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    JAK

    Janus激酶(JAK)是细胞内非受体酪氨酸激酶家族的一员,其通过JAK-STAT途径转导细胞因子介导的信号。由于I型和II型细胞因子受体家族成员不具有催化激酶活性,因此他们依赖JAK家族的酪氨酸激酶磷酸化并激活参与其信号转导途径的下游蛋白。受体以配对多肽形式存在,因此表现出两个细胞内信号转导结构域。JAK与每个细胞内结构域中的富含脯氨酸的区域相关联,该区域与细胞膜相邻并称为box1/box2区域。在受体与其各自的细胞因子/配体结合后,其经历构象变化,使两个JAK足够接近以彼此磷酸化。JAK自磷酸化诱导其自身内部的构象变化,使其能够通过进一步磷酸化和激活STAT转录因子来转导细胞内信号。激活的STAT从受体分离并在转移到细胞核之前形成二聚体,在那里它们调节目标基因的转录。

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    目录 产品名 产品简述
    GY04218 新品 WHI-P258 WHI-P258是JAK3抑制剂,阴性对照。
    GY07284 新品 PF-06700841 PF-06700841是TYK2和JAK1的双重抑制剂,IC50分别为23 nM和17 nM。
    GY01004 特价 Ruxolitinib Ruxolitinib 是第一个有效的,具有选择性的JAK1/2抑制剂,在无细胞实验中,IC50值分别为 3.3nM/2.8nM,选择性是 JAK3 的 130 多倍。
    GY01155 特价 AZD1480 AZD-1480 是一种新颖的JAK2的ATP竞争性抑制剂,IC50值为 0.26nM。
    GY01230 特价 CYT387 CYT387 是一种 ATP 竞争性的JAK1/JAK2抑制剂,IC50值分别为 11nM/18nM,是对 JAK3 选择性的 10 倍左右。
    GY01531 特价 CEP-33779 CEP-33779是一个新颖的,选择性,有口服活性的JAK2抑制剂,IC50值为1.8±0.6nM。
    GY01633 特价 WHI-P154 WHI-P154是JAK3抑制剂,IC50为1.8 μM,还能抑制EGFR,Src,Abl,VEGFR和MAPK,对JAK1和JAK2无活性。
    GY01719 特价 XL019 XL019是JAK2选择性抑制剂,IC50为2.2nM,比对JAK1的抑制性高100倍,有很好的分子生物学和细胞活性。
    GY02948 特价 NSC-42834 Z3(NSC 42834)是新型Jak2特异性抑制剂,能以剂量依赖的形式抑制Jak2-V617F和Jak2-WT的自磷酸化。
    GY04110 特价 Ruxolitinib Phosphate Ruxolitinib (INCB018424)是JAK家族激酶抑制剂,作用于JAK1,JAK2和 JAK3时,IC50分别为2.7nM,4.5nM 和 322nM。
    GY04144 特价 FLLL32 FLLL32是一种有效的 JAK2/STAT3 抑制剂,IC50<5 μM。
    GY04187 特价 Solcitinib Solcitinib是一种选择性的JAK1抑制剂,可用于治疗银屑病,红斑狼疮,溃疡性结肠炎。
    GY04241 特价 Baricitinib Baricitinib (LY3009104,INCB028050)是选择性JAK1JAK2抑制剂,IC50分别为5.9nM和 5.7nM,比作用于JAK3和Tyk2选择性高70和10倍左右,对c-Met和Chk2没有抑制作用。Phase 3。
    GY04298 特价 PF-03394197 Oclacitinib是一种新型 JAK 抑制剂。Oclacitinib 抑制 JAK1 最有效,IC50为 10nM。
    GY04728 特价 PF-06651600 PF-06651600是一种强效的JAK3选择性抑制剂, 其IC50值为33.1nM。
    GY01120 Fedratinib (SAR302503) TG-101348 是一种选择性的JAK2抑制剂,IC50值为 3nM;同时抑制BRD4IC50值为 340nM。
    GY01317 AT9283 AT9283 是一种多靶点抑制剂,抑制JAK2JAK3的活性,IC50值分别为 1.2nM 和 1.1nM;对 Aurora A,Aurora B 和 Abl(T315I) 也有作用。
    GY01412 LY2784544 LY2784544 是一种有效的JAK2抑制剂,IC50为 3nM。LY2784544 也抑制FLT3,FLT4,FGFR2,TYK2 和 TRKB,IC50 分别为 4,25,32,44 和 95nM。
    GY01450 BMS-911543 BMS-911543是JAK2抑制剂,对依赖于JAK2信号通路的细胞有抗增殖活性。
    GY01499 Ruxolitinib S enantiomer Ruxolitinib(INCB018424) S型对映体。 Ruxolitinib(INCB018424)是第一个进入临床的高活性JAK1和2选择性抑制剂,IC50分别为3.3nM和2.8nM,比对JAK3的抑制性高130倍以上。
    GY01718 GLPG0634 analog GLPG0634 (analog) is a pan JAK inhibitor with IC50s of 50-200nM for JAK1/JAK2/JAK3,more information can be found in the reference patents.
