分子抑制剂,能有效抑制β-catenin/Tcf4相互作用,Ki为6.55 uM。
    GY06491 NSC45586 NSC45586是一种选择性蛋白磷酸酶PHLPP抑制剂,对于PHLPP2的PP2C结构域,IC50为4μM。
    GY06492 PTP1B-IN-1 PTP1B-IN-1是用于设计蛋白酪氨酸磷酸酶-1B(PTP1B)抑制剂的1,2,5-thiadiazolidin-3-one-1,1-dioxide支架。
    GY06493 BYK191023 BYK191023(BYK-191023)是一种有效的高选择性诱导型一氧化氮合酶(iNOS)抑制剂,IC50为86 nM,比nNOS和eNOS选择性高20倍(IC50=17和162 uM)。
    GY06494 FF-10501-01 FF-10501-01是一种有效的,选择性和口服的IMPDH抑制剂。
    GY06495 Cortisone Cortisone是一种孕烷(21碳)类固醇激素,是肾上腺因应激而释放的主要激素之一。
    GY06496 Tasisulam sodium Tasisulam(LY 573636)是一种小分子抗肿瘤剂,通过内源性途径诱导细胞凋亡,导致细胞色素c释放和半胱天冬酶依赖性细胞死亡。
    GY06497 SP 4206 SP 4206是高亲和力(Kd=70nM)小分子,其阻断IL-2α受体(IL-2Rα)与IL-2的结合。
    GY06498 Mocravimod Mocravimod是一种合成的免疫抑制剂,起S1P1受体激动剂的作用。
    GY06499 Guanabenz Guanabenz(WY 8678)是一种α2肾上腺素能受体,用作抗高血压药物。
    GY06500 Prednisolone Prednisolone是一种糖皮质激素,具有皮质类固醇的一般特性。
    GY06501 A4250 A4250(A-4250,Odevixibat)是一种小分子回肠胆汁酸转运蛋白(IBAT)抑制剂,用于治疗胆汁淤积性肝病,包括进行性家族性肝内胆汁淤积症和NASH。
    GY06503 NSC117079 NSC117079是一种选择性蛋白磷酸酶PHLPP抑制剂,对于PHLPP2的PP2C结构域,IC50为4μM。
    GY06504 RUNX1-IN-17 RUNX1-IN-17是CBFβ-RUNX1相互作用的有效变构抑制剂,在FRET测定中,IC 50为3.2μM。
    GY06505 Pexacerfont Pexacerfont是一种有效的,选择性和口服活性的CRF1受体拮抗剂,IC50为6.1 nM,比CRF结合蛋白和生物胺受体选择性高1,000倍。
    GY06506 CCT-031374 CCT-031374是一种选择性β-连环蛋白信号转导抑制剂,IC50为6.1 uM。
    GY06508 NDT 9513727 NDT 9513727是一种有效的,选择性的和口服生物可利用的C5a受体反向激动剂,在放射性配体结合试验中IC50为11.6nM。
    GY06509 Elobixibat Elobixibat是一种口服,有效和选择性回肠胆汁酸转运蛋白(IBAT)抑制剂,用于治疗便秘。
    GY06510 DT204 DT204是一种新的SCFSkp2抑制剂,可降低Skp2与Cullin-1和Commd1的结合,协同增强BTZ诱导的细胞凋亡。
    GY06511 PD-146176 PD-146176是一种有效的,选择性的,非竞争性的15-脂氧合酶(15-LOX)抑制剂,Ki为197 nM。
    GY06512 W-54011 W-54011是一种口服有效的非肽C5a受体(CD88; C5aR)拮抗剂,Ki为2.2 nM。
    GY06513 BN82002 BN82002是一种有效的Cdc25双特异性磷酸酶抑制剂,Cdc25A/B/C的IC50为2-6 uM。
    GY06514 ATV399 ATV399(ATV-399)是一种新型小分子,剂量依赖性地降低裂解的caspase9水平,IC50为3.3uM,抑制iNOS的二聚化。
    GY06515 Triptonide Triptonide是雷公藤(Tripterygium wilfordii Hook F.)中鉴定的关键生物活性小分子,具有广泛的生物学功能。
    GY06516 Carnosic acid Carnosic acid(Carnosate)是一种天然存在的酚类化合物,具有抗氧化,抗炎和抗菌特性,抑制BCL9 /β-连环蛋白相互作用,Ki为3.3 uM。
    GY06517 Leukadherin 1 Leukadherin 1(LA1)是整联蛋白CD11b/CD18(CR3)的小分子变构激动剂,增加CD11b/CD18依赖性细胞与纤维蛋白原的粘附(EC50 = 4uM)。
    GY06518 Phortress Phortress是5F-203的L- lysylamide前药(NSC703786),通过激活芳烃受体(AhR)途径,是一种有效的选择性抗肿瘤剂。
    GY06519 inh-02 inh-02(RNF5 inhibitor inh-02)是E3泛素连接酶RNF5/RMA1的新型小分子抑制剂。
    GY06520 Sufugolix Sufugolix是一种高效且口服生物可利用的促黄体生成激素释放激素(LHRH) 受体非肽拮抗剂,对人LHRH的结合和功能IC50分别为0.1和0.06 nM。
    GY06522 SNAP-37889 SNAP-37889是一种有效的选择性甘丙肽-3受体(Gal3)拮抗剂,Ki为17.44 nM,对Gal3的选择性比Gal1和Gal2亚型(Ki均> 10 uM)更高。
    GY06523 Ro5-3335 Ro5-3335是苯二氮卓类抑制剂,与RUNX1和CBFβ直接相互作用,在报告分析中,能够抑制RUNX1 /CBFβ依赖性反式激活。
    GY06524 VX-148 VX-148是一种有效的,无竞争性的,口服生物可利用的IMPDH抑制剂,对IMPDH II型酶的Ki为6 nM。
    GY06525 OTX008 OTX008(Calixarene 0118,PTX-008)是一种杯芳烃衍生物,设计用于结合半乳糖凝集素-1(Gal1)两亲性β-折叠构象。
    GY06526 5F 203 5F 203是通过激活芳烃受体(AhR)途径的有效的选择性抗肿瘤剂。
    GY06527 SB 290157 SB 290157是一种有效的,选择性的过敏性毒素C3a受体(C3aR)非肽拮抗剂,IC50为200 nM。
    GY06528 5Z-7-Oxozeaenol 5Z-7-Oxozeaenol是一种有效的选择性TAK1抑制剂,IC50为8 nM,分别比MEKK1和MEKK4的选择性高33倍和 62倍。
    GY06529 BCX4430 freebase BCX-4430作为非专性RNA链终止子,是一种病毒RNA依赖性RNA聚合酶(RdRp)抑制剂。
    GY06530 Lopixibat chloride Lopixibat chloride(LUM-001,HP-625)是一种有效的选择性口服胆汁酸钠协同转运蛋白和回肠胆汁酸转运蛋白(IBAT)的抑制剂。
    GY06531 Rupintrivir Rupintrivir(AG-7088,AG7088)是一种有效的,不可逆的人鼻病毒3C蛋白酶抑制剂,抑制所有HRV血清型的复制,EC50为23 nM,EC90为82 nM。
    GY06532 ZL0454 ZL0454是一种有效的高选择性小分子BRD4抑制剂,BRD4-BD1和BRD4-BD2的IC50分别为49和32 nM。
    GY06533 ZL0420 ZL0420是一种有效的高选择性BRD4抑制剂,BRD4-BD1和BRD4-BD2的IC50分别为27和32 nM。
    GY06534 BCX-4430 BCX-4430作为非专性RNA链终止子,是一种病毒RNA依赖性RNA聚合酶(RdRp)抑制剂。
    GY06535 Dynarrestin Dynarrestin是细胞质动力蛋白1和2的新型抑制剂,在体外可逆地抑制细胞质动力蛋白1依赖性微管结合和运动,而不影响ATP水解。
    GY06536 Y08060 Y08060是一种有效的选择性BET抑制剂,BRD4 BD1的Kd为306 nM,对BET亚家族的选择性优于其他非BET家族,除适度抑制CBP/EP300外。
    GY06537 SJ830599 SJ830599是一种适度选择性BRD2-BD2抑制剂,IC50为0.61 uM,比BRD2-BD1选择性高3.3倍。
    GY06538 PMX53 PMX53(Ac-Phe-cyclo(Orn-Pro-D-Cha-Trp-Arg))是一种有效的C5a受体(CD88)拮抗剂,IC50为20 nM,也是人体肥大细胞中Mas相关基因2(MrgX2)的激动剂。
    GY06539 RMC-4550 RMC-4550(RMC4550)是SHP2的有效选择性变构抑制剂,IC50为0.58 nM(全长SHP2酶),抑制Calu-1细胞中的pERK信号传导,IC50为7 nM。
    GY06540 BCX-1470 methanesulfonate BCX-1470 methanesulfonate是丝氨酸蛋白酶抑制剂,抑制因子D(IC50=96nM)和C1s(IC50=1.6nM)的酯水解活性。
    GY06541 BCX-1470 BCX-1470是丝氨酸蛋白酶抑制剂,抑制因子D(IC50=96nM)和C1s(IC50=1.6nM)的酯水解活性。
    GY06542 SHP2-IN-2 SHP2-IN-2是蛋白酪氨酸磷酸酶SHP2的选择性变构抑制剂,优先抑制PTP结构域上的SHP2 F285S和变构位点突变体。
    GY06543 ABBV-744 ABBV-744(ABBV744)是一种有效的BDII选择性BET溴结构域抑制剂,有效的AR转录活性选择性抑制剂。
    GY06544 XDM-CBP XDM-CBP是一种高效和选择性的CBP/p300溴结构域抑制剂,Kd分别为0.23/0.47uM,对所有其他BD家族(包括BET家族)具有高选择性。
    GY06545 LLS30 LLS30是一种有效的变构Galectin-1(Gal-1)抑制剂,抑制AR阴性细胞PC3,DU145和AR阳性细胞,22RV1和CWR-R1细胞,IC50分别为10.4μM,5.3μM,3.3μM,5.9μM。
    GY06546 LLS2 LLS2是一种新型强效Galectin-1(Gal1)抑制剂,可降低膜相关H-Ras和K-Ras,并有助于抑制pErk通路。
    GY06547 Mtphagy Dye Mtphagy Dye是一种用于可视化线粒体自噬的小分子荧光探针。
    GY06548 SJB7 SJB7是SPA70和hPXR激动剂的近似类似物,与hPXR的配体结合结构域(LBD)相互作用。
    GY06549 WNK inhibitor 7 WNK inhibitor 7是一种有效的,选择性的WNK1激酶抑制剂,IC50为95 nM,在细胞OSR1磷酸化测定中IC50为1.39μM,具有合适的水溶性。
    GY06550 WNK inhibitor 11 WNK inhibitor 11是WNK1激酶的有效,选择性和口服活性抑制剂,IC50为6nM,相对于WNK4的选择性为1,000倍,对WNK2的选择性为57倍。
    GY06551 WNK inhibitor 12 WNK inhibitor 12是一种有效的,选择性和口服活性的WNK1激酶抑制剂,IC50为6 nM,比WNK4选择性高1,000倍,对WNK2的选择性高57倍。
    GY06552 IMPDH2-IN-5 IMPDH2-IN-5是一种有效的,选择性的IMPDH2抑制剂,它与Cys140共价结合,IC50为620 nM(抑制NO产生)。
    GY06553 FL-411 FL-411是一种新型的BRD4小分子抑制剂,通过阻断BRD4-AMPK相互作用并激活乳腺癌细胞中AMPK-mTOR-ULK1调节的自噬途径,诱导ATG5依赖性自噬相关细胞死亡(ACD)。
    GY06554 CLK inhibitor T3 CLK inhibitor T3(T3)是一种高效,选择性和基于细胞的稳定CDC样激酶(CLK)抑制剂,CLK1,2和3分别为0.67,15和110nM。
    GY06555 GW274150 GW274150是一种有效且高选择性的iNOS抑制剂,IC50为1.4 uM,对eNOS和nNOS的选择性> 200倍(IC50> 100 uM)。
    GY06556 BAY 299 BAY 299是一种有效的选择性溴结构域抑制剂,PHD finger-containing (BRPF)家族蛋白BRD1和TAF1的第二溴结构域,IC50分别为6 nM和13 nM。
    GY06557 XMU-MP-2 XMU-MP-2是一种有效的选择性BRK / PTK6(乳腺肿瘤激酶)抑制剂,IC50为3.2 nM。
    GY06558 Merimepodib Merimepodib(VX-497,VI-21497,MMPD)是一种有效的,选择性的,可逆的,无竞争性的IMPDH抑制剂,具有广谱抗病毒活性。
    GY06559 MP07-66 MP07-66是一种新型FTY720类似物,可作为PP2A活化剂,破坏没有免疫抑制作用的SET/PP2A相互作用,导致PP2A的再激活。
    GY06560 GNE-049 GNE-049是一种有效的,选择性的,可口服的CBP/p300溴结构域抑制剂,IC50分别为1.1/2.3nM。
    GY06561 GMI-1271 GMI-1271是一种新型特异性糖基化E-选择素拮抗剂,Kd为0.46 uM,IC50为1.75 uM。
    GY06562 K-7174 2HCl K-7174是一种选择性的转录因子GATA结合蛋白2(GATA2)的小分子抑制剂。
    GY06563 K-7174 K-7174是转录因子GATA结合蛋白2(GATA2)的选择性的小分子抑制剂。
    GY06564 LMPTP inhibitor 23 LMPTP inhibitor 23是一种有效的,选择性的,口服生物可利用的低分子量蛋白酪氨酸磷酸酶(LMPTP)抑制剂,IC50为0.8μM。
    GY06565 Danicopan Danicopan (ACH-4471.
