Kinesin抑制剂、激动剂、拮抗剂、调节剂|RaystarBio光远生物

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驱动蛋白是在真核细胞中发现的一类运动蛋白蛋白质。驱动蛋白沿着微管细丝移动，并由ATP水解提供动力（因此驱动蛋白是ATP酶）。驱动蛋白支持多种细胞功能，包括细胞有丝分裂，减数分裂和运输。大多数驱动蛋白都在微管的正端，需要将货物从细胞中心运往周边。驱动蛋白被认为替基于微管（MT）的顺行性细胞内提供动力。这个超家族的创始成员，哺乳动物的基因组编码40多种驱动蛋白，通过驱动蛋白-14组成至少14个家族，称为驱动蛋白-1。

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目录	产品名	产品简述
GY01885 ^特价	CW-069	CW-069是微管动力蛋白HSET变构抑制剂，比对KSP的抑制性高。
GY02299 ^特价	MPI-0479605	MPI-0479605是有效的，ATP竞争性的Mps1选择性抑制剂，IC50 为1.8nM，比作用于其他激酶选择性高40多倍。
GY03173 ^特价	Monastrol	Monastrol是具有高效性和细胞渗透性的有丝分裂驱动蛋白Eg5的抑制剂，IC₅₀值为14 μM.
GY03511 ^特价	K858	K858选择性抑制Eg5 ATPase 活性，IC50为1.3 μM。
GY03611 ^特价	Dimethylenastron	Dimethylenastron是一种Eg5抑制剂。
GY01622	SB-743921	SB-743921是第二代高活性KSP抑制剂，Ki为0.1nM，对MKLP1，Kin2，Kif1A，Kif15，KHC，Kif4和CENP-E无亲和力。
GY02025	PF-2771	PF-2771是一种有效的选择性CENP-E抑制剂，PF-2771抑制 CENP-E 活性，IC50值为16.1 ± 1.2nM。
GY02138	GSK-923295	GSK-923295 是一种特异性的变构CENP-E驱动蛋白 ATPase 活性抑制剂，作用于人类和犬类此酶，K_i分别为 3.2±0.2nM 和 1.6±0.1nM。
GY03474	Kif15-IN-1	Kif15-IN-1是Kif15驱动蛋白抑制剂，抑制多种肿瘤细胞增殖。
GY03475	Kif15-IN-2	Kif15-IN-2是Kif15驱动蛋白抑制剂，抑制多种肿瘤细胞增殖。
GY03602	EMD534085	EMD534085是有效选择性的有丝分裂驱动蛋白-5 (kinesin-5)的抑制剂，IC₅₀值为8nM。
GY03688	Litronesib	Litronesib是一种选择性的Eg5变构抑制剂，这可能破坏有丝分裂，细胞凋亡，因此导致肿瘤细胞死亡。
GY01315	Ispinesib	Ispinesib (SB-715992)是高亲和性的KSP(HsEg5)特异性抑制剂，Ki为1.7nM。
GY05751	Kinesore	Kinesore是驱动蛋白-1的小分子活化剂，其抑制KLC2-SKIP相互作用，IC50为101μM，Ki为49μM。
GY05754	MAC1	MAC1 (Monastrol Antagonizing Compound 1) 是一种小分子，可以在缺乏Eg5活性的细胞中拯救纺锤体双极性。
GY05770	Propofol	Propofol是一种广泛用于诱导和维持麻醉的全身麻醉剂。
GY05845	PVZB-1194	PVZB-1194是一种双（杂）芳基衍生物，其抑制驱动蛋白纺锤体蛋白（KSP）ATP酶，IC50为0.12μM。
GY05875	GSK-1	GSK-1是一种有丝分裂驱动蛋白KSP的ATP竞争性抑制剂，HCT116细胞IC50为36 nM。
GY05892	MK-0731	MK-0731是一种有效的选择性驱动蛋白纺锤体蛋白（KSP）抑制剂，IC50为2.2 nM，细胞EC50为5.3 nM。
GY05903	KSP-IA	KSP-IA是一种有效的，特异的，变构和细胞活性的KSP抑制剂，IC50为11nM。
GY05923	BRD 9876	BRD 9876是一种ATP和ADP竞争性Eg5（驱动蛋白-5）抑制剂，Ki为4 nM，选择性抑制微管结合Eg5并抑制多发性骨髓瘤细胞生长（IC50=2.2uM）。
GY05924	SR31527	SR31527是一种新型变构驱动蛋白样蛋白KIFC1抑制剂，抑制微管刺激的KIFC1 ATP酶活性，IC50为6.6 uM，直接与KIFC1结合，Kd为25.4 nM。
GY05927	S-Trityl-L-cysteine	S-Trityl-L-cysteine（NSC 83265）是一种有效的,细胞渗透性,选择性有丝分裂驱动蛋白Eg5抑制剂，抑制基础ATP酶活性（IC50=1 mM）和Eg5的微管激活ATP酶活性（IC50=140 nM）。
GY06015	AZ82	AZ82（KIFC1抑制剂AZ82）是首次报道的运动蛋白KIFC1的小分子抑制剂，其以ATP竞争性和MT非竞争性方式抑制MT刺激的KIFC1酶活性，Ki为43nM。
GY06084	MK-8267	MK-8267（SCH2047069）是一种有效的，口服生物可利用的脑渗透性驱动蛋白纺锤体蛋白（KSP）抑制剂，EC50为3 nM。

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