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    Monocarboxylate Transporter

    单羧酸转运蛋白(MCT)构成质子连接的质膜转运蛋白家族,其跨越生物膜携带具有一个羧酸基团(单羧酸盐)的分子,如乳酸盐和丙酮酸盐。高度恶性肿瘤严重依赖于有氧糖酵解(即使在充足的组织氧下,葡萄糖代谢成乳酸; Warburg效应),因此需要通过MCT将乳酸排出到肿瘤微环境以保持高效的糖酵解通量并防止肿瘤被“腌死”。MCTs已成功用于使用RNAi和小分子抑制剂α-氰基-4-羟基肉桂酸(ACCA; CHC)的临床前研究,以证实抑制乳酸外排是针对高度糖酵解恶性肿瘤的非常有效的治疗策略

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    GY02614 特价 7ACC2 7ACC2是MCT高效抑制剂,对[14C]-乳酸流入抑制的IC50值为11nM,是针对癌细胞乳酸转运的新型抗肿瘤分子。
    GY03381 特价 UK-5099 UK-5099是线粒体丙酮酸转运蛋白(MPC)的有效抑制剂,抑制丙酮酸依赖性O2消耗的IC50值为50nM.
    GY02593 AZD3965 AZD3965 是一种选择性的MCT1抑制剂,抑制 MCT1,Ki为 1.6nM。比作用于 MCT2 选择性高 6 倍,浓度高达 10 μM,也不抑制 MCT3 和 4。
    GY03328 7ACC1 (DEAC) 7ACC1(DEAC,Coumarin D 1421,D 1421)能选择性干扰肿瘤微环境乳酸通量,能抑制表达MCT1和MCT4肿瘤细胞的乳酸涌入,但对乳酸流出无影响。


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