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    MEK

    MEK(丝裂原活化蛋白激酶激酶,MAPKK)是磷酸化丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)的激酶。p38(MKK3和MKK6),JNK(MKK4和MKK7)和ERK(MEK1和MEK2)的激活因子定义了独立的MAP激酶信号转导途径。首字母缩略词MEK是来自有丝分裂原/细胞外信号调节激酶。MEK是在黑素瘤中被激活的MAPK信号传导级联的成员。当MEK被抑制时,细胞增殖被阻断并诱导细胞凋亡(受控的细胞死亡)。

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    目录 产品名 产品简述
    GY01013 特价 Selumetinib (AZD6244) Selumetinib 是一种高效的MEK抑制剂,能够抑制 MEK1 的活性,IC50值为 14nM。
    GY01765 特价 BI-847325 BI-847325是MEK和极光激酶 (AK)的ATP竞争性双重抑制剂,对人类MEK2和AK-C的IC50值分别为4和15nM。
    GY03637 特价 RO4987655 RO4987655(CH-4987655)是口服活性的MAP2K1/MEK1抑制剂,IC50为5.2nM,具有抗肿瘤活性。
    GY01007 特价 Trametinib (GSK1120212) Trametinib 是一种有效的MEK抑制剂,抑制 MEK1/2 活性,IC50值约为 2nM。
    GY01021 特价 PD0325901 PD0325901 是一种具有选择性的的,ATP 非竞争性的MEK抑制剂,IC50值为 0.33nM,是 CI-1040 对 ERK1 和 ERK2 磷酸化作用的 500 多倍。
    GY01066 特价 U0126 U0126 是一种非ATP竞争性的MEK抑制剂,作用于MEK1MEK2IC50分别为 70nM 和 60nM。
    GY01088 特价 PD98059 PD98059 是一种MEK抑制剂,IC50为 5 μM,也抑制TCDD结合到芳香烃受体 (AHR),IC50为 4 μM。
    GY01111 特价 Cobimetinib (GDC-0973) Cobimetinib 是一种有效的具有选择性的MEK抑制剂,能够抑制MEK1的活性,IC50值为 4.2nM。
    GY01121 特价 Binimetinib (MEK162) MEK162 是一种有效的选择性的丝裂原活化蛋白激酶 (MEK) 抑制剂,IC50为 12nM。
    GY01279 特价 Pimasertib (AS703026) AS703026 是一种高效,具有选择性,ATP 非竞争性的MEK1/2别构抑制剂,主要用于癌症研究。
    GY01597 特价 TAK-733 TAK-733是MEK变构抑制剂,对MEK1的IC50为3.2nM,而对Abl1,AKT3,c-RAF,CamK1,CDK2和c-Met则无活性。
    GY02394 特价 OTS-964 OTS964 是一种有效的TOPK抑制剂,IC50为28nM。
    GY03179 特价 BIX02188 BIX02188是MEK5选择性抑制剂,IC50为4.3nM,还抑制ERK5的催化活性,IC50为810nM,对MEK1,MEK2,ERK2和JNK2无抑制性。
    GY01199 CI-1040 CI-1040(PD184352)是有口服活性,高度特异的MEK小分子抑制剂,对MEK1的IC50值为17nM 。
    GY01407 Ro 5126766 Ro 5126766 (CH5126766)是一种强效的选择性双重RAF/MEK抑制剂,抑制SK-MEL-28,SK-MEL-2,MIAPACA-2,和SW480细胞系中,IC50值分别为为65,28,40,和46nM。
    GY01416 Refametinib (RDEA119) Refametinib (RDEA119,BAY 86-9766)是口服生物相容性的MEK抑制剂,对MEK1和MEK2的IC50分别为19nM和47nM,有抗肿瘤活性。
    GY01529 SL327 SL-327是可渗透入细胞的MEK-1和MEK-2抑制剂,IC50分别为180nM和220nM。
    GY01596 GDC-0623 GDC-0623 是一种有效的,ATP 竞争性的MEK1抑制剂,Ki值为 0.13nM,对 HCT116 细胞中 KRAS (G13D)的 EC50 值为 42nM,而对 A375 细胞中 BRAFV600E的 EC50 值为 7nM。
    GY01680 AZD8330 AZD8330(ARRY-424704,ARRY-704)是非ATP竞争性MEK 1/2抑制剂,IC50为7nM。
    GY01756 PD318088 PD318088是ATP非竞争性MEK1/2变构抑制剂,能与ATP同时结合于MEK1,且其结合位点与ATP结合位点相邻。
    GY02209 Trametinib dimethyl sulfoxide Trametinib DMSO solvate 是一种有效的MEK抑制剂,特异性抑制 MEK1/2,IC50约为 2nM。
    GY02331 BIX02189 BIX02189是MEK5/ERK5选择性抑制剂,IC50为59nM。
    GY02447 Cobimetinib (GDC-0973) hemifumarate Cobimetinib hemifumarate 是一种有效的具有选择性的MEK抑制剂,能够抑制MEK1的活性,IC50值为 4.2nM。
    GY03180 MEK inhibitor MEK inhibitor是MEK抑制剂,具有抗肿瘤活性。
    GY03297 Isorhamnetin Isorhamnetin 是从中草药沙棘 (Hippophae rhamnoides L.) 中提取的类黄酮化合物。Isorhamnetin 可通过直接抑制MEK1PI3K来抑制皮肤癌。
    GY03709 Refametinib (BAY 869766) R enantiomer Refametinib R enantiomer 是一种MEK抑制剂,EC50为 2.0-15nM,详细信息请参考专利文献WO2007014011A2 中的化合物 1022。
    GY03726 Cobimetinib (GDC-0973) R-enantiomer Cobimetinib R-对映体(GDC-0973,XL518)是MEK选择性抑制剂。
    GY03727 Cobimetinib (GDC-0973) racemate Cobimetinib(GDC-0973,XL518)消旋体是MEK选择性抑制剂。
    GY05574 WX-554 WX-554是一种口服小分子变构抑制剂,靶向促进分裂原活化蛋白激酶(MEK1和MEK2),IC50分别约为4.7和10.7 nM。
    GY06235 Etacrynic acid Etacrynic acid是用于治疗高血压和肿胀的袢利尿剂,MAP2K6激酶的新配体和抑制剂,部分通过非保守半胱氨酸残基的烷基化抑制MAP2K6。
    GY07200 PD 184161 PD 184161是一种有效,口服活性的MEK1/2抑制剂,IC50为10-100 nM。


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