    GY06566 AZD-9567 monohydrate AZD-9567 monohydrate是一种有效的,选择性的,非甾体和口服的选择性糖皮质激素受体调节剂(SGRM),用于治疗类风湿性关节炎。
    GY06567 AZD-9567 AZD-9567(AZD9567)是一种有效的,选择性的,非甾体和口服的选择性糖皮质激素受体调节剂(SGRM),用于治疗类风湿性关节炎。
    GY06568 NI-42 NI-42是一种有效的,选择性和口服活性的BRPF1溴结构域抑制剂,IC50为7.9 nM,对非IV类BRD具有出色的选择性。
    GY06569 β-catenin-IN-11a β-catenin-IN-11a是β-catenin/CD44/Nanog axis抑制剂,对接到β-连环蛋白变构位点并干扰β-连环蛋白/TCF-4复合物。
    GY06570 TRIM24 inhibitor X TRIM24 inhibitor X是用于合成dTRIM24的有效TRIM24溴结构域抑制剂。
    GY06571 NI-57 NI-57是BRPF的溴结构域的有效抑制剂,与BRPF1B,BRPF2和BRPF3结合,KD分别为31nM,108nM和408nM(ITC)。
    GY06572 AI-10-104 AI-10-104是一种小分子抑制剂,在FRET试验中干扰CBFβ与RUNX蛋白结合,IC50为1.25 uM。
    GY06573 BI8626 BI8626(BI-8626)是泛素化连接酶HUWE1的特异性小分子抑制剂,IC50为0.9 uM,不抑制其他HECT结构域泛素连接酶(HECW2,NEDD4,UBA1和UbcH5b,IC50> 50 uM)的活性。
    GY06574 BI8622 BI8622(BI-8622)是泛素化连接酶HUWE1的特异性小分子抑制剂,IC50为3.1μM,不抑制其他HECT结构域泛素连接酶(HECW2,NEDD4,UBA1和UbcH5b)的活性。
    GY06575 iCRT-5 iCRT-5是一种选择性,细胞渗透性β-连环蛋白反应转录(CRT)抑制剂,IC50为18 nM。
    GY06576 MSI-1436 MSI-1436是PTP1B的非竞争性变构抑制剂,PTP1B1-405的Ki为0.6 uM。
    GY06577 AJS1669 AJS1669是一种新型强效,变构,口服可用的肌糖原合成酶1(GYS1)激活剂,EC50为5.2 uM。
    GY06578 NNC 05-2090 HCl NNC 05-2090是mGAT2的有效选择性GABA转运蛋白抑制剂,Ki为1.4uM。
    GY06579 Dynein2-IN-37 Dynein2-IN-37(Ciliobrevin analog 37)是一种有效的选择性细胞质动力蛋白2 ATP酶活性拮抗剂,IC50为11μM,对动力蛋白2的抑制作用较弱(IC50 =280μM)。
    GY06580 SMAP SMAP(DT-061,DT061)是PP2A的口服生物可利用的小分子活化剂,抑制KRAS驱动的肿瘤生长。
    GY06581 Razuprotafib sodium Razuprotafib sodium是一种有效的蛋白酪氨酸磷酸酶β(HPTPβ)抑制剂。
    GY06582 GS-5734 GS-5734(Remdesivir)是腺苷类似物的单氨基磷酸酯前药,在基于细胞的测定中显示出针对多种EBOV变体(EC50=70-140nM)和其他丝状病毒(EC50=0.019-1.48uM)的抗病毒活性。
    GY06583 SMAP-2 SMAP-2(DT-1154)是PP2A的口服生物可利用的小分子活化剂,与PP2AAα支架亚基结合并在体外和体内抑制KRAS驱动的肿瘤生长。
    GY06584 P62-mediated mitophagy inducer P62-mediated mitophagy inducer(PMI)是一种小分子P62介导的线粒体自噬诱导剂,可激活线粒体自噬而不会募集Parkin或使膜电位崩溃,并在缺乏完全功能性PINK1/Parkin通路的细胞中保留活性。
    GY06585 LP99 LP99是第一种有效的选择性BRD7/9溴结构域抑制剂,BRD9的Kd为99 nM。
    GY06586 AZD-7986 AZD-7986(INS-1007,AZD7986)是一种高效,可逆,选择性的DPP1抑制剂,酶和细胞pIC50为8.4。
    GY06587 IACS-7e IACS-7e是有效的TRIM24溴结构域抑制剂,IC50为217.8nM(TRIM24 ligand displacement)。
    GY06588 E-7386 E-7386(E7386)是一种有效的,口服活性的CBP/β-连环蛋白调节剂,在LiCl刺激的HEK-293和MDA-MB-231中破坏相互作用,并抑制经典Wnt信号通路/TCF报告基因活性,IC50为分别为55和73nM。
    GY06589 PF-6689840 PF-6689840(PF6689840)是一种有效的选择性II型PTK6/Brk抑制剂,在生化分析中IC50为54 nM。
    GY06590 PF-6683324 PF-6683324(PF6683324)是一种有效的选择性II型PTK6/Brk抑制剂,在生化分析中IC50为76 nM。
    GY06591 CJ-13610 CJ-13610是一种有效的5-脂氧合酶(5-LO)抑制剂,可抑制5-LO产物的形成,IC50为70 nM。
    GY06592 FT-001 FT-001是一种新型有效的口服抑制剂,用于BET溴结构域,对BRD4 BD1的IC50为0.1 uM。
    GY06593 Tecalcet HCl Tecalcet (R-568.
    GY06594 TCDD TCDD是一种有效的AHR(芳烃受体)激动剂,通过遍在蛋白-蛋白酶体途径诱导AhR降解。
    GY06595 Nepicastat Nepicastat(RS-25560-197,SYN-117)是一种有效的,选择性的,口服有效的多巴胺-β-羟化酶(DBH)抑制剂,对牛和人DBH的IC50分别为8.5和9.0 nM。
    GY06596 FICZ FICZ是高亲和力芳烃受体(AhR)激动剂,Kd为70pM。
    GY06597 GS-493 GS-493是一种新型有效的选择性SHP2抑制剂,在酶测定中IC50为71±15 nM。
    GY06598 Omapatrilat Omapatrilat是金属蛋白酶ACE和NEP的有效双重抑制剂,Ki分别为0.64 nM和0.45 nM。
    GY06599 MS-402 MS-402是BET的第一个溴结构域(BRD4-BD1)的有效选择性抑制剂,Ki为77 nM。
    GY06600 BI 894999 BI 894999是一种新型有效的选择性BET抑制剂,对BRD4-BD1和BRD4-BD2溴结构域的IC50分别为5和41 nM。
    GY06601 INCB054329 INCB054329是一种新型有效的口服生物活性BET抑制剂,可抑制BRD2,BRD3和BRD4与低纳摩尔效力的乙酰化组蛋白H4肽的结合。
    GY06602 CD 161 CD 161是一种有效的,选择性的,口服生物可利用的BET溴结构域抑制剂,BRD4 BD2和BRD4 BD1的IC50分别为7.2和28.2 nM。
    GY06603 Fingolimod Fingolimod是一种免疫调节剂,可被SphK磷酸化,然后作为S1P受体的有效激动剂(S1P1/3/4/5)起作用,EC50为0.3-5nM。
    GY06604 LLY-2707 LLY-2707(LLY 2707,LLY2707)是一种新型强效,选择性,非甾体糖皮质激素受体拮抗剂,Ki为2.13 nM。
    GY06605 Garvagliptin Garvagliptin是一种有效的选择性二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂,用于治疗2型糖尿病。
    GY06606 Gemopatrilat Gemopatrilat是一种有效的口服,双ACE中性内肽酶(vasopeptidase)抑制剂,IC50分别为12和63 nM。
    GY06607 INH154 INH154是破坏Hec1/Nek2相互作用的新型小分子,抑制HeLa和MDA-MB-468癌细胞生长,IC50分别为0.20和0.12 uM。
    GY06608 GPR39 modulator 7 GPR39 modulator 7是Hedgehog途径抑制剂,在报告基因测定中具有高细胞效力(EC 50=20nM),激活孤儿受体GPR39并有效降低Gli1和Ptch1 mRNA水平。
    GY06610 SNAP 5114 SNAP 5114是一种GABA转运抑制剂,对于hGAT-3,rGAT-2,hGAT-1和BGT-1,IC50分别为5,21,388和140μM。
    GY06611 Rostafuroxin Rostafuroxin(PST2238)是一种有效的,选择性的,口服有效的Na-K-ATP酶抑制剂,从狗肾Na +,K + -ATP酶中取代3H哇巴因,IC50为1.5 nM。
    GY06612 LB-102 LB-102是一种有效的选择性丝氨酸/苏氨酸蛋白磷酸酶2A(PP2A)抑制剂,IC50为0.4 uM。
    GY06613 BC-1215 BC-1215是一种高度独特的选择性E3 ligase F box component Fbxo3抑制剂,IL1β的IC50为0.9 ug/mL。
    GY06614 Relacorilant Relacorilant是一种有效的选择性糖皮质激素受体(GR)拮抗剂,在HepG2 TAT试验中Ki为7.2 nM。
    GY06615 Tecalcet Tecalcet (R-568).
    GY06616 PF-05381941 PF-05381941是一种有效的双重TAK1/p38a抑制剂,IC50分别为156/186nM,对50种代表性激酶具有良好的激酶组选择性。
    GY06617 Leucettamine B Leucettamine B是CLK1(IC50 =15 nM),Dyrk1A(IC50 =40 nM)和Dyrk2(IC50 =35 nM)的有效抑制剂,CLK3的中度抑制剂(IC50= 4.5 uM)。
    GY06618 GW 841819X GW 841819X是(+)- JQ1的类似物和BET溴结构域的新型抑制剂,其显示体内针对NUT-中线癌,多发性骨髓瘤,混合谱系白血病和急性髓性白血病的活性。
    GY06619 NNC-711 NNC-711是GAT-1对GABA摄取的有效选择性抑制剂,IC50为0.04 uM。
    GY06620 SBI-425 SBI-425是一种有效的,选择性的,口服生物可利用的组织非特异性碱性磷酸酶(TNAP)抑制剂,IC50为16 nM,对包括IAP和PLAP在内的其他碱性磷酸酶具有高选择性。
    GY06621 TD-139 TD-13 9(TD139)是Galectin-3(Gal-3)碳水化合物结合结构域的高效选择性抑制剂,Ki为14 nM。
    GY06622 BAY-826 BAY-826(BAY826)是一种新型选择性,高效,可口服的TIE-2抑制剂(解离常数= 1.6 nM)。
    GY06623 TAI-95 TAI-95是一种有效的口服不可用的Hec1抑制剂,可破坏Hec1-Nek2蛋白相互作用的广泛抗癌谱(GI50=14.29-73.65 nM,乳腺癌细胞系)。
    GY06624 BR103 BR103是一种有效的,代谢稳定的,高选择性的补体C3a受体(C3aR)小分子激动剂,EC50为22±8 nM。
    GY06625 CPDA CPDA是一种有效的SHIP2抑制剂,可以比AS1949490更有效地通过Akt途径增强体外胰岛素信号传导,并改善糖尿病(db/db)小鼠的异常葡萄糖代谢。
    GY06627 GLPG 0974 GLPG 0974是一种有效的选择性游离脂肪酸受体2(FFA2,GPR43)拮抗剂,IC50为95 nM。
    GY06628 Factor D inhibitor 7 Factor D inhibitor 7是一种有效,选择性,口服生物可利用的因子D抑制剂,IC 50为50nM。
    GY06629 Factor D inhibitor 6 Factor D inhibitor 6是一种有效,选择性,口服生物可利用的因子D抑制剂,IC 50为30nM。
    GY06630 TC-2153 TC-2153是神经元特异性酪氨酸磷酸酶STEP的特异性小分子抑制剂,IC50为24.6 nM。
    GY06631 MK-8825 MK-8825是一种高效,选择性,口服生物可利用的CGRP受体拮抗剂,对大鼠CGRP的Ki为17 nM。
    GY06632 FAS-IN-1 FAS-IN-1是脂肪酸合成酶(FAS)的有效抑制剂,IC50为10 nM。
    GY06633 Atogepant Atogepant是一种有效的,选择性的和口服的CGRP受体拮抗剂,用于预防偏头痛。
    GY06634 Ubrogepant Ubrogepant(MK-1602)是一种新型强效,选择性,口服降钙素基因相关肽受体(CGRP)拮抗剂,用于紧急治疗偏头痛。
    GY06635 Ciliobrevin D Ciliobrevin D是细胞渗透性,可逆的细胞质动力蛋白特异性抑制剂,阻止动力蛋白依赖性微管滑动和ATP酶活性,同时保留驱动蛋白依赖性细胞运输。
    GY06636 Nek2 inhibitor Nek2 inhibitor是一种有效的选择性NIMA相关激酶2(NEK2)抑制剂,IC50为22 nM,选择性比Plk1,Mps1,Aurora A和CDK2高200倍。
    GY06637 BRD5529 BRD5529是一种小分子抑制剂,可破坏CARD9-E3泛素连接酶TRIM62的相互作用,IC50为8.6 uM。
    GY06638 TAK1-IN-1 TAK1-IN-1是一种有效的,选择性的I型(ATP竞争性,DFG-in)TAK1抑制剂,Kd为59 nM,也是一种噻吩并嘧啶支架,可作为药物化学的良好起点。
    GY06639 Avacopan Avacopan是一种有效的,选择性的口服C5aR(CD88)抑制剂,IC50为0.1 nM。
    GY06640 Tolcapone Tolcapone(Ro 40-7592)是口服活性的外周和中枢COMT抑制剂。
    GY06641 BRK inhibitor P21d BRK inhibitor P21d是一种有效的,选择性的,可透过细胞渗透的乳腺肿瘤激酶抑制剂(Brk,PTK6),IC50为30 nM,对Aurora B和Lck没有抑制活性(IC50> 20 uM)。
    GY06642 TAI-1 TAI-1是一种有效的小分子Hec1抑制剂,可破坏Hec1-Nek2蛋白相互作用的广泛抗癌谱(GI50=13.48 nM K562细胞)。
    GY06643 CC-220 CC-220是一种强效的下一代Cereblon E3泛素连接酶调节剂,IC50为60 nM。
    GY06644 HG-7-92-01 HG-7-92-01是一种有效的选择性c-Fes蛋白-酪氨酸激酶抑制剂,IC50为292 nM,对353种激酶显示出中等选择性特征(selectivity score= 0.18)。
    GY06645 Imigliptin 2HCl Imigliptin是一种新型强效,选择性,口服可用的DPP-4抑制剂,IC50为9 nM。
    GY06646 NQ301 NQ301(CD45 inhibitor 211, Compound 211)是一种有效的抗血栓形成剂,可抑制血栓素A2受体和合成酶活性,也是CD45酪氨酸磷酸酶的有效选择性抑制剂,IC50为200 nM,选择性比其他相关PTP高100倍( LAR,PTP1B,PTP-σ,SHP-1和MKPX)。
    GY06647 BI-99179 BI-99179是I型脂肪酸合成酶(FAS)的有效选择性抑制剂,IC50为79 nM。
    GY06648 SR12813 SR12813是一种高效的孕烷X受体(PXR)激活剂,对于人和兔PXR,EC50为200和700nM。
    GY06649 Velcalcetide Velcalcetide(AMG-416,Velcalcetide,Etelcalcetide,KAI-4169)是CaSR的有效肽激动剂,剂量依赖性增加IP1积累,在基于细胞的测定中EC50为25μM。
    GY06650 Minnelide Minnelide 是雷公藤内酯的水溶性前药,可有效减少胰腺肿瘤的生长和扩散,提高生存率。
    GY06651 PBI-4050 sodium PBI-4050(Setogepram,PBI4050)是中链脂肪酸的合成类似物,对GPR40和GPR84分别显示激动剂和拮抗剂配体亲和力。
    GY06652 AZD-5248 AZD-5248是一种有效的,选择性的第一代二肽基肽酶1(DPP1)口服抑制剂。
    GY06653 BCI-215 BCI-215是一种有效的肿瘤细胞选择性双特异性MAPK磷酸酶(DUSP-MKP)抑制剂。
    GY06654 BCI BCI是DUSP6的小分子,变构抑制剂(双特异性磷酸酶6),IC50为12.3 uM。
    GY06655 BRPF1B TRIM24-IN-34 BRPF1B TRIM24-IN-34是一种选择性BRPF1B/TRIM24双重抑制剂,结合KD分别为137和222 nM。
    GY06656 Siponimod Siponimod(BAF312)是一种有效的选择性S1P1/S1P5受体调节剂,EC50为0.39/0.0.98 nM,选择性比S1P2/3/4高1,000倍。
    GY06657 Tegatrabetan Tegatrabetan(BC-2059,BC2059,Tegavivint)是一种口服生物可利用的β-连环蛋白拮抗剂,可破坏β-连环蛋白与TBL1的结合,促进β-连环蛋白降解,减弱β-连环蛋白的细胞核和细胞质水平。
    GY06658 ML197 ML197是一种有效的选择性小分子抑制剂,Cdc2-like kinases(CLK)和DYRK,CLK1/CLK4/Dyrk1A的IC50分别为96/40/206 nM。
    GY06659 Evogliptin Evogliptin是一种强效,长效,可逆和有竞争力的DPP-4抑制剂,IC50为0.9 nM。
    GY06660 CCT-031374 hydrobromide CCT-031374 hydrobromide是一种新型小分子Wnt信号传导抑制剂,在7dF3报告基因检测中抑制TCF依赖性转录,IC50为6.1 uM。
    GY06661 BYK191023 2HCl BYK191023是一种有效的高选择性诱导型一氧化氮合酶(iNOS)抑制剂,IC50为86 nM,比nNOS和eNOS选择性> 20倍(IC50=17和162 uM)。
    GY06662 Etrasimod Etrasimod(APD334)是一种有效的,选择性的,中枢可用的S1P1受体拮抗剂,β-arrestin EC50为6.1 nM,在CHO细胞中,IC50为1.88 nM。
    GY06663 AS-1949490 AS-1949490是一种有效的选择性SHIP2抑制剂,对于小鼠/人SHIP2,IC50为0.34/0.62uM。
