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    MDM-2/p53

    p53肿瘤抑制因子是应对大量由于细胞损伤造成的生长停滞,衰老和凋亡的主要介质。p53是一种短寿蛋白质,在正常细胞中维持在低水平,通常无法检测到。当出现刺激时,p53蛋白在细胞中累积,以四聚体形式结合至p53应答元件并诱导各种基因的转录。MDM-2通过p53和MDM-2转录激活,又以多种方式抑制p53活性。MDM-2与p53反式激活结构域结合并由此抑制p53介导的反式激活。MDM-2还含有与多种病毒蛋白的核输出信号相似的信号序列,并且在与p53结合后诱导其核输出。p53是一种转录因子,它需要位于细胞核内才能够进入DNA;它通过MDM-2被运输到细胞质后可防止这种情况发生。最后,MDM-2是泛素连接酶,因此能够通过蛋白酶体将p53靶向降解。在许多肿瘤中,p53通过负调节因子MDM2和MDM4的过表达或MDM2抑制剂ARF而失活。在这些肿瘤中,通过抑制MDM2或MDM4的活性,并与p53相互作用的小分子可以重新激活该通路。这种分子现在正在临床试验中。

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    目录 产品名 产品简述
    GY04087 新品 NSC-764414 NSC-764414是抑制p53和组蛋白乙酰化的p300抑制剂(IC50=1.98μM)。
    GY01140 特价 Nutlin 3a Nutlin (3a) 是一种鼠双微体 2 (MDM2) 拮抗剂,抑制MDM2-p53相互作用,且稳定 p53 蛋白,因此诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。
    GY01599 特价 RITA RITA(NSC 652287)与nutlin-3相似,能干扰p53与Mdm2的相互作用,及诱导DNA-蛋白质和DNA-DNA交联。
    GY02065 特价 Tenovin-3 Tenovin-3可增加p53水平 (10μM 作用于MCF-7细胞6小时后测定) 。
    GY03551 特价 NSC-59984 NSC59984通过MDM2和泛素-蛋白酶体途径而诱导突变型p53蛋白降解。NSC59984作用于大多数肿瘤细胞的EC50值显著低于正常细胞,作用于P53--null HCT116细胞的EC50为8.38 μM。
    GY01092 Pifithrin-α HBr Pifithrin-α hydrobromide 是一种p53抑制剂,也用作芳香烃受体 (AhR) 激动剂。
    GY01159 Nutlin 3 Nutlin 3 是一种有效的p53-MDM2抑制剂,Ki为 90nM。
    GY01207 RG7388 RG7388 是一种有效的,具有选择性的p53-MDM2拮抗剂,IC50值为 6nM。
    GY01377 SAR405838 SAR405838是一种高效的选择性MDM2抑制剂,与MDM2结合,Ki值为0.88nM。
    GY01468 NVP-CGM097 NVP-CGM097 是一种有效的选择性MDM2抑制剂,作用于hMDM2IC50为 1.7±0.1nM。
    GY01474 RG7112 RG7112 是临床上第一个MDM2抑制剂,Kd值为 11nM。
    GY01495 Serdemetan Serdemetan(JNJ-26854165)是HDM2泛素连接酶拮抗剂,能诱导p53野生型细胞的早期凋亡。
    GY01741 Nutlin 3b Nutlin-3b是MDM2/p53抑制剂,IC50为13.6 μM。
    GY01851 YH239-EE YH239-EE是YH239的乙酯形式,是p53-MDM2的拮抗剂、凋亡诱导剂。
    GY02035 p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor 2HCl p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor双盐酸盐是p53与MDM2相互作用抑制剂。
    GY02041 ReACp53 ReACp53是一个细胞渗透的肽,能够抑制p53 amyloid formation,缓解在癌细胞中p53的功能。
    GY02059 MX69 MX69 是一种MDM2/XIAP抑制剂,常用于抗癌研究。
    GY02100 COTI-2 COTI-2 是可将突变型p53转化为野生型构象的小分子抗癌候选药物。
    GY02226 CBL0137 HCl CBL0137 hydrochloride 是组蛋白分子伴侣FACT的抑制剂。CBL0137 hydrochlorideye 也可以激活p53并抑制NF-κB,对于它们的EC50值分别为 0.37 和 0.47 μM。
    GY02324 Solasodine Solasodine(Purapuridine)是存在于茄科植物中的毒性生物碱,对宫颈癌细胞株(HeLa)和人髓性白血病细胞株(U937)有选择性的细胞毒性。
    GY02357 MI-773 MI-773 是一种MDM2-p53相互作用抑制剂,高亲和力结合到MDM2Ki为 0.88nM。
    GY02363 RO8994 RO8994是一种高效的选择性MDM2抑制剂,IC50为nM (HTRF结合检测) 和20nM (MTT增殖检测)。
    GY02369 NVP-CGM097 sulfate NVP-CGM097是有效,选择性的MDM2抑制剂;IC50值为1.7nM。
    GY02417 AMG 232 AMG 232 是一种有效的p53-MDM2相互作用抑制剂,在 SJSA-1 细胞中,IC50值为 9.1nM。
    GY02594 NVP-HDM201 NVP-HDM201 (HDM201) 是高效,选择性,在临床I期试验中的MDM-2/p53抑制剂。
    GY02609 WR-1065 2HCl WR-1065 dihydrochloride 可以保护正常组织免受某些癌症药物的毒性作用,并通过 JNK 依赖性信号通路激活p53
    GY03218 PK11007 PK11007 是一种靶作用于p53的化合物,通过重新激活不稳定的p53来抗肿瘤。
    GY03248 SJ-172550 SJ-172550是MDMX的小分子抑制剂,与野生型p53肽竞争性结合于MDMX的EC50值为5 μM。
    GY03317 CTX1 CTX1 是一种新型小分子p53激活剂。
    GY03330 Pifithrin-β HBr Pifithrin-β是有效地p53抑制剂,IC50值为23 μM。
    GY03348 PRIMA-1Met PRIMA-1MET 是一种突变型p53复活剂,可恢复突变型p53的野生型构象和功能,并引发肿瘤细胞凋亡。PRIMA-1MET 还抑制硒蛋白硫氧还蛋白还原酶 1 (TrxR1)。
    GY03379 PRIMA-1 PRIMA-1 是一种突变型p53复活剂,可恢复 TP53 突变型甲状腺癌细胞对组蛋白甲基化抑制剂 3-Deazaneplanocin A 的敏感性。
    GY03397 Puromycin aminonucleoside Puromycin aminonucleoside 是一种氨基核苷类抗生素,为嘌呤霉素类似物,但并不影响蛋白质合成或诱导凋亡。
    GY03408 Pifithrin-β Pifithrin-β是有效地p53抑制剂,IC50值为23 μM。
    GY03467 Kevetrin HCl Kevetrin盐酸盐是一种肿瘤抑制蛋白p53的激动剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
    GY03499 DPBQ DPBQ 是一种p53激活剂。
    GY03504 NSC-319726 NSC319726是突变型p53R175再活化剂,能抑制表达p53R175的成纤维细胞增殖,IC50值为8nM,对野生型p53细胞无抑制作用。
    GY03737 p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor chiral 手性p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor是p53和MDM2相互作用的抑制剂。
    GY03738 p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor racemic 外消旋p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor是p53与MDM2相互作用抑制剂。
    GY07353 MD-224 MD-224是一种一流的,高效的,有效的鼠双微体2(MDM2)降解剂,在RS4; 11细胞系中IC50为1.5 nM。


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