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    MAGL

    单酰甘油脂肪酶(MGL)是分子量为33kDa丝氨酸水解酶,其催化单酰甘油水解成其相应的脂肪酸。该酶既存在于大脑,也存在于肾,卵巢,睾丸,肾上腺,脂肪组织和心脏等外周组织中。已经通过X射线晶体学阐明MGL的三维结构,并且该酶已经显示为具有两亲性质的二聚体分子,即它可以以可溶形式存在并与膜脂质双分子层相关联。诱变研究已经证明了ser122,asp239和his269的催化三联体与α/β水解酶超家族中的其他酶共有的重要性。底物通过一个宽的疏水通道被吸收,然后它可以与隧道末端的催化三合物相互作用。鉴于N-酰基乙醇胺是一类具有多种生物作用的化合物,MGL抑制剂在作用于eCB的特异性方面相对滞后,但与FAAH抑制剂相比具有潜在优势。

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    目录 产品名 产品简述
    GY03851 KML-29 KML29是一种有效的选择性MAGL抑制剂,抑制人,小鼠,和大鼠脑蛋白酶时,IC50分别为5.9,15,和 43nM。
    GY07374 DO264 DO-264是一种有效,选择性的体内活性的α/β-Hydrolase Domain-Containing 12(ABHD12) 的抑制剂,其IC50值为 11 nM。


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