    GY06664 AZD-7594 AZD-7594(AZ-13189620)是一种有效的非甾体选择性糖皮质激素受体调节剂(SGRM),IC50为0.9 nM,对AR,PR,MR和ERα/β没有亲和力。
    GY06666 Rivipansel sodium Rivipansel sodium(GMI-1070,PF-06460031)是一种新型小分子糖模拟泛选择素拮抗剂,对E-选择蛋白,P-选择蛋白和L-选择蛋白的IC50分别为4.3 uM,423 uM和337 uM。
    GY06667 DBPR108 DBPR108是一种有效的,选择性的,口服生物可利用的长效DPP4抑制剂,IC50为15 nM,选择性比DPP8,DPP9,FAP和DPP-II高3,000倍。
    GY06668 ZL-006 ZL-006(ZL 006,ZL006)是PSD-95 / nNOS相互作用的脑渗透性小分子抑制剂,在体内防止谷氨酸诱导的兴奋毒性和脑缺血性损伤
    GY06669 ZTM000990 ZTM000990是致癌Tcf4 /β-连环蛋白复合物的小分子拮抗剂,IC50为0.64 uM。
    GY06671 WZ-4-49-8 WZ-4-49-8是一种有效的选择性c-Fes蛋白酪氨酸激酶抑制剂,IC50为67 nM。
    GY06672 CI-966 CI-966(PD 126141)是GABA转运蛋白GAT-1的有效选择性抑制剂,对人和大鼠GAT-1的IC50分别为0.26和1.2μM。
    GY06673 CI-966 HCl CI-966是GABA转运蛋白GAT-1的有效选择性抑制剂,人和大鼠GAT-1的IC50分别为0.26和1.2 uM。
    GY06674 GRL-0617 GRL-0617是一种有效的非共价SARS-CoV木瓜蛋白酶样蛋白酶(PLpro)抑制剂,IC50为0.6 uM,Ki为0.49 uM。
    GY06675 Plpro-IN-6 Plpro-IN-6是一种有效的非共价SARS-CoV木瓜蛋白酶样蛋白酶(PLpro)抑制剂,IC50为2.6 uM。
    GY06676 BR111 BR111是补体C3a受体(C3aR)的有效,高选择性和口服活性拮抗剂,IC50为85±40nM(抑制hC3a诱导的人巨噬细胞释放Ca2 +)。
    GY06677 PF-04191834 PF-04191834(PF-4191834)是一种有效的非铁螯合,非氧化还原,选择性和竞争性的5-脂氧合酶(5-LO)抑制剂,Ki为10 nM。
    GY06678 AZD 4017 AZD4017是一种有效的,选择性的,口服生物可利用的人11β-HSD1,IC50为7 nM,对11β-HSD1和17β-HSD1,17β-HSD3没有显着活性(IC50> 30 uM)。
    GY06679 Sappanone A Sappanone A是Caesalpinia sappan中发现的同型异黄烷酮,一种有效的选择性IMPDH2抑制剂,与Cys140共价结合,Kd为3.944 nM,几乎比结合IMPDH1的Kd低10倍。
    GY06680 BC-1382 BC-1382是一种有效的遍在蛋白E3连接酶HECTD2抑制剂,可特异性破坏HECTD2 / PIAS1相互作用,IC50为5 nM。
    GY06681 Microcystin-LR Microcystin-LR是一种有效的选择性蛋白磷酸酶2A(PP2A)抑制剂,IC50为0.04 nM。
    GY06682 Razuprotafib Razuprotafib是一种有效的蛋白酪氨酸磷酸酶β(HPTPβ)抑制剂。
    GY06683 PBI-4050 PBI-4050(Setogepram,PBI4050)是中链脂肪酸的合成类似物,分别对GPR40和GPR84显示激动剂和拮抗剂配体亲和力。
    GY06684 Ractopamine Ractopamine是小分子TAAR1激动剂和β肾上腺素受体激动剂,刺激β1和β2肾上腺素能受体。
    GY06685 rac Pterosin B rac Pterosin B是一种有效的特异性SIK3信号传导抑制剂,通过上调SIK3 C末端调节结构域中的磷酸化水平来抑制SIK3下游级联反应。
    GY06686 KIN-1400 KIN-1400是一种有效的RIG-I样受体(RLR)激动剂,可触发IRF3依赖的先天免疫抗病毒基因和IFN-β表达。
    GY06687 Pterosin B Pterosin B是一种有效的特异性SIK3信号传导抑制剂,通过上调SIK3 C末端调节结构域中的磷酸化水平来抑制SIK3下游级联反应。
    GY06688 C-DIM5 C-DIM5(DIM-C-pPhOCH3)是口服活性的二吲哚基甲烷(C-DIM)化合物,在体外和体内显示出抗炎和神经保护功效,也是孤儿核受体Nur77的激动剂。
    GY06689 BLU-782 BLU-782(BLU782)是一种新型有效的选择性激活素受体激酶(ALK2)突变体R206H抑制剂,IC50 <10 nM。
    GY06690 YKL-05-099 YKL-05-099(YKL 05-099)是一种新型有效的选择性pan-SIK抑制剂,对于SIK1,2和3,IC50分别为10,40和30nM。
    GY06691 KIN-1408 KIN-1408是小分子MAVS依赖性IRF3激动剂,其显示出对黄病毒科,丝状病毒科(埃博拉病毒),正粘病毒科(甲型流感病毒),沙粒病毒科(拉沙病毒)和副粘病毒科(RSV,尼帕病毒)的抗病毒活性。
    GY06692 ARN-3236 ARN-3236是一种新型强效,选择性和口服活性的SIK2抑制剂,IC50 <1 nM。
    GY06693 MRT 199665 MRT 199665是一种有效的盐诱导性激酶(SIKs)抑制剂,SIK1,2,3的IC50分别为110,12,43 nM。
    GY06694 Cavosonstat Cavosonstat是一种有效的口服生物可利用的S-亚硝基谷胱甘肽还原酶抑制剂(GSNOR)和CFTR调节剂。
    GY06695 RO 5263397 RO 5263397是一种高效,选择性和口服生物可利用的痕量胺相关受体1(TRRA1)部分激动剂,EC50为17 nM,比人肾上腺素能α2A受体选择性高1,000倍。
    GY06696 N6022 N6022是一种有效且可逆的S-亚硝基谷胱甘肽还原酶(GSNOR)抑制剂,IC50为20 nM。
    GY06697 EPPTB EPPTB是一种有效的选择性小鼠TAAR1拮抗剂,有效地拮抗由1.5μM β-phenylethylamine诱导产生的cAMP,IC50为27.5 nM,Ki为1 nM。
    GY06698 RO 5166017 RO 5166017是HEK293细胞中稳定表达的小鼠,大鼠,食蟹猴和人TAAR1有效的选择性TAAR1激动剂,Ki为1.9,2.7,31和24nM。
    GY06699 RO 5203648 RO 5203648是小鼠,大鼠,人和猴TAAR1的有效和选择性的TAAR1部分激动剂,Ki为0.5,1.0,6.8和2.6nM。
    GY06700 RO 5073012 RO 5073012是一种有效的,选择性的,口服活性的TAAR1部分激动剂,Ki为6 nM,EC50为23 nM(hTAAR1),比β2肾上腺素受体选择性高140倍。
    GY06701 FT-011 FT-011是一种新型抗纤维化剂,可阻止TGF-β刺激培养的肾系膜细胞中胶原蛋白的产生(30μM时抑制55-70%)。
    GY06702 THPN THPN是一种有效的核受体TR3(Nur77)特异性靶向化合物,可通过线粒体信号通路诱导黑素瘤自噬。
    GY06703 BMS-986202 BMS-986202(BMS-986202,AM-152)是一种有效的,选择性的,口服可用的溶血磷脂酸1受体拮抗剂(LPA1受体),在钙动员和β-抑制蛋白测定中IC50为18和9nM。
    GY06704 ABC99 ABC99是Wnt-去酰化酶丝氨酸水解酶NOTUM的有效选择性抑制剂,IC50为13 nM,对丝氨酸水解酶家族具有出色的选择性。
    GY06705 Compound 3-110-22 Compound 3-110-22是一种通过与其包膜蛋白E结合而抑制登革热病毒(DENV)的小分子。
    GY07349 PXS-5153A PXS-5153A是一种新型的抑制剂,具有完整的赖氨酰氧化酶,如2/3(LOXL2 / LOXL3)酶抑制,与PAT-1251的外消旋体相比,对LOXL2/LOXL3的起效更快,效力更高。
    GY06706 JBJ-16-111 JBJ-16-111是一种小分子,通过与其包膜蛋白E结合来抑制登革热病毒(DENV)。
    GY05430 AA 41612 AA 41612是一种有效的合成黑视蛋白拮抗剂,IC50为15.8nM,以剂量依赖性方式减弱黑视素光电流。
    GY05431 Cotylimide-VI Cotylimide-VI(CTL-VI)是一种小分子,可扰乱植物激素独脚金内酯的积累并抑制下胚轴的生长。
    GY05432 BIO 8898 BIO 8898是合成的CD40-CD154共刺激相互作用抑制剂,其抑制TNF家族细胞因子CD40L与CD40-Ig的结合,效力IC50=25μM。
    GY05433 UK-396082 UK-396082是一种有效的选择性活化凝血酶,可激活的纤维蛋白溶解抑制剂(激活的TAFI)。
    GY05434 AA147 AA147是转录因子ATF6的特异性小分子激动剂,其激活ATF6并影响干细胞的分化。
    GY05435 Spliceostatin A Spliceostatin A是FR-901464的甲基化衍生物,其抑制前mRNA剪接。
    GY05436 NPD926 NPD926是一种小分子ROS诱导剂,可诱导癌细胞快速死亡,通过细胞谷胱甘肽耗竭诱导活性氧。
    GY05437 Adrenosterone Adrenosterone是甾体激素,具有较弱的雄激素活性。
    GY05438 MPO-IN-28 MPO-IN-28是一种新型强效,不可逆的髓过氧化物酶(MPO)抑制剂,IC50为44 nM。
    GY05439 VPC-18005 VPC-18005(VPC18005)是一种新型小分子ERG(ETS相关基因)拮抗剂,其抑制ERG诱导的转录并直接与ERG-ETS结构域相互作用,破坏ERG与DNA的结合(Kd = 250uM)。
    GY05440 6-FITC 6-Fluorescein isothiocyanate(6-FITC)是荧光素衍生物,广泛应用于流式细胞仪等。
    GY05441 BRD9092 BRD9092是一种无毒的活性氧(ROS)增强剂,可强烈提升氧化应激标志物而不会导致细胞死亡,ROS诱导剂。
    GY05442 6-FAM 6-FAM是羧基荧光素的一个同分异构体,主要用于核酸的测序和标记。
    GY05443 RH01687 RH01687是一种小分子,可保护胰腺β细胞免受内质网应激诱导的细胞死亡。
    GY05444 RH01386 RH01386是一种小分子,可保护胰腺β细胞免受内质网应激诱导的细胞死亡。
    GY05445 Naxillin Naxillin是第一个促进根分支的非生长素样分子,激活一系列生长素诱导的转录物,包括AUX/IAA,SAUR和PIN家族。
    GY05446 4-CPPC 4-CPPC是促炎性蛋白巨噬细胞移动抑制因子-2(MIF-2)的第一种可逆和选择性抑制剂,Ki为33μM,对人MIF-2的选择性比人MIF-1高13倍。
    GY05447 7DG 7DG (7-Desacetoxy-6,7-dehydrogedunin)是蛋白激酶R(PKR)的选择性抑制剂,其直接与PKR的C末端相互作用。
    GY05448 Teglicar Teglicar(ST-1326)是一种有效的,选择性和可逆的肝脏肉毒碱棕榈酰转移酶1(L-CPT1)抑制剂,IC50为0.68 uM,Ki为0.36 uM。
    GY05449 Laquinimod Laquinimod (ABR-215062)是一种衍生自Linomide的免疫调节剂,已被证明可完全抑制小鼠急性实验性自身免疫性脑脊髓炎(EAE)的发展。
    GY05450 Difluprednate Difluprednate(Durezol)是一种皮质类固醇,可作用于术后眼睛疼痛和炎症。
    GY05451 GAK inhibitor 12r GAK inhibitor 12r是一种高效的选择性细胞周期蛋白G相关激酶(GAK)抑制剂,Kd为89 nM。
    GY05452 JI051 JI051(JI-051)是通过PHB2伴侣抑制癌相关转录因子Hes1的特异性化合物,阻断Hes1介导的转录抑制。
    GY05453 KSC-34 KSC-34 (PDIA1 inhibitor KSC-34) 是一种有效的选择性蛋白质二硫键异构酶A1(PDIA1)抑制剂,对A位点的A位点选择性为30倍。
    GY05454 Olesoxime Olesoxime(TRO 19622)是一种胆固醇样化合物,可直接与线粒体通透性转换孔的两个组分结合:电压依赖性阴离子通道和TSPO(或PBR)。
    GY05455 K-604 K-604是一种有效的,选择性和竞争性的ACAT-1抑制剂,人ACAT-1的IC50为0.45 uM,选择性比ACAT-2高229倍。
    GY05456 Ipfencarbazone 开发用于控制杂草的物质,如水稻中的水草。
    GY05457 RX-055 RX-055是定制的WOBE437衍生的含二氮杂的光亲和探针,其不可逆地阻断两种内源性大麻素的膜转运。
    GY05458 EML-633 EML-633是Spindlin1的小分子抑制剂(SPIN1),Kd为2 uM。
    GY05459 EML-631 EML-631是Spindlin1的小分子抑制剂(SPIN1),Kd为4 uM。
    GY05460 PNPLA4-IN-1 PNPLA4-IN-1是一种有效的,选择性的,不可逆的PNPLA4抑制剂,IC50为1.8μM(分离的膜蛋白质组分),显示PNPLA4的细胞内抑制,IC50为11.7μM。
    GY05461 (R)-ZINC-3573 (R)-ZINC-3573是非典型阿片受体MRGPRX2(EC50 =0.76μM)的有效选择性激动剂,对315种其他GPCR和97种代表性激酶几乎没有活性。
    GY05462 PF-6808472 PF-6808472(XO44)是苯甲基磺酰氟化学探针,其高效地共价标记细胞内激酶组的宽幅。
    GY05463 Sudemycin K Sudemycin K是一种合成的抗肿瘤剪接抑制剂,IC50为15 nM(MCL1选择性剪接调节),在HeLa细胞中显示出细胞毒性,IC50为2.3 nM。
    GY05464 CCG 258001 CCG 258001是一种有效的,相对选择性的G蛋白偶联受体激酶GRK2抑制剂,IC50为280 nM。
    GY05465 CCG 224061 CCG 224061是一种有效的,相对选择性的G蛋白偶联受体激酶GRK2抑制剂,IC50为66 nM。
    GY05466 MN58b MN58b是一种有效的选择性胆碱激酶α(ChoKα)抑制剂,IC50为1.4 uM,比ChoKβ选择性> 30倍,不影响MAPK,PI3K和其他参与调节磷脂代谢的酶。
    GY05467 JCR 795b JCR 795b是一种竞争性的胆碱激酶(ChoK)小分子抑制剂,体外IC50为3.5uM。
    GY05468 Lin28-IN-1 Lin28-IN-1是Lin28/let-7相互作用的小分子抑制剂,IC50为4.03μM。
    GY05469 IPL-576092 IPL-576092是一种新型口服活性抗炎化合物,可抑制白细胞浸润和响应过敏原激发的肺功能变化。
    GY05470 Deferasirox Deferasirox是具有口活性的,用于治疗铁离子过量的螯合剂。
    GY05471 PAT-1251 PAT-1251(PAT 1251,PAT1251)是一种有效的,选择性和口服生物可利用的赖氨酰氧化酶样2(LOXL2)抑制剂,在人全血检测中IC50为0.71 uM,对LOX(400倍)和其他胺具有高选择性氧化酶。
    GY05472 JHU-083 JHU-083是谷氨酰胺酶抑制剂6-重氮-5-氧代-L-正亮氨酸(DON)的口服前药,可阻断脑CD11b +细胞中的谷氨酰胺酶活性,并预防慢性社交失败应激引起的抑郁相关行为。
    GY05473 YPC-22026 YPC-22026是YPC-21661的代谢稳定衍生物,是转录因子Zinc-finger蛋白143(ZNF143)的新型小分子抑制剂,抑制ZNF143与DNA的结合。
    GY05474 YPC-21661 YPC-21661是转录因子锌指蛋白143(ZNF143)的新型小分子抑制剂。
    GY05475 KV-37 AKR1C3抑制剂KV-37是一种有效的,同种型选择性和代谢稳定的Aldo-keto还原酶1C3(AKR1C3)抑制剂,IC50为66 nM,选择性比AKR1C2高109倍。
    GY05476 GRK2-IN-115h HCl GRK2-IN-115h HCl是一种高效选择性GRK2抑制剂,IC50为18 nM。
    GY05477 Lapaquistat Lapaquistat是一种新型强效,竞争性,口服活性角鲨烯合成酶抑制剂,IC50为78 nM。
    GY05478 TES-1025 TES-1025 是一种有效的和选择性人 α-氨基-β-羧基粘康酸-ε-半醛脱羧酶 (ACMSD) 抑制剂,IC50 为 13±3 nM。
    GY05479 EB-3D EB-3D是一种新型强效选择性胆碱激酶ChoKα抑制剂,IC50为1.0 uM(纯化的ChoKα1),强烈损害多种不同癌细胞系的细胞增殖。
    GY05480 ML404 ML404是mtPTP的小分子抑制剂,抑制线粒体肿胀,EC50为4.9 nM,对> 100 uM的线粒体偶联没有影响。
    GY05481 H3B-8800 H3B-8800是一种口服可用的剪接调节剂,其靶向含有WT或突变体SF3B1的剪接体SF3b复合物(结合IC50为0.3-2nM)。
    GY05482 SBE-β-CD SBE-β-CD 是磺丁基醚 β-环糊精 (β-cyclodextrin) 衍生物,用于增加难溶性药物的溶解性。
    GY05483 CU-3 CU-3 (DGKα inhibitor CU-3) 是一种新型有效的选择性二酰基甘油激酶α(DGKα)抑制剂,IC50为0.6 uM,靶向催化区域,但不是调节区域。
    GY05484 OAT-177 OAT-177是一种有效的,选择性的,口服活性的酸性哺乳动物几丁质酶(AMCase)抑制剂,对人和小鼠AMCas的IC50分别为14和19 nM,比mCHIT1选择性高150倍。
    GY05485 Parimifasor Parimifasor(LYC-30937-EC,LYC30937)是一种口服生物可利用的肠溶包衣ATP酶调节剂,作为治疗炎症性肠病(IBD)的肠道定向疗法。
    GY05486 CBR-096-4 CBR-096-4是抗真菌药物伊曲康唑(ITA)的衍生物,作为源自多种鼠和人组织的驻留成纤维细胞中MFB细胞命运的抑制剂。
    GY05487 KG-548 KG-548是ARNT/TACC3干扰物(IC50 =25μM),其选择性结合在募集TACC3的ARNT PAS(Per-ARNT-Sim)结构域内。
    GY05488 MN30 MN30 (Methyl-3,4-dephostatin.
