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    KLF

    Krüppel样因子(KLF)家族共享三个C2H2锌指DNA结合结构域,即使在病理情况下也同正常情况一般参与细胞增殖和分化控制。在多种癌症中,KLFs可以通过失去杂合性(LOH)、体细胞突变或启动子超甲基化的转录沉默来解除限制。KLF家族成员蛋白在众多肿瘤类型的生长和转移过程中起着至关重要的作用,在一定程度上能调控细胞周期基因的表达。在全球范围内,KLF4和KLF6被认为是肿瘤抑制基因,而KLF5是肿瘤促进基因。KLF具有不同的转录特性,并且可以通过各种机制调节彼此的活性。由于细胞可以表达多种KLF,因此KLF转录因子可能构建了转录网络来控制细胞增殖。考虑到不同细胞中KLF表达的差异,KLF因子变化的影响与上下文有关且可能自相矛盾。最后,KLF变体可能会拮抗野生型蛋白的功能。

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    目录 产品名 产品简述
    GY02659 ML264 ML 264 是KLF5的抑制剂,可以通过降低EGR1 and KLF5的表达抑制MAPK信号通路。
    GY05646 YD-277 YD-277是来自ML264的新型小分子KLF5抑制剂,在多种癌细胞系中显示出高于10倍增强的功效,IC50为1.5-10μM。


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