    GY05489 CD38 inhibitor 78c CD38 inhibitor 78c是有效的,特异性的,可逆的CD38抑制剂,对于重组人CD38,Ki为14.5nM。
    GY05490 BMS-901715 BMS-901715是一种有效的选择性衔接蛋白-2相关激酶1(AAK1)抑制剂。
    GY05491 Hemicholinium-3 Hemicholinium-3(HC-3)是一种竞争性的胆碱激酶(ChoK)小分子抑制剂,离体IC50为500 uM,也可以修复钠和氯依赖性转运系统并影响胆碱乙酰转移酶。
    GY05492 DS-2330 DS-2330是一种用于治疗慢性肾病中高磷血症的降磷剂。
    GY05493 JAS239 JAS239是一种新型羰花青染料,可在细胞内结合并竞争性抑制胆碱激酶(ChoK),防止胆碱磷酸化并诱导乳腺癌细胞系中的细胞死亡。
    GY05494 ARN 726 ARN726是一种有效的,选择性的,口服生物可利用的N-脂肪酰基乙醇胺水解酶(NAAA)抑制剂,IC50为63 nM(r-NAAA)和27 nM(h-NAAA)。
    GY05495 TD-1 TD-1是血红蛋白调节剂TD-1(TD-1)是血红蛋白的新型变构效应物,其增加血红蛋白氧亲和力并减少SS红细胞镰状细胞。
    GY05497 Pyraclonil Pyraclonil是一种除草剂。
    GY05498 IACS-010759 IACS-010759(IACS010759)是线粒体氧化磷酸化(OXPHOS)的小分子抑制剂,靶向线粒体电子传递链的复合物I。
    GY05499 BMT-090605 BMT-090605(BMT 090605,BMT090605)是一种有效的选择性衔接蛋白-2相关激酶1(AAK1)抑制剂,IC50为0.6 nM。
    GY05500 BMT-046091 BMT-046091(BMT046091)是一种有效的选择性AAK1抑制剂,IC50为2.8 nM。
    GY05501 SB-204990 SB-204990是有效的ATP柠檬酸裂解酶(ACLY)抑制剂SB-201076的细胞渗透性,口服活性γ-内酯前药。
    GY05502 NCT-502 NCT-502是一种小分子3-磷酸甘油酸脱氢酶(PHGDH)抑制剂(IC50 = 3.7uM),可减少细胞中葡萄糖衍生的丝氨酸的产生,并抑制PHGDH依赖性癌细胞的生长。
    GY05503 Fulacimstat Fulacimstat(BAY 1142524,BAY1142524)是一种有效的,可口服的胃促胰酶抑制剂,对人和仓鼠类酶的酶IC50分别为4 nM和3 nM。
    GY05504 PXS-4681A PXS-4681A是SSAO/VAP-1(AOC3)的有效,选择性和不可逆抑制剂,Ki为37 nM,IC50 <10 nM。
    GY05505 BRD56491 BRD56491是一种无毒的活性氧(ROS)增强剂,可强烈提升氧化应激标志物而不会导致细胞死亡,ROS诱导剂。
    GY05506 FR-901464 FR-901464是一种有效的抗肿瘤天然产物,其与剪接因子3b(SF3b)复合物结合并抑制前mRNA剪接,抑制G1和G2/M期的细胞周期进展。
    GY05507 LP-935509 LP-935509是一种有效的,选择性和脑渗透性的衔接蛋白-2相关激酶1(AAK1)抑制剂,IC50为3.3 nM。
    GY05508 Rovazolac Rovazolac是一种新型抗炎剂。
    GY05509 PF-06282999 PF-06282999是一种有效的,高选择性和不可逆的髓过氧化物酶(MPO)抑制剂,Kinact / KI为116000 M-1s-1。
    GY05510 Isobutyl-deoxynyboquinone Isobutyl-deoxynyboquinone (IB-DNQ)是NAD(P)H:醌氧化还原酶(NQO1)的选择性底物,产生ROS,并以NQO1依赖性方式诱导癌细胞中的细胞毒性。
    GY05511 CCG-203586 CCG-203586是一种有效的CNS活性葡萄糖神经酰胺合酶(GCS)抑制剂,IC50为27 nM。
    GY05512 Herboxidiene Herboxidiene (GEX1A.
    GY05513 Pitstop 2 Lucerastat是一种半乳糖类似物,UDP-葡萄糖神经酰胺葡糖基转移酶(UGCG / GCS)抑制剂(IC50 =41.4μM)。
    GY05514 Lucerastat Lucerastat是半乳糖类似物,是UDP-葡萄糖神经酰胺葡糖基转移酶(UGCG / GCS)抑制剂(IC50 =41.4μM)。
    GY05515 BF 844 BF 844(BioFocus 844)是一种能够稳定突变型USH3突变CLRN1(N48K)的小分子。
    GY05516 PE859 PE859是一种新型口服活性tau聚集抑制剂,可抑制肝素诱导的3RMBD和全长tau聚集,IC50分别为0.81 uM和2.23 uM。
    GY05517 PACMA31 PACMA31是一种口服活性,不可逆的蛋白质二硫键异构酶(PDI)抑制剂,与PDI的活性位点半胱氨酸形成共价键。
    GY05518 PF-03382792 PF-03382792(PF-3382792)是一种针对未知适应症的1期临床化合物。
    GY05519 Setafrastat Setafrastat是一种小分子毛发生长刺激剂。
    GY05520 ZINC-3573 racemate ZINC-3573 racemate是一种有效的,选择性的非典型阿片受体MRGPRX2(EC50 =3μM)激动剂,对315种其他GPCR和97种代表性激酶几乎没有活性。
    GY05521 ARN 077 ARN077是第一种有效的选择性N-乙酰乙醇胺酰胺酶(NAAA)抑制剂,对大鼠NAAA和人NAAA的IC50均为7 nM。
    GY05522 E3330 APX3330是一种APE1/Ref-1氧化还原活性的小分子抑制剂。
    GY05523 trans Ned-19 trans Ned-19是一种细胞渗透性化学探针,用于释放Ca(2+)- 第二信使NAADP,阻断NAADP信号传导(IC50 = 6 nM,抑制Ca2 +释放)。
    GY05524 R 283 R 283是一种有效的,不可逆的人体组织转谷氨酰胺酶抑制剂(hTG2)。
    GY05525 L 682777 L 682777是一种有效的,不可逆的人体组织转谷氨酰胺酶抑制剂(hTG2)。
    GY05526 ATR-101 ATR-101(PD-132301,Nevanimibe)是一种选择性和有效的ACAT1抑制剂,IC50为52 nM。
    GY05527 ATR-101 free base ATR-101(PD-132301,Nevanimibe)是一种选择性和有效的ACAT1抑制剂,IC50为52 nM。
    GY05528 Pitstop 1 Pitstop 1是一种有效的,选择性的网格蛋白非依赖性内吞作用抑制剂,IC50为18μM(抑制网格蛋白TD-两亲蛋白B/C复合物形成)。
    GY05529 Thioflavin S Thioflavine S 是一种荧光组织化学标记物,可用于标记老年斑块的致密核心。
    GY05530 RU-505 RU-505是一种有效的Aβ42-纤维蛋白原相互作用抑制剂,在FP测定中IC50为2.72μM。
    GY05531 Padsevonil Padsevonil(UCB-0942,UCB0942)是一种潜在的抗癫痫发作剂,可作为突触前和突触后抑制剂。
    GY05532 TMP-153 TMP-153是一种有效的酰基辅酶A:胆固醇酰基转移酶(ACAT)抑制剂,对各种动物的肝脏和肠道ACAT的IC50为5-10 nM。
    GY05533 N-acetyl lysyltyrosylcysteine amide N-acetyl lysyltyrosylcysteine amide (KYC) 是一种有效的髓过氧化物酶(MPO)三肽抑制剂,抑制MPO介导的次氯酸(HOCl)形成(IC50 =7μM)和LDL的硝化/氧化。
    GY05534 Dotinurad Dotinurad是一种新型化合物,具有显着的尿酸排泄促进作用。
    GY05535 ACT-389949 ACT-389949是一种新型强效和选择性甲酰肽受体2型(FPR2)/脂氧素A4受体(ALX)激动剂,EC50为3 nM,显示出治疗炎性疾病的潜力。
    GY05536 KP-1019 KP-1019是一种钌复合抗癌剂,可用于转移性肿瘤和顺铂抗性肿瘤。
    GY05537 EXEL-0346 EXEL-0346(EXEL0346)是一种新型强效口服葡萄糖神经酰胺合酶(GCS)抑制剂,IC50为2 nM。
    GY05538 TRX-0237 Methylate TRX-0237 Methylate(LMTX)是一种Tau聚集抑制剂(TAI),对于细胞内TAI活性,Ki为0.12μM。
    GY05539 GNX-865 GNX-865是一种有效的线粒体通透性转换孔(mPTP)抑制剂,EC50为105 uM(线粒体肿胀)。
    GY05540 LQB-118 LQB-118是一种口服活性pterocarpanquinone,在体外和体内都具有抗肿瘤和抗利什曼原虫的活性。
    GY05541 Furilazole Furilazole是一种禾本科作物的除草安全剂。
    GY05542 R-59949 R-59949是一种二酰基甘油激酶(DGK)的小分子抑制剂,在分离的血小板膜和完整血小板中IC50为0.01-10μM。
    GY05543 Sudemycin E Sudemycin E是一种可变的剪接抑制剂,可与U2小核核糖核蛋白(snRNP)成分SF3B1结合,引起替代前信使RNA剪接的快速变化。
    GY05544 Nexinhib 20 Nexinhib 20是一种新型小分子中性粒细胞胞吐作用抑制剂(IC50 = 0.33 uM),可特异性抑制Rab27a-JFC1结合(IC50 = 2.6 uM),但不会干扰其他Rab GTP酶和效应物的相互作用。
    GY05545 CI-976 CI-976(PD 128042)是一种有效的,选择性的,口服生物可利用的ACAT-1(乙酰辅酶A乙酰转移酶1)抑制剂,IC50为73 nM。
    GY05546 Emixustat HCl Emixustat(ACU-4429)是一种视觉循环异构酶(RPE65)的首选小分子抑制剂,IC50为4.4 nM。
    GY05547 Emixustat Emixustat(ACU-4429)是一种视觉循环异构酶(RPE65)的首选小分子抑制剂,IC50为4.4 nM。
    GY05548 cis Ned-19 cis Ned-19 是反式Ned-19的立体异构体,是一种释放第二信使NAADP的Ca(2+)化学探针。
    GY05549 BCI-137 BCI-137是一种化合物,能够与Argonaute 2 miRNA结合,与Ago2结合,Kd为126 uM。
    GY05550 Z62954982 Z62954982是一种有效的特异性Rac1抑制剂,以浓度依赖性方式降低细胞内Rac1-GTP水平,IC50为12μM,比NSC23766有效4倍(IC50 =50μM)。
    GY05551 Galvestine-1 Galvestine-1是一种小分子MGDG(单半乳糖二酰基甘油)合成酶抑制剂,通过与二酰基甘油结合竞争,IC50为10μM。
    GY05552 FR-900359 FR-900359是一种特异性的膜透性Gq信号传导抑制剂。
    GY05553 ML359 ML359是一种小分子,蛋白质二硫键异构酶(PDI)的特异性抑制剂,IC50为250 nM。
    GY05554 CXL017 CXL017是一种小分子,在体外对MDR癌细胞系具有选择性细胞毒性,通过抑制sarco/内质网Ca(2 +)- ATP酶(SERCA),IC50为15 uM。
    GY05555 5S rRNA modificator 2 5S rRNA modificator 2是一种新型化学探针,能够选择性地进行2’-hydroxyl酰化,从而在活细胞中进行准确的RNA结构分析。
    GY05556 GGTI 2418 sodium GGTI 2418 sodium(PTX 100)是一种高效,竞争性和选择性的geranylgeranyltransferase I(GGTI)肽模拟抑制剂,IC50为9.5 nM,选择性比FTase高5600倍。
    GY05557 ALZ-801 ALZ-801是一种口服缬氨酸共轭的tramiprosate,是一种小分子β-淀粉样蛋白(Aβ)抗低聚物和聚集抑制剂,用于治疗阿尔茨海默病。
    GY05558 Z-DON Z-DON是一种有效的,不可逆的和细胞渗透性的组织转谷氨酰胺酶抑制剂,IC50为20 nM。
    GY05559 Valbenazine Valbenazine是一种新型高选择性囊泡单胺转运蛋白2(VMAT2)抑制剂。
    GY05560 CK-37 CK-37是一种强效,特异性竞争性的胆碱激酶-α(Chok-α)抑制剂,其靶向胆碱结合位点。
    GY07076 BAY-850 BAY-850是一种有效的,同种型选择性,细胞活性的ATAD2溴结构域抑制剂,在TR-FRET检测中结合IC50为166 nM。
    GY07078 Teslexivir Teslexivir是一种HPV 6型,11型的E1和E2蛋白之间相互作用的一流小分子蛋白质 - 蛋白质抑制剂。
    GY07079 PH-46A PH-46A是一种有效的,一流的口服小分子药物,用于治疗炎症性肠病。
    GY07080 PH-46A N-Methyl-D-Glucamine salt PH-46A N-Methyl-D-Glucamine salt是一种有效的,一流的口服小分子药物,用于治疗炎症性肠病。
    GY07088 trans-AUCB trans-AUCB是一种强效,特异性和口服生物可利用的可溶性环氧化物水解酶(sEH)抑制剂,IC50为1.3 nM。
    GY07089 Sirt2-PROTAC-1 Sirt2-PROTAC-1是一种新型的基于SirReal的PROTAC,可诱导同种型选择性Sirt2降解(IC50 = 0.25 uM)。
    GY07090 CDK9-PROTAC CDK9-PROTAC是一种异双功能小分子PROTAC,能够进行脑干介导的CDK9蛋白酶体降解。
    GY07091 HJB-97 HJB-97是一种有效的BET溴二聚体抑制剂,对于BRD2 / 3/4 BD1和BD2,IC50为3-7 nM。
    GY07092 N3-PEG3-CH2COOH N3-PEG3-CH2COOH是一种用于PROTAC的PEG3接头。
    GY07093 VHL Ligand 3 VHL Ligand 3是PROTAC的VHL配体。
    GY07094 VH-032 VH-032(VHL配体1)是PROTAC的VHL配体和VHL / HIF-1α的有效小分子抑制剂,其Kd为185nM。
    GY07095 VHL-2 VHL-2是PROTAC的VHL配体。
    GY07096 VHL Ligand 4 VHL Ligand 4是PROTAC的VHL配体。
    GY07097 N3-PEG4-CH2COOH N3-PEG4-CH2COOH是用于PROTAC的PEG4接头。
    GY07098 N3-PEG2-CH2COOH N3-PEG2-CH2COOH是用于PROTAC的PEG2接头。
    GY07099 CC-885 CC-885(CC 885,CC885)是一种新型E3连接酶脑脊髓(CRBN)调节剂,具有通过降解GSPT1介导的有效抗肿瘤活性。
    GY07100 dBRD9 dBRD9是连接BRD9溴结构域和脑电子E3泛素连接酶复合物的PROTAC。
    GY07101 Bis-PEG4-acid Bis-PEG4-acid是用于PROTAC的PEG接头。
    GY07102 Bis-PEG5-acid Bis-PEG5-acid是用于PROTAC的PEG接头。
    GY07103 Bis-PEG6-acid Bis-PEG6-acid是用于PROTAC的PEG接头。
    GY07104 BI-2545 BI-2545是一种新型强效,选择性,口服可用的Autotaxin抑制剂,对于huamn和大鼠ATX,IC50分别为2.1和3.4 nM。
    GY07105 ONO-0300302 ONO-0300302是一种新型有效,缓慢紧密结合的LPA1受体拮抗剂,IC50为86 nM,Kd为0.34 nM。
    GY07108 ENT1-IN-39 ENT1-IN-39具有ENT-1的强效腺苷转运活性,IC50为26.9 nM。
    GY07110 Divin Divin是一种强效的铁螯合剂,通过阻断细胞分裂的物理过程来阻止胞质分裂的晚期。
    GY07111 Sulfotransferase-IN-1 Sulfotransferase-IN-1是一种选择性,细胞渗透性GAG磺基转移酶抑制剂,IC50为2.0-2.5μM。
    GY07113 GIBH-130 GIBH-130是一种新的神经炎症抑制剂,抑制LPS刺激的N9小胶质细胞中,促炎细胞因子的产生(IC50 = 3.4 nM)。
    GY07114 Cardioprotectant Cardioprotectant是一种新的血红素加氧酶-1小分子诱导剂,可保护人类iPSC衍生的心肌细胞免受氧化应激作用。
    GY07115 HMCEF HMCEF是一种新型P-选择素抑制剂,可直接与P-选择蛋白结合。
    GY07116 Shield-1 Shield-1是一种可透过细胞的FKBP配体,保护其他不稳定的蛋白质结构域不被降解。
    GY07117 PK-11195 PK-11195是一种异喹啉甲酰胺,选择性结合PBR(TSPO),小脑中Ki为3.1 nM,脊髓中为4.1 nM。
    GY07118 2-D08 2-D08是一种细胞可渗透的,机械上独特的蛋白质SUMO化抑制剂。
    GY07119 Ro5-4864 Ro5-4864是一种有效选择性的线粒体转运蛋白18kDa(TSPO / PBR)配体。
    GY07120 HLY-78 HLY-78是一种Wnt/β-连环蛋白信号传导途径的激活剂,其靶向Axin的DIX结构域。
    GY07121 ABO dihydrochloride ABO dihydrochloride是一种小分子ANXA7 GTP酶活性抑制剂,诱导小鼠ESC向VEC分化。
    GY07123 PF-00446687 hydrochloride PF-00446687 hydrochloride(PF-446687)是一种有效的选择性黑皮质素-4受体(MC4R)激动剂,EC50为12 nM。
    GY07124 PF-00446687 PF-00446687(PF-446687)是一种有效的选择性黑皮质素-4受体(MC4R)激动剂,EC50为12 nM。
    GY07125 BMS-470539 BMS-470539是一种强效,选择性,完全的人和小鼠MC1R激动剂,EC50分别为16.8和11.6 nM。
    GY07126 CB-002 CB-002是一种新型小分子,可在表达突变型p53的结肠直肠癌细胞中恢复p53功能,而对正常人成纤维细胞无毒性。
    GY07128 CK-2127107 CK-2127107(CK-107,Reldesemtiv)是一种新型口服活性快速骨骼肌钙蛋白激活剂,选择性激活快速骨骼肌原纤维,EC50为3.4 uM。
    GY07129 PF-DcpSi PF-DcpSi是一种有效的mRNA去除清除酶(DcpS)抑制剂,IC50为0.11 nM。
    GY07130 Synta-66 Synta-66是一种有效的选择性CRAC通道Orai1阻断剂,IC50为3 uM。
    GY07132 CCT-367766 CCT-367766(CCT367766)是一种新型异双功能PROTAC,可在细胞中结合并降解推定的转录因子调节因子Pirin。
    GY07133 LY3104607 LY3104607是一种有效的,选择性的,口服的GPR40激动剂,Ki为15 nM,β-抑制蛋白EC50为108 nM。
    GY07137 AM-1638 AM-1638是一种有效的口服生物可利用的GPR40 / FFA1完全激动剂,EC50为0.16 uM。
    GY07140 GPR30 inhibitor G15 G-15(GPR30 inhibitor G15,G15)是一种有效的选择性GPER / GPR30拮抗剂,Ki为20 nM。
    GY07141 GPR30 inhibitor G36 GPR30 inhibitor G36是一种有效的,选择性的,可透过细胞的GPER / GPR30拮抗剂,可抑制17β-雌二醇或GPER选择性激动剂G-1的激活,IC50分别为112 nM和165 nM。
    GY07142 GPR30 inhibitor G1 GPR30 inhibitor G1是一种有效和选择性的GPER / GPR30激动剂,Ki为11 nM,EC50为2 nM。
    GY07144 BI-0252 BI-0252是一种有效的,高选择性,口服活性的MDM2-p53相互作用抑制剂,IC50为4 nM。
    GY07145 DS-3032b DS-3032b是一种有效的,选择性的,可口服的MDM2-p53抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
    GY07146 RO-2468 RO-2468是一种有效,选择性和口服活性的p53-MDM2拮抗剂,IC50为6 nM。
    GY07147 RO-5353 RO-5353是一种有效,选择性和口服活性的p53-MDM2拮抗剂,IC50为7 nM。
    GY07148 GNE-781 GNE-781是一种有效的,选择性的,非CNS渗透性,口服活性CBP / p300溴结构域抑制剂,在TR-FRET检测中IC50为0.94 / 1.2 nM。
    GY07149 GNE-207 GNE-207是一种新型有效,选择性,口服活性的CBP/p300溴结构域,IC50为1.0 nM。
    GY07150 GB-88 GB-88是一种选择性口服PAR2拮抗剂,可抑制PAR2活化的Ca(2+)释放,IC50为2 uM。
    GY07151 GB-110 GB-110是一种有效的非肽类PAR2激动剂,可选择性诱导HT2细胞中PAR2介导的细胞内Ca(2+)释放,EC50为0.28 uM。
    GY07152 AZ-8838 AZ-8838(AZ8838)是一种有效的选择性PAR2拮抗剂,Kd为125 nM。
    GY07153 AZ-3451 AZ-3451(AZ 3451,AZ3451)是一种有效的选择性PAR2拮抗剂,Kd为13.5 nM。
    GY07154 THAL-SNS-032 THAL-SNS-032是一种新型CDK9降解剂PROTAC,由E3泛素连接酶Cereblon(CRBN)结合的沙利度胺衍生物连接CDK结合SNS-032配体组成。
    GY07156 BMS-816336 BMS-816336是一种新型有效,选择性,口服活性的人11β-HSD1抑制剂,IC50为3.0 nM。
    GY07158 UE2343 UE2343(UE-2343,Xanamem)是一种有效的,口服生物可利用的脑渗透性11β-HSD1抑制剂,在无细胞试验中IC50为24 nM,对同工酶11β-HSD2无活性。
    GY07160 UMB-136 UMB-136是一种新型溴结构域BRD4抑制剂,可显着诱导HIV-1再激活。
    GY07161 UMB-32 UMB-32是一种新型有效的BRD4选择性抑制剂,Kd为550 nM,细胞IC50为724 nM。
    GY07162 PBD-150 PBD-150是一种有效的谷氨酰胺酰环化酶(QC)抑制剂,Ki为60 nM。
    GY07163 PQ-912 PQ-912是一种有效的谷氨酰胺基环化酶(QC)抑制剂,可抑制人,大鼠和小鼠QC,Ki为20-65 nM。
    GY07166 AX-000 AX-000是一种热门化合物,抑制抗CD3刺激的人外周血T细胞增殖,IC50 <10 nM,抑制TCR-Nck相互作用。
    GY07167 APX-115 freebase APX-115(Ewha 18278)是一流的,口服活性的泛NADPH氧化酶(Nox)抑制剂,对于Nox1,Nox2和Nox4,Ki分别为1.08,0.57,0.63 nM。
    GY07168 APX-115 APX-115(Ewha 18278)是一流的,口服活性的泛NADPH氧化酶(Nox)抑制剂,对于Nox1,Nox2和Nox4,Ki分别为1.08,0.57,0.63 nM。
    GY07169 Compound L Compound L是一种新型的DNA修复蛋白Ku70/80小分子抑制剂,在EMSA分析中破坏Ku70 / 80-DNA相互作用,IC50为3.5 uM。
    GY07170 WK-298 WK-298是一种有效的小分子抑制剂,可分别和破坏MDM2 / MDMX-p53相互作用,IC50分别为0.19 uM和19.7 uM。
    GY07171 NU-8231 NU-8231是一种MDM2-p53蛋白与蛋白质相互作用的小分子抑制剂,IC50为5.3μM。
    GY07172 NU-8165 NU-8165是一种MDM2-p53蛋白质 - 蛋白质相互作用的小分子抑制剂,IC50为16μM。
    GY07173 TDP-665759 TDP-665759是HDM2-p53相互作用的小分子抑制剂,FP IC50为0.7 uM。
    GY07174 AM-6761 AM-6761是一种有效的MDM2-p53相互作用抑制剂,具有显着的生化(HTRF IC50 = 0.1 nM),细胞效力(SJSA-1 EdU IC50 = 16 nM),以及有利的药代动力学特性。
    GY07175 AM-8553 AM-8553是一种有效的,选择性的,口服生物可利用的MDM2-p53相互作用抑制剂,HTRF IC50为1.1 nM,SJSA-1 EdU IC50为68 nM。
    GY07176 AM-8735 AM-8735是一种有效的MDM2-p53相互作用抑制剂,具有显着的生化(HTRF IC50 = 0.4 nM),细胞效力(SJSA-1 EdU IC50 = 25 nM),以及有利的药代动力学特性。
    GY07177 RO-5963 RO-5963是一种有效的双重MDM2/MDMX-p53相互作用抑制剂,IC50分别为17和24 nM。
    GY07181 BI 135585 BI 135585(BI-135585,BI135585)是一种有效的,选择性的,口服活性的11β-HSD1抑制剂,在人脂肪细胞和原代人脂肪组织中IC50分别为4.3 nM和53 nM。
    GY07183 SP 141 SP 141是一种新的特异性MDM2抑制剂,可促进MDM2自身泛素化和降解。
    GY07184 AC-73 AC-73是一种新的,特异性CD147抑制剂,可以特异性地破坏CD147二聚化,抑制HCC细胞的运动和侵袭(IC50 = 7-10 uM)。
    GY07186 DS-5272 DS-5272是一种有效且口服活性的p53-MDM2相互作用抑制剂,IC50为2.4 nM。
    GY07190 F3406 F3406是一种新型小分子arenaviruse抑制剂,具有很强的抗LCMV活性(IC50 <1 uM),无细胞毒性。
    GY07196 Alobresib Alobresib是一种具有抗肿瘤活性的新型BET溴结构域抑制剂。
    GY07199 Compound 101 Compound 101(GRK2 inhibitor 101, Takeda compound 101, Cmpd101)是GRK2和GRK3的新型,膜可渗透的小分子抑制剂。
    GY07202 Dihydromunduletone Dihydromunduletone是一种类胡萝卜素衍生物,可选择性抑制GPR56(IC50 = 21 uM)和GPR114 / ADGRG5,但不抑制GPR110或A类GPCRs。
    GY07203 PF-06678419 PF-06678419(PF06678419)是一种有效的选择性Na+/柠檬酸转运蛋白NaCT(SLC13A5)抑制剂,抑制HEKNaCT细胞中的柠檬酸盐摄取,IC50为0.44 uM。
    GY07204 PF-06649298 PF-06649298是一种有效的选择性Na +/柠檬酸转运蛋白NaCT(SLC13A5)抑制剂,抑制HEKNaCT细胞中柠檬酸盐的摄取,IC50为0.41 uM。
    GY07206 OX03050 OX03050是一种新型强效竞争角鲨烯合成酶抑制剂,可上调小鼠和人肝细胞系中的LDLR,EC50为26 nM。
    GY07207 GWJ-A-23 GWJ-A-23(GWJ-23,GWJ23)是一种有效的选择性自分泌运动因子抑制剂,Ki为18 nM,是已知ATX抑制剂S32826的类似物,与母体化合物相比,水溶性有所改善。
    GY07208 ZQ-16 ZQ-16是一种新的强效选择性GPR84激动剂,可诱导钙响应,EC50为0.213 uM。
    GY07209 IND-114338 IND-114338是一种新的抗朊蛋白化合物,EC50为68 nM,显着增加单糖基化/二糖基化的PrPSc。
    GY07210 AG311 AG311是一流的抗肿瘤和抗转移剂,可诱导乳腺癌肿瘤坏死,抑制线粒体复合物I活性,降低HIF-1α的稳定性。
    GY07232 IRAK4-IN-28 IRAK4-IN-28是一种新型强效选择性IRAK4抑制剂,IC50为51 nM。
    GY07237 SNIPER(ABL)-062 SNIPER(ABL)-062是一种新型有效的SNIPER分子,可将BCR-ABL抑制剂与IAP配体连接,导致有效的BCR-ABL降解。
    GY07238 MZ-242 MZ-242是一种新型强效选择性Sirt2抑制剂,IC50为0.118 uM。
    GY07239 SirReal1 SirReal1是一种新型强效选择性Sirt2抑制剂,IC50为3.745 uM。
    GY07241 GPR120 agonist 4x GPR120 agonist 4x是一种有效的,选择性的,口服生物可利用的GPR120激动剂,在钙通量测定中,EC50为42nM。
    GY07242 Ischemin Ischemin是一种细胞可渗透的CBP溴结构域抑制剂,Kd为19μM。
    GY07246 SCB-4380 SCB-4380是一种有效选择性PTPRZ(蛋白酪氨酸磷酸酶受体型Z)抑制剂,对人Z-ICR催化水解,IC50为0.4 uM。
    GY07248 PAT-505 PAT-505(PAT 505,PAT505)是一种有效的,选择性的,非竞争性和口服活性的自分泌运动因子抑制剂,对人类ATX的lysoPLD活性的IC50为2.0 nM
    GY07249 PAT-048 PAT-048(PAT048)是一种有效的,选择性的,非竞争性的自分泌运动因子抑制剂,对人类ATX的lysoPLD活性,IC50为1.1 nM。
    GY07254 A-1048400 A-1048400(A 1048400)是一种新型强效,选择性,口服有效的N型和T型钙通道阻滞剂,IC50分别为1.4和1.2 uM。
    GY07255 BETd-260 BETd-260(ZBC260,BETd260)是一种新型PROTAC BET降解剂,可将HJB97连接至E3泛素连接酶VHL的配体。
    GY07256 BETd-260 trifluoroacetate BETd-260 trifluoroacetate(ZBC260,BETd 260 TFA)是一种新型PROTAC BET降解剂,它将HJB97连接到E3泛素连接酶VHL的配体上。
    GY07257 MPK-09 MPK-09是一种高效,选择性突变型p53(R175H,R249S,R273H,R273C)再激活剂。
    GY07258 LY2922470 LY2922470(LY-2922470)是一种有效的,选择性的口服GPR40激动剂,EC50为7 nM。
    GY07259 LY2922083 LY2922083是一种有效的,选择性的,口服的GPR40激动剂,EC50为9 nM。
    GY07260 LY2881835 LY2881835是一种有效的,选择性的,口服的GPR40激动剂,EC50为8 nM。
    GY07262 TBK1 PROTAC 1 TBK1 PROTAC 1是一种新型有效的选择性TBK1 PROTAC,DC50为12 nM,可选择性降解TBK1,对相关激酶IKKε具有出色的选择性。
    GY07263 OSU-03013 OSU-03013是一种新型强效口服活性3-磷酸肌醇依赖性激酶-1(PDK-1),IC50为2 uM。
    GY07268 FOXO1-IN-8 FOXO1-IN-8是一种小分子,选择性FOXO1抑制剂,抑制FOXO依赖性葡萄糖生成,在肝细胞中缺乏脂肪生成活性。
    GY07269 SPM-242 SPM-242是一种有效的选择性S1P3拮抗剂,Ki为0.25 nM。
    GY07270 CM11 CM11是一种homo-PROTAC,VH-E3遍在蛋白连接酶二价小分子二聚体,诱导自身降解。
    GY07273 GlpG inhibitor 11 GlpG inhibitor 11是一种有效的,选择性的,可逆的菱形蛋白酶抑制剂,对于GlpG,Ki为45 nM。
    GY07274 IND125 IND125是一种新型脑渗透抗癫痫化合物,EC50为57 nM,可预防大脑中PrP(Sc)积聚和星形胶质细胞胶质增生。
    GY07276 Ischemin sodium Ischemin sodium是一种细胞可渗透的CBP溴结构域抑制剂,Kd为19μM。
    GY06707 SALL4 peptide FFW SALL4 peptide FFW (RRKFAKFQWI, FFW peptide)是SALL4-NURD(核小体重塑脱乙酰酶)相互作用的有效治疗性SALL4肽拮抗剂,目标亲和力为23 nM。
    GY06708 RTI-13951-33 RTI-13951-33是一种有效,选择性,脑渗透的孤儿受体GPR88激动剂,EC50为25 nM,用于体外cAMP功能分析。
    GY06709 MS645 MS645(MS-645)是一种新型二价溴结构域(BRD)抑制剂,串联BD1-BD2(BRD4 BD1 /BD2)的Ki为18.4 nM,与串联BD1-BD2结合的亲和力比单个BD1或BD2增加12至28倍。
    GY06710 BTK PROTAC 9 BTK PROTAC 9是BTK的新型强效PROTAC,在培养的Ramos细胞中DC50为5.9 nM,需要BTK和CRBN同时参与来有效降解BTK。
    GY06711 BTK PROTAC 10 BTK PROTAC 10是BTK的新型强效PROTAC,在培养的Ramos细胞中DC50为1.1 nM。
    GY06712 BIO124 BIO124(BIO-124)是PICK1-GluA2相互作用的适度抑制剂,FP测定中IC50为0.51uM,与PICK1的PDZ结构域结合。
    GY06713 CR6086 CR6086(CR-6086)是一种有效的选择性前列腺素E2受体4(EP4)拮抗剂,Ki为16.6 nM(hEP4受体),抑制PGE2刺激的cAMP产生,IC50为22 nM。
    GY06714 CDK12 inhibitor 2 CDK12 inhibitor 2是一种有效的,选择性的非共价CDK12抑制剂,IC50为52 nM,选择性比CDK2/7/8/9高192倍。
    GY06715 Aminopyridine 2 Aminopyridine 2(MPO inhibitor AP-2)是一种新型强效,选择性,口服可用的髓过氧化物酶(MPO)抑制剂,在体外和人血浆中抑制MPO过氧化物酶活性,IC50分别为0.16和1.9 uM。
    GY06716 MAI-400 MAI-400(MAI400)是APC-Asef相互作用的新型肽抑制剂,Kd为12 nM,IC50为0.25 uM。
    GY06717 RORγt inverse agonist 32 RORγt inverse agonist 32是一种有效的,口服生物可利用的RORγt反向激动剂,在SPA结合试验中IC50为9 nM。
    GY06718 CCR6 inhibitor 35 CCR6 inhibitor 35是一种有效的选择性CCR6抑制剂,IC50为6.0 nM(hCCR6)。
    GY06719 ACT-281959 ACT-281959(ACT281959)是ACT-246475的前体药物,它是一种有效的,选择性的,可逆的P2Y12受体拮抗剂,结合IC50为1.0 nM。
    GY06720 Cyclophilin inhibitor C31 Cyclophilin inhibitor C31(SMCypI C31)是一种小分子亲环蛋白(CypA)抑制剂(SMCypI),PPI酶抑制IC50为0.1 uM,具有抗HCV活性(HCV Gt1b复制子EC50=0.4 uM)并破坏CypA-NS5A相互作用。
    GY06721 RAS inhibitor Abd-7 RAS inhibitor Abd-7是一种有效的RAS结合化合物(Kd=51nM),与细胞内的RAS相互作用,并阻止RAS效应相互影响,抑制内源性RAS依赖性信号传导。
    GY06722 AM9405 AM9405(AM-9405)是一种新型强效,外周活性大麻素1型(CB1)和5-HT3受体激动剂,抑制EFS诱导的回肠和结肠抽搐收缩,IC50分别为0.076和45.71 nM。
    GY06723 KRAS inhibitor Cmpd2 KRAS inhibitor Cmpd2是一种小分子化合物,可阻断KRASG12V的生化和细胞功能,体外IC50为0.8 uM。
    GY06724 VERU-111 analogue 13f VERU-111 analogue 13f是一种新型强效秋水仙碱结合位点抑制剂(CBSI),具有潜在的抗癌活性。
    GY06725 MB 07811 MB 07811(MB07811)是MB07344的口服生物可利用的肝靶向前药,也是一种甲状腺激素受体-β(TRβ)激动剂,通过体内肝微粒体有效转化为MB07344。
    GY06726 MP-HJ-1b MP-HJ-1b是一种新型的微管和肿瘤细胞生长的有效抑制剂,在二聚体内界面结合秋水仙碱袋,解聚微管并影响纺锤体形成。
    GY06727 NTCP binder peptide WL4 NTCP binder peptide WL4是一种大环肽和通过靶向HBV细胞表面受体的HBV细胞进入的泛基因型抑制剂,牛磺胆酸钠协同转运多肽(NTCP,Kd = 42 nM),降低培养上清液中的HBs抗原水平,IC50为0.66 uM。
    GY06728 NTCP binder peptide WD1 NTCP binder peptide WD1是一种大环肽,通过靶向HBV的细胞表面受体的HBV细胞泛基因型抑制剂,牛磺胆酸钠协同转运多肽(NTCP,Kd=15 nM),降低培养上清液中的HBs抗原水平。
    GY06729 Brusatol Brusatol(NSC 172924,(+)-Brusatol)是从Brucea Esters中提取的一种quassinoid,可抑制HIF-1信号通路,也是一种有效的Nrf2抑制剂。
    GY06730 GSK3004774 GSK3004774(GSK-3004774)是一种有效的,不可吸收的,胃肠道限制的钙敏感受体(CaSR)激动剂,pEC50为7.3。
    GY06731 mutant EGFR inhibitor B30 mutant EGFR inhibitor B30是一种有效的,选择性的下一代EGFR突变抑制剂,EGFRL858R和EGFRL858R/T790M/C797S的IC50分别为1.1和7.2 nM。
    GY06732 WY-135 WY-135(WY135)是ALK和ROS1的新型强效抑制剂,IC50分别为1.2和0.48 nM。
    GY06733 MF-094 MF-094(MF094)是一种有效的,高选择性的泛素特异性蛋白酶30(USP30)抑制剂,IC50为0.12 uM,在10 uM时对一组22个USPs显示<30%的抑制活性。
    GY06734 A12B4C3 A12B4C3(hPNKP inhibitor A12B4C3)是人类DNA修复酶多核苷酸激酶/磷酸酶(hPNKP)的特异性非竞争性抑制剂,IC50为60 nM,对钙调神经磷酸酶和蛋白磷酸酶-1或APTX无抑制作用。
    GY06735 VXc-486 VXc-486(VXc486)是一种新型的促旋酶B抑制剂,在体外有效抑制多种药物敏感的分离株和耐药的结核分枝杆菌,MIC分别为0.03-0.30μg/ml和0.08-5.48μg/ml。
    GY06736 ATH686 ATH686(ATH-686)是一种有效的选择性第二代突变FLT3蛋白激酶抑制剂。
    GY06737 AAE871 AAE871(AAE-871)是FLT3的有效I型激酶抑制剂,IC50为34 nM,通过选择性抑制FLT3激酶活性,有效抑制FLT3-ITD-和D835Y-表达细胞的增殖(IC50 <10 nM)。
    GY06738 TAK-615 TAK-615(TAK615)是LPA1受体的有效选择性负变构调节剂(NAM),在钙动员试验中部分抑制LPA反应,IC50为91nM(60μM,10μM)。
    GY06739 SAR-100842 SAR-100842(SAR100842)是一种有效的,选择性的,可口服的Lysophosphatidic Acid 1 Receptor(LPA1受体)拮抗剂,在β-arrestin检测中IC50为31 nM。
    GY06740 LY900009 LY900009(LY-900009)是Notch信号通路的口服活性小分子抑制剂,通过选择性抑制γ-分泌酶蛋白,抑制肿瘤细胞系和内皮细胞中的Notch信号传导,IC50为0.005-20 nM。
    GY06741 NIK inhibitor 4f NIK inhibitor 4f是一种高效和选择性NF-κB诱导激酶(NIK)抑制剂,Ki为0.23 nM,在NF-κB报告基因检测中显示IC50为34 nM。
    GY06742 UCB9608 UCB9608(UCB-9608)是一种有效的,选择性的,口服生物可利用的PI4KIIIβ抑制剂,IC50为11 nM。
    GY06743 Tianeptinaline Tianeptinaline是一种I类HDAC选择性脑渗透剂噻奈普汀类似物,对于HDAC1,2和3,IC50分别为0.24,0.12和0.155 uM,不抑制HDAC6。
    GY06744 Tianeptinostat Tianeptinostat是一种I类HDAC抑制剂,HDAC1,2和3的IC50分别为28,33和51 nM,也抑制HDAC6(IC50=1.6nM),但不抑制HDAC5(IC50>80uM)。
    GY06747 MPT0G211 MPT0G211是一种新型强效选择性HDAC6抑制剂,IC50为0.291 nM,选择性比其他HDAC同种型高1,000倍。
    GY06748 UCT943 UCT943(UCT-943)是一种有效的,选择性的,下一代恶性疟原虫PI4K抑制剂,IC50为23 nM。
    GY06749 BU09059 BU09059是一种有效的,选择性的短效κ-阿片受体拮抗剂,Ki为1.72 nM,分别比μ-和δ-受体选择性高15和616倍。
    GY06750 RasGRP3 ligand 96 RasGRP3 ligand 96是Ras蛋白特异鸟嘌呤核苷酸释放因子3抗体(RasGRP3)的有效选择性配体,Ki为1.75 nM,相对于PKCα和PKCε,体外结合活性的选择性分别为73倍和45倍。
    GY06751 AOH1160 AOH1160是一种有效的,一流的,可口服的增殖细胞核抗原(PCNA)小分子抑制剂。
    GY06752 MPT0E028 MPT0E028是一种有效的HDAC抑制剂,可抑制核HDAC活性,HeLa细胞IC50为11.1 nM,比SAHA强9-30倍。
    GY06753 sPLA2-X inhibitor 31 sPLA2-X inhibitor 31是一种有效的选择性X型分泌型磷脂酶A2(sPLA2-X),IC50为26 nM,分别比sPLA2-Iia和sPLA2-V选择性高12倍和80倍。
    GY06754 MB725 MB725是一种小分子p53突变体Y220C稳定剂,可诱导几种p53-Y220C癌细胞系的选择性活力降低(Huh7细胞IC50=10uM)。
    GY06755 MB710 MB710是一种小分子p53突变体Y220C稳定剂,与Y220C口袋紧密结合并在体外稳定p53-Y220C。
    GY06756 STING inhibitor C-178 STING inhibitor C-178是STING的共价小分子抑制剂,可阻断棕榈酰化(PMA)诱导的STING聚集。
    GY06757 STING inhibitor C-176 STING inhibitor C-176(C-176)是STING的共价体内活性小分子抑制剂,可减轻小鼠中STING相关的自身炎症。
    GY06758 STING inhibitor H-151 STING inhibitor H-151(H-151)是STING的高效,选择性,共价小分子拮抗剂,在人体细胞和体内都具有抑制活性。
    GY06759 S-C025 S-C025是高效抗氧化剂类受体(OXE受体)的拮抗剂,IC50为0.12 nM。
    GY06760 S-230 S-C025是高效抗氧化剂类受体(OXE受体)的拮抗剂,IC50为0.12 nM,抑制5-氧代-ETE诱导的人嗜中性粒细胞的钙动员。
    GY06761 TLR7 and 8 modulator 31 TLR7 and 8 modulator 31是一种有效的,口服有效的双重TLR7和8激动剂,LEC值分别为0.15和0.16 uM。
    GY06762 SW063058 SW063058是一种小分子,与Bax/Bcl-2和Bim/Bcl-2结合相比,选择性地破坏Beclin 1/Bcl-2结合,并在具有最小细胞毒性的浓度下诱导自噬通量。
    GY06763 SW076956 SW076956是与Bax/Bcl-2和Bim/Bcl-2结合相比选择性破坏Beclin 1/Bcl-2结合的小分子,并且在具有最小细胞毒性的浓度下诱导自噬通量。
    GY06764 BRD1991 与Bax/Bcl-2和Bim/Bcl-2结合相比,BRD1991是选择性破坏Beclin 1/Bcl-2结合的小分子,并且在具有最小细胞毒性的浓度下诱导自噬通量。
    GY06765 HET0016 HET0016(HET-0016)是一种有效的选择性CYP4A抑制剂,有效抑制20-HETE的形成,人肾微粒体中IC50为8.9 nM。
    GY06766 JMS-17-2 JMS-17-2是一种有效的选择性CX3CR1拮抗剂,IC50为0.32 nM,对CX3CR1的选择性高于其他趋化因子受体如CXCR2,CXCR1和CXCR4(IC50> 1 uM)。
    GY06767 Flavokawain B Flavokawain B是一种天然的查尔酮,可通过上调死亡受体5和Bim表达,诱导雄激素受体阴性,激素难治性前列腺癌细胞系(IC50 = 3-50uM)的细胞凋亡。
    GY06769 CCG-222740 CCG-222740(CCG222740)是MRTF/SRF信号传导的药理学抑制剂,对MRTF/SRF靶基因的抑制作用比MRTF-A抑制剂CCG-203971更强,在成纤维细胞介导的胶原收缩试验中,IC50为5 uM。
    GY06770 EC-359 EC-359(EC359)是一种口服可用的白血病抑制因子(LIF)抑制剂,阻断LIF-LIFR相互作用并与LIFR结合,在SPR测定中具有81 nM的亲和力。
    GY06771 CPSI-1306 CPSI-1306(CPSI1306)是一种口服可用的小分子MIF拮抗剂,可预防UVB诱导的鳞状细胞癌,减轻动物模型的多发性硬化严重程度。
    GY06772 SGN-2FF SGN-2FF是一种口服生物可利用的糖蛋白岩藻糖基化小分子抑制剂,在小鼠模型中表现出良好的临床前抗肿瘤活性。
    GY06773 LTX-401 LTX-401(LTX401)是一种具有潜在免疫原性的溶瘤氨基酸衍生物,可选择性地破坏高尔基体的结构。
    GY06774 LTX-401 dihydrochloride LTX-401 dihydrochloride(LTX401)是一种具有潜在免疫原性的溶瘤氨基酸衍生物,可选择性地破坏高尔基体的结构。
    GY06775 Tucidinostat Tucidinostat(Chidamide,HBI-8000,CS055)是一种新型组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,HDAC1/2/3/8/10/11的IC50分别为95/160/67/733/78/432 nM。
    GY06776 Azosemide Azosemide(Azosemidum)是一种有效的Na-K-Cl协同转运蛋白NKCC1,对于hNKCC1A和NKCC1B,IC50分别为0.246和0.197 uM,比bumetanide强4倍左右。
    GY06777 DDR inhibitor X DDR inhibitor X是一种有效的盘状结构域受体(DDR)抑制剂,DDR2的IC50为3.3 nM,在1.5 nM时对DDR1的抑制率为53%。
    GY06778 BRD4 degrader AT1 BRD4 degrader AT1是一种高选择性BED4降解剂(PROTAC),在细胞中具有高选择性的BRD4缺失,对BRD2和BRD3的活性可忽略不计。
    GY06779 JH-VIII-157-02 JH-VIII-157-02是一种有效的,口服活性的,CNS可渗透的第二代ALK G1202R突变体抑制剂,IC50为2 nM,对各种其他经常观察到的突变体(G1269A,S1206Y,F1174L和C1156Y)也具有很高的效力。
    GY06780 RO1138452 RO1138452 是一种有效的选择性前列环素 IP (prostacyclin) 受体拮抗剂。抑制卡波前列素刺激的人SH-SY5Y神经母细胞瘤细胞中c-AMP的积累,pKb为8.8。
    GY06781 YW3-56 YW3-56是一种有效的肽基精氨酸脱亚胺酶(PAD)抑制剂,对PAD2(IC50=0.5-1uM)和PAD4(IC50=1-2uM)具有抑制活性,抑制U2OS癌细胞生长,IC50为2.5 uM。
    GY06782 FF-10101 FF-10101是一种新型强效,选择性,不可逆FLT3抑制剂,Wt FLT3和FLT3(D835Y)的IC50分别为0.20和0.16 nM。
    GY06783 Foretinib-Based PROTAC 7 Foretinib-Based PROTAC 7是VHL募集的PROTAC,在MDA-MB-231细胞中以剂量和时间依赖性方式诱导c-Met的降解。
    GY06785 BL5923 BL5923(BL-5923)是一种有效的,高度特异性,可口服的CCR1抑制剂,对人和小鼠CCR1的IC50分别为20.4和22.8 nM。
    GY06786 AGN192836 AGN192836(AGN 192836)是一种有效的选择性α2肾上腺素能(alpha 2-adrenoceptor)激动剂,对于α2A,α2B和α2C受体,EC50分别为8.7,41和6.6 nM。
    GY06787 BAY-320 BAY-320(BAY320)是一种有效的,选择性的ATP竞争性Bub1激酶抑制剂,IC50为680 nM。
    GY06788 BAY-524 BAY-524(BAY524)是一种有效的,选择性的ATP竞争性Bub1激酶抑制剂,IC50为450 nM。
    GY06789 ACY-957 ACY-957(ACY957)是HDAC1和HDAC2的有效选择性抑制剂,IC50为7和18 nM,对HDAC3的活性有限(IC50=1,300nM),对HDAC4/5/6/7/8/9无活性(IC50> 20 nM)。
    GY06791 H3B-5942 H3B-5942是一种口服,选择性雌激素受体共价拮抗剂(SERCA),在体外和体内显示出有效的ERα拮抗剂活性。
    GY06792 Lipofermata Lipofermata(CB16.2 aka)是一种特异性脂肪酸转运蛋白(FATP)抑制剂,可阻断人类FATP2介导的脂肪酸摄取(Caco-2细胞中IC50=4.84 uM),而不影响其他细胞功能。
    GY06793 Tesirine Tesirine(SG3249)作为抗体-药物偶联物(ADC)有效载荷,是一种组织蛋白酶B可裂解的缬氨酸-丙氨酸pyrrolobenzodiazepine (PBD)二聚体。
    GY06794 LY500307 LY500307(LY-500307,Erteberel,SERBA-1)是一种有效的选择性雌激素受体β(ERβ)激动剂,Ki/EC50为0.19/0.66 nM,亲和力比ERα高12倍,功能效力提高32倍。
    GY06795 NOSO-502 NOSO-502(NOSO502)是一种新的bacterial translation抑制剂, 对标准肠杆菌科菌株和碳青霉烯抗性肠杆菌科(CRE)分离株产生KPC,AmpC,OXA酶,金属β-内酰胺酶的MIC值为0.5-4μg/ml。
    GY06796 ZLDI-8 ZLDI-8(IAC-8)是Notch激活/裂解酶ADAM-17的新型Notch信号通路抑制剂,可显着降低细胞核中NICD的水平和NICD的积累。
    GY06797 EGFR-HER2 Ex20Ins inhibitor 1a EGFR-HER2 Ex20Ins inhibitor 1a是一种高效,广泛有效的EGFR和HER2外显子20插入突变抑制剂,IC50 <0.5 nM(wtEGFR,100 uM ATP)。
    GY06798 ASP3662 ASP3662是一种有效的,选择性的,CNS可穿透的和口服有效的11β-HSD1抑制剂,对人,小鼠和大鼠11β-HSD1的Ki为5.3,2.6和23 nM,在30 uM时不抑制人11β-HSD2。
    GY06799 SOD1-Derlin-1 inhibitor 56-59 SOD1-Derlin-1 inhibitor 56-59是SOD1-Derlin-1相互作用的细胞渗透性小分子抑制剂,靶向SOD1 DBR并明显减弱Derlin-1与122种SOD1mut在基于细胞的共免疫沉淀实验中的相互作用。
    GY06800 KY-226 KY-226(KY226)是一种有效的,变构的,口服活性的蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制剂,IC50为0.28 uM(人PTP1B),不表现出PPARγ激动剂活性。
    GY06801 OUL35 OUL35(NSC39047)是一种有效的,选择性单一ADP-核糖基转移酶PARP10/ARTD10的抑制剂,IC50为330 nM,对ARTD10的选择性高于人类蛋白家族中的其他酶。
    GY06802 Tecovirimat Tecovirimat(ST-246)是一种有效的,口服生物可利用的,一流的正痘病毒出口抑制剂,对照一组正痘病毒,EC50为0.01-0.6 uM。
    GY06803 EMD-281014 EMD-281014是一种有效的高选择性5-HT2A拮抗剂,Ki为0.87 nM,对5-HT2C受体(Ki=557 nM),人类D2受体和IKr通道几乎没有亲和力。
    GY06804 EMD-281014 hydrochloride EMD-281014 hydrochloride是一种有效的高选择性5-HT2A拮抗剂,Ki为0.87 nM,对5-HT2C受体(Ki = 557 nM),人D2受体和IKr通道几乎没有亲和力。
    GY06805 FTBMT FTBMT是GPR52的一种新型选择性GPR52激动剂,可增加表达人,小鼠或大鼠GPR52的CHO细胞中的细胞内cAMP水平,pEC50分别为7.03,6.85和6.87M。
    GY06807 AZD9977 AZD9977是一流的,有效的选择性盐皮质激素受体(MR)调节剂,IC50为0.37。对于人,小鼠和大鼠MR,分别为0.08和0.08μM。
    GY06808 JG-231 JG-231是一种变构抑制剂,可破坏Hsp70-BAG3相互作用(Ki=0.11 uM),抑制乳腺癌细胞MCF-7和MDA-MB-231,IC50分别为0.12和0.25 uM。
    GY06809 SOS1 activator 17 SOS1 activator 17是一种鸟嘌呤核苷酸交换因子SOS1小分子激活剂,EC50为0.8 uM,在体外调节RAS信号传导。
    GY06810 GlyT1 inhibitor 46 GlyT1 inhibitor 46是一种新型强效,选择性,口服可用的甘氨酸转运蛋白-1(GlyT1)抑制剂,对大鼠和人GlyT1的IC50分别为38和21 nM。
    GY06811 TCASK10 TCASK10是一种有效的高特异性ASK1抑制剂,IC50为14 nM,选择性比ASK2高30倍(IC50 = 510 nM),对MEKK1,TAK1,IKKβ,ERK1,JNK1,p38α,GSK-3β,PKCθ和B-raf无活性。
    GY06812 QCA570 QCA570是一种新型,高效的BET降解剂(PROTAC)。
    GY06813 QCA276 QCA276是一种新型有效的BET蛋白抑制剂,IC50/Ki为10/.3 nM,QCA276是PROTAC QCA570的BET配体。
    GY06814 BET inhibitor CF53 BET inhibitor CF53是一种高效,口服有效的溴结构域和末端外(BET)抑制剂,Ki <1 nM(BRD4 BD1)。
    GY06815 Omidenepag Omidenepag是一种有效的选择性人EP2受体激动剂,结合IC50/EC50为10/1.7 nM,选择性比EP1,EP3和EP4受体高> 500倍。
    GY06816 Omidenepag Isopropyl Omidenepag Isopropyl(OMDI)是Omidenepag的前药,一种有效的选择性人EP2受体激动剂。
    GY06817 SR2211 SR2211(SR-2211)是一种有效的选择性RORγ反向激动剂(Ki=105nM,IC50=320nM),可有效抑制细胞内IL-17的产生。
    GY06818 MRL-871 MRL-871(MRL871)是一种有效的选择性RORγt抑制剂,通过变构反向激动作用,抑制共激活因子结合,IC50为7 nM。
    GY06819 ASS234 ASS234(ASS-234)是一种多靶点,有效和CNS可渗透抑制剂,对于MAO-1,MAO-B,EeAChE和eqBuChE,IC50分别为5.2,43,350和460nM。
    GY06821 GAK inhibitor 49 GAK inhibitor 49是一种有效的,选择性的ATP竞争性细胞周期蛋白G相关激酶抑制剂(GAK,细胞IC50=56nM),具有良好的NAK家族选择性(AAK1,STK16,BMP2K)。
    GY06822 RORγt inverse agonist 22 RORγt inverse agonist 22是一种有效的亚型选择性RORγt反向激动剂,结合IC50为18 nM,对RORα和RORβ的选择性> 192倍。
    GY06823 Desmethyl dabrafenib Desmethyl dabrafenib(GSK2167542,Dabrafenib metabolite M8)是Dabrafenib的去甲基代谢副产物,能够改善体内Kabuki综合征的发育病理。
    GY06824 ClpP inhibitor M21 ClpP inhibitor M21是一种非竞争性ClpP抑制剂,IC50为41.42 uM,在肽酶检测中抑制SUp-LY-AMC底物的ClpP切割。
    GY06825 MALT1 paracaspase inhibitor 3 MALT1 paracaspase inhibitor 3是一种有效,特异性的MALT1副作用共价抑制剂,Ki为10 nM,与Z-VRPR-fmk相比,体外和体内效力提高10倍和100倍。
    GY06826 SINCRO SINCRO是一种新型抗癌化合物,可激活细胞溶质DNA感应STING信号通路,诱导I型干扰素(IFN)基因。
    GY06827 UniPR1331 UniPR1331(UniPR-1331)是一种Eph/ephrin相互作用的选择性口服拮抗剂,pIC50为5.45,IC50为2.9 uM。
    GY06828 Alteminostat Alteminostat是一种新型组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂。
    GY06829 Azelaprag Azelaprag是一种有效的apelin受体(APJ受体)激动剂。
    GY06830 Cenupatide Cenupatide是一种尿激酶纤溶酶原激活物受体(uPAR)抑制剂,用于治疗与癌症等细胞迁移有关的疾病。
    GY06831 Cimlanod Cimlanod是第二代硝酰基(HNO)供体。
    GY06832 Coblopasvir Coblopasvir(KW136,KW-136)是一种用于治疗HCV感染的新型HCV NS5A抑制剂。
    GY06833 Dersimelagon Dersimelagon是一种黑皮质素受体激动剂。
    GY06834 Durlobactam Durlobactam是一种新型β-内酰胺酶抑制剂,用于治疗耐药性细菌感染。
    GY06835 Exicorilant Exicorilant(CORT125281,CORT-125281)是一种有效的选择性糖皮质激素受体(GR)拮抗剂,对PR和AR受体没有交叉反应性。
    GY06836 Foslinanib Foslinanib(TRX-818)是一种口服生物可利用的药物,具有潜在的抗肿瘤和抗血管生成模拟(VM)活性,诱导癌细胞凋亡并抑制癌细胞增殖。
    GY06837 TRX-818 sodium TRX-818 sodium (Foslinanib sodium )是一种具有潜在抗肿瘤和抗血管生成模拟(VM)活性的口服生物可利用药物,可诱导癌细胞凋亡并抑制癌细胞增殖。
    GY06838 GR3027 GR3027(Golexanolone)是一种GABA-A受体调节类固醇拮抗剂,可通过神经甾体如allopregnanolone和THDOC,选择性拮抗GABAA受体的增强活化。
    GY06840 Neluxicapone Neluxicapone是一种有效的选择性儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂。
    GY06841 Soticlestat Soticlestat是一种有效的选择性胆固醇24-羟化酶抑制剂。
    GY06842 Taniborbactam Taniborbactam是一种新型β-内酰胺酶抑制剂,用于治疗细菌感染。
    GY06843 Tildacerfont Tildacerfont是一种新型促肾上腺皮质激素释放因子(CRF)CRF1受体拮抗剂。
    GY06845 TRPM8 antagonist 14 TRPM8 antagonist 14是一种有效的选择性TRPM8拮抗剂,在钙内流测定中IC50为0.2nM,对TRPV1没有活性。
    GY06846 PF-06764427 PF-06764427(PF06764427)是一种有效的选择性毒蕈碱型乙酰胆碱受体(mAChR)正变构调节剂,EC50为55nM,在10μM时对M2-M5受体没有可测量的激动剂或PAM活性。
    GY06847 VU0453595 VU0453595(VU453595)是一种有效的选择性M1正变构调节剂(PAM),EC50为3.2μM(rM1)。
    GY06848 PF-06827443 PF-06827443(PF06827443)是一种有效的,口服生物可利用的和CNS渗透性M1选择性正变构调节剂(PAM),EC50为47nM,在10μM时,M2-M5受体没有可测量的激动性或PAM活性。
    GY06849 KRM-II-81 KRM-II-81是一种有效的选择性α1/α2/α3GABAA受体阳性变构调节剂,α1β3γ2的EC50为937 nM,对α4/α5/α6GABAA受体的功效可忽略。
    GY06851 GAT-211 GAT-211(GAT211)是一种选择性的Ⅰ型大麻素受体(CB1R)正变构调节剂,pKb为7.26,Arrestin2 EC50为775 nM。
    GY06852 VU6004256 VU6004256(VU 6004256)是一种高效的选择性毒蕈碱乙酰胆碱受体(mAChR)正变构调节剂,EC50为155 nM(小鼠M1),对M2-M5具有显着的选择性(EC50> 30 uM)。
    GY06853 VU0418506 VU0418506(VU 0418506)是一种有效且选择性的mGlu4正变构调节剂(PAM),EC50为68nM(hmGlu4)。
    GY06854 GAT-100 GAT-100(GAT100)是一种有效的选择性CB1R阴性变构调节剂(NAM),cAMP EC50和β-arr EC50为174 nM和2.1 nM,不表现出反向激动作用。
    GY06855 VU0467154 VU0467154(VU 0467154)是一种有效的选择性M4 mAChR正变构调节剂,EC50为17.7 nM。
    GY06856 D-520 D-520是一种有效的多功能D2/D3激动剂,Ki为41.8/0.35 nM,调节α-突触核蛋白(αSN)的聚集并降低αSN预成型聚集体的毒性。
    GY06857 HS94 HS94(DAPK3 inhibitor HS94)是一种选择性DAPK3抑制剂,Ki为126 nM,比Pim激酶选择性高20倍。
    GY06858 HS148 HS148(DAPK3 inhibitor HS148)是一种选择性DAPK3抑制剂,Ki为119 nM,比Pim激酶选择性> 10倍。
    GY06859 Wnt-p53 inhibitor compound 2 Wnt-p53 inhibitor compound 2是一种靶向Wnt信号传导和ATM/p53的新型抑制剂,有效抑制Wnt转录(IC50=11nM)和p53转录(EC50=1.9nM)。
    GY06860 CFM-4.16 CFM-4.16是一种CARP-1功能模拟(CFM)化合物,与CARP-1结合,刺激CARP-1表达和凋亡。
    GY06861 NMac1 NMac1(Nm23 activator 1)是一种Nm23/NDPK小分子活化剂,直接结合Nm23-H1并激活重组Nm23-H1的NDPK活性,EC50为10.7μM。
    GY06862 RCM-1 RCM-1(FOXM1 inhibitor RCM-1)是一种无毒的小分子,在体外和体内抑制FOXM1活性,抑制U2OS细胞中的GFP-FOXM1,EC50为0.72 uM。
    GY06863 JAK2 inhibitor G5-7 JAK2 inhibitor G5-7是一种小分子,变构JAK2抑制剂,通过与JAK2结合选择性抑制JAK2介导的EGFR和STAT3磷酸化和活化。
    GY06864 MK-8318 MK-8318(MK8318)是一种有效的,选择性的,可口服的CRTh2受体拮抗剂,Ki为5 nM,在功能测定中显示nM效力(cAMP IC50 = 8 nM,β-Arrestin IC50 = 3.5 nM)。
    GY06865 GPR40 AgoPAM AP5 GPR40 AgoPAM AP5是一种有效的选择性GPR40 AgoPAM(具有正变构调节的完全激动剂),hIP1 EC50为0.8 nM,对GPR120受体具有高选择性(EC50> 30 uM)。
    GY06866 NBI-59159 NBI-59159(NBI59159)是一种有效的EAAT3优选抑制剂。
    GY06867 WAY-213613 WAY-213613是一种选择性GLT-1/EAAT2抑制剂。
    GY06868 PF-06885249 PF-06885249(PF06885249)是一种有效的直接AMPK激活剂,对于α1β1γ1和α2β1γ1,EC50分别为7.0和27 nM。
    GY06869 AZ084 AZ084(AZ-084)是一种有效的,选择性的,变构的,口服的CCR8拮抗剂,Ki为0.9 nM。
    GY06870 AC261066 AC261066(AC-261066,AC261)是一种有效的,选择性的,可口服的RARβ2激动剂,pEC50为8.1,选择性比RARβ1,RARα和RARγ高(pEC50 = 6.4,6.2和6.3)。
    GY06871 ABX-1431 ABX-1431是一种高效,选择性和CNS渗透的MGLL抑制剂,IC50为14 nM,对ABHD6的选择性> 100倍,对PLA2G7的选择性> 200倍。
    GY06872 Roxyl-WL Roxyl-WL是一种高效的选择性IDO1抑制剂,IC50为1 nM。
    GY06873 Qstatin Qstatin是一种有效的创伤弧菌SmcR抑制剂,IC50为208.9 nM,在多种弧菌中表现出pan-QS(群体感应)抑制剂活性。
    GY06874 RB-005 RB-005(RB-005)是一种有效的选择性鞘氨醇激酶SphK1(SK1)抑制剂,IC50为3.6μM,选择性比SphK2高15倍。
    GY06875 MID-1 MID-1(ChemBridge5655896)是一种特异性小分子MG53-IRS-1相互作用破坏剂(MID),但不针对MG53-FAK和Cav-3相互作用。
    GY06876 AST-3424 AST-3424(OBI-3424,TH-3424)是一种一流的新型前药,可选择性地靶向过表达AKR1C3酶的癌症,也是一种高选择性前药,由AKR1C3转化为DNA烷化剂。
    GY06877 MLS6585 MLS6585是一种D1多巴胺受体新型正变构调节剂,可增强多巴胺刺激的G蛋白和β-抑制蛋白介导的信号传导,并增加多巴胺对D1受体的亲和力,具有低微摩尔效力。
    GY06879 VCE-004.3 VCE-004.3(VCE004.3)是一种新型半合成大麻二酚衍生物,也是双重PPARγ/ CB2激动剂和CB1受体调节剂,结合激活PPARγ(IC50=3.5 uM)和CB2受体(pKi=6.69)并拮抗CB1 受体(pKi=5.61)。
    GY06880 AF64394 AF64394是一种有效的选择性GPR3反向激动剂,pIC50为7.3,对GPR6和GPR12的选择性> 100倍。
    GY06881 NFEPP NFEPP是一种新型强效,选择性pH依赖性μ-阿片受体(MOR)激动剂,具有低pKa,与pH 7.4的芬太尼相比,亲和力显著更低。
    GY06882 ASP7657 ASP7657(ASP-7657)是一种有效的,选择性的,口服活性的前列腺素EP4受体拮抗剂,对大鼠和人EP4受体的Ki值分别为6.02 nM和2.21 nM。
    GY06883 Dual DDR1 and DDR2 inhibitor 5n Dual DDR1 and DDR2 inhibitor 5n是一种高效,选择性,双重盘状结构域受体DDR1和DDR2抑制剂,Kd分别为7.9和8.0 nM,IC50分别为9.4和20.4 nM。
    GY06884 S44819 S44819(S44819,Egis-13529)是一种新型有效,竞争性,选择性的α5-GABAAR拮抗剂,Kd为221nM,IC50为585nM(α5β2γ2)。
    GY06885 STING CDN agonist IFM Therapeutics STING CDN agonist IFM Therapeutics是一种STING合成环状二核苷酸(CDN)激动剂,可刺激对癌症的强效免疫。
    GY06887 AM-0561 AM-0561(AM0561)是一种高效的NF-κB诱导激酶(NIK)抑制剂,Ki为0.3 nM。
    GY06888 AM-0216 AM-0216(Amgen16)是一种高效的NF-κB诱导激酶(NIK)抑制剂,Ki为2 nM,选择性地降低MMCL的活力,其中NFkB活性是NIK依赖性的。
    GY06889 ABX-1431 hydrochloride ABX-1431(ABX1431)是一种高效,选择性,口服可用的CNS渗透性单酰甘油脂肪酶(MGLL),IC50为14 nM(hMGLL)。
    GY06890 GSK4027 GSK4027(GSK 4027,GSK-4027)是一种有效,选择性渗透性PCAF / GCN5溴结构域化学探针,两者的pKi均为8.9。
    GY06891 PF-4778574 PF-4778574(PF4778574)是一种脑渗透性AMPA受体正变构调节剂(增效剂),Ki为85 nM,在大鼠原代皮质神经元中增加S-AMPA诱发的反应,EC50为45-919 nM。
    GY06892 GNE-6468 GNE-6468(GNE6468)是一种有效的选择性RORc反向激动剂(EC50=2 nM),对RORc的选择性比PPARγ高1,000倍。
    GY06893 APX2009 APX2009(APX-2009)是一种新型有效的还原氧化因子1-脱嘌呤/脱嘧啶核酸内切酶1(Ref-1 / APE1)抑制剂,IC50为0.45uM,用于氧化还原EMSA抑制。
    GY06894 APX2014 APX2014(APX-2014)是一种新型有效的还原氧化因子1-脱嘌呤/脱嘧啶核酸内切酶1(Ref-1 / APE1)抑制剂,IC50为0.2μM,用于氧化还原EMSA抑制。
    GY06895 AP14145 AP14145(AP-14145)是一种有效选择性KCa2.2和KCa2.3负变构调节剂,具有相同的效力(IC50=1.1±0.3uM)。
    GY06896 UoS12258 UoS12258(UoS-12258)是一种选择性AMPA受体正变构调节剂,pEC50为5.6。
    GY06897 CZh226 hydrochloride CZh226 hydrochloride(CZh-226)是一种有效的选择性p21活化激酶4(PAK4)抑制剂,Ki为9 nM,显示出比PAK-1高346倍的选择性。
    GY06898 CZh226 CZh226 hydrochloride(CZh-226)是一种有效的选择性p21活化激酶4(PAK4)抑制剂,Ki为9 nM,显示出比PAK-1高346倍的选择性。
    GY06899 NGI-1 derivative C-19 NGI-1 derivative C-19是一种特异性寡糖基转移酶(OST)催化亚基STT3B小分子抑制剂,对STT3A没有影响。
    GY06900 ORIC-101 ORIC-101(ORIC101)是一种高效的选择性甾体糖皮质激素受体(GR)拮抗剂(IC50=5.6 nM),具有降低的雄激素受体(AR)激动活性。
    GY06901 INU-101 INU-101(INU101)是一种高效,选择性,口服的11β-HSD1抑制剂,对小鼠,大鼠和人11β-HSD1的IC50分别为26.2 nM,37 nM和0.6 nM。
    GY06903 INCB13739 INCB13739(INCB-13739)是一种有效的,选择性的口服11βHSD1抑制剂(IC50=1.1 nM),具有高于其他脱氢酶,糖皮质激素和盐皮质激素受体的选择性。
    GY06904 TAK-071 TAK-071(TAK071)是一种新型强效,选择性,低协同性(α值)的毒蕈碱M1受体正变构调节剂,在CHO-K1细胞的Ca2+通量测定中具有2.7nM的拐点。
    GY06905 ACT-246475 ACT-246475(ACT246475)是一种有效的,选择性的,可逆的P2Y12受体拮抗剂,IC50为1.0 nM。
    GY06906 MFN2 agonist B-A l MFN2 agonist B-A l是MFN2的肽 -肽界面的分子模拟物,变构激活MFN2并促进线粒体融合,EC50为3nM。
    GY06907 NP161 NP161是一种有效的,选择性体外细胞外TRX(Thioredoxin 1)抑制剂,IC50为0.54 uM。
    GY06908 MAI-150 MAI-150是一种APC-Asef相互作用的拟肽抑制剂,可阻断结直肠癌的迁移。
    GY06909 BAY-8002 BAY-8002是一种新型强效,选择性,口服可用的单羧酸转运蛋白1(MCT1)抑制剂(Kd=7.9 nM),抑制DLD-1细胞中的细胞乳酸摄取,IC50为8 nM。
    GY06911 PF-06747711 PF-06747711(PF06747711)是一种有效的,选择性的,口服生物可利用的RORC2(RORγt)反向激动剂,IC50为4.1 nM。
    GY06912 VERU-111 VERU-111是一种新型口服α和β微管蛋白抑制剂,可作为激素敏感和晚期去势抵抗性前列腺癌治疗选择。
    GY06913 T1551 T1551是一种新型选择性PRMT5抑制剂,IC50为34.1 uM,降低A549细胞的细胞活力,IC50为5.8 uM(72h)。
    GY06914 LIT-927 LIT-927(LIT927)是第一个选择性,局部和口服活性的CXCL12中和体,对于CXCL12-TR结合抑制,Ki为267 nM。
    GY06915 JNJ-55511118 JNJ-55511118是一种口服,脑渗透,有效和选择性的AMPA受体调节剂,需要辅助蛋白CACNG8(TARP-γ8)的存在。
    GY06917 KB-141 KB-141(KB141)是一种有效的选择性甲状腺激素受体TRβ激动剂(IC50 = 1.1 nM),与hTRβ结合的亲和力比对hTRα高14倍。
    GY06918 PHY34 PHY34 is a potent autophagy inhibitor with cytotoxic effects by inhibiting autophagy at a late stage (MDA-MB-435 IC50=23 nM, MDA-MB-231 IC50=5.2 nM).
    GY06919 Diprovocim Diprovocim is a potent Toll-like receptor TLR1/TLR2 agonist that induces dose-dependent TNF production with EC50 of 110 pM in human THP-1 cells and 1.3 nM in primary mouse peritoneal macrophages.
    GY06920 UAB30 UAB30 (9cUAB30) is a novel synthetic rexinoid that binds selectively to the retinoid X receptor (RXR) leading to activation of genes involved in induction of differentiation and apoptosis.
    GY06921 Ghrelin agonist HM01 Ghrelin agonist HM01 is a novel potent, orally available ghrelin (GHS-R) agonist with Ki of 1.42 nM (human GHS-R1a), induces potent activation of intracellular calcium signaling with EC50 of 1.25 nM.
    GY06922 Nelonicline Nelonicline (ABT-126) is a potent, selective α7 nicotinic receptor (nAChR) partial agonist for the treatment of cognitive impairment with schizophrenia.
    GY06923 XL-001 XL-001 (XL001) is a novel specific CB2 inverse agonist with Ki of 0.5 nM.
    GY06925 Casein Kinase inhibitor A86 Casein Kinase inhibitor A86 (CKIα inhibitor A86) is a novel pan-specific CKI (CSNK1) inhibitor (Kd=1-10 nM, CKIα Kd=9.8 nM) that co-targets the transcriptional kinases CDK7 and CDK9, with hardly inhibition of CDK8, CDK13, CDK11a, CDK11b, and CDK19.
    GY07371 BAY 1316957 BAY 1316957是一种高效,特异性和选择性的hEP4-R拮抗剂,IC50为15.3 nM。
    GY07372 MIDD0301 MIDD0301是一种变构GABAAR激动剂,结合亲和力为72 nM。
    GY07375 (S)-DO271 (S)-DO271是DO264的非活性对照。
    GY07377 EML741 EML741是一种新型化学型组蛋白赖氨酸甲基转移酶EHMT1/2(GLP/G9a)抑制剂,IC50为23 nM。
    GY07381 JNJ-64326067 NJ-64326067是一种有效选择性的聚合tau粘合剂,新型有前途的tau正电子发射断层扫描(PET)成像示踪剂。
    GY07382 ABBV-4083 ABBV-4083是Tylosin A的新型类似物,具有有效的抗Wolbachia(EC50为0.019nM,比亲本Tylosin A效果提高1,500倍)和抗丝虫活性。
    GY07383 JNJ4796 JNJ4796是influenza A HA的口服活性抑制剂,通过抑制血凝素介导的融合,可中和A型流感病毒。
    GY07384 NLX-204 NLX-204是一种新型高选择性5-HT1A受体偏向激动剂,pKi为10.19。
    GY07385 NV-5138 NV-5138是第一种选择性脑mTORC1激活剂,与Sestrin2结合,Kd为1.5μM。
    GY07386 GSK8612 GSK8612是TBK1(Tank-binding Kinase-1)的高效选择性抑制剂,pKd为8.0。
    GY07387 VU6019278 VU6019278是一种有效的mGlu7 NAM抑制剂,IC50为501nM,具有良好的血浆蛋白结合,低预测肝清除率和高CNS渗透率。
    GY07388 NPD2381 NPD2381是一种新型选择性癌症干细胞抑制剂,可靶向线粒体代谢。
    GY07389 DS21360717 DS21360717是一种FER酪氨酸激酶抑制剂,IC50为0.49 nM。
    GY07390 RK-287107 RK-287107是一种有效的TNKS/TNKS2抑制剂,IC50为14.3 nM/10.6 nM,对PARP1的选择性>7,000倍。
    GY07391 YKL-5-124 YKL-5-124是一种有效的,选择性和共价的CDK7抑制剂,IC50为9.7 nM,对CDK12/CDK13没有抑制作用。
    GY02479 Erianin Erianin,常用作退烧药和止疼剂,能够抑制吲哚胺-2,3-双加氧酶 (IDO) 诱导的肿瘤血管生成。
    GY07394 DSP-2230 DSP-2230 is a selective Nav1.7/Nav1.8 blocker.
    GY07395 MC180295 MC180295 (MC-180295, MC 180295) is a novel potent, highly selective CDK9 inhibitor with IC50 of 5 nM, displays >22-fold selectivity over other CDKs.


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