    GY01999 NVP-BSK805 2HCl NVP-BSK805双盐酸盐(BSK805)是ATP竞争性JAK2抑制剂,IC50为0.5nM,比对JAK1,JAK3和TYK2的抑制性高超出20倍。
    GY02112 CYT387 sulfate salt CYT387 sulfate salt 是一种 ATP竞争性的JAK1/JAK2抑制剂,IC50分别为 11nM/18nM,作用于JAK3时,IC50 为 155nM。
    GY02113 CYT387 Mesylate CYT387 (momelotinib)甲磺酸盐是ATP竞争性JAK1和2抑制剂,IC50分别为11nM和18nM,比对JAK3的抑制性高近10倍。
    GY02228 Cerdulatinib Cerdulatinib 是一种高效、可口服的,ATP 竞争性的SYKJAK酶抑制剂,对 SYK 和 JAKs 的IC50值分别为 32nM 和 0.5-12nM。
    GY02421 NS-018 maleate NS-018 maleate是一个ATP竞争的JAK2小分子抑制剂,在Ba/F3-JAK2V617F细胞中IC50值是470nM,对JAK2的选择性是JAK家族中其它成员的30-50倍。
    GY02601 SAR-20347 SAR-20347 是TYK2JAK1JAK2JAK3的抑制剂,其IC50值分别为 0.6,23,26 和 41nM。
    GY02854 JAK3-IN-1 JAK3-IN-1是一种有效的JAK3抑制剂,IC50值为4.8nM,也能抑制JAK1 (IC50 =896nM) 和JAK2 (IC50 =1050nM)。
    GY02911 CHZ868 CHZ868是类型II的JAK2抑制剂,抑制EPOR JAK2 WT Ba/F3 cell细胞的IC50值为0.17 μM。
    GY02987 JANEX-1 JANEX-1 是一种有效的特异性JAK3抑制剂,Ki为 2.3 μM,IC50为 78 μM,JANEX-1 不抑制 JAK1 和 JAK2。
    GY03561 Ganoderic acid A Ganoderic acid能够抑制JAK-STAT3信号通路,也能抑制细胞增殖,存活率和ROS。
    GY01514 NVP-BSK805 NVP-BSK805是ATP竞争性JAK2抑制剂,IC50为0.5nM,比对JAK1,JAK3和TYK2的抑制性高超出20倍。
    GY03272 Pyridone 6 Pyridone 6 是一种pan-JAK抑制剂,有效抑制 JAK 激酶家族,作用于JAK2TYK2JAK3JAK1IC50分别为 1nM,1nM,5nM 和 15nM。
    GY04188 Peficitinib Peficitinib (ASP015K,JNJ-54781532)是一种口服具有生物活性的 JAK 抑制剂。Phase 3。
    GY05199 AZD 4205 AZD 4205(AZD4205)是一种有效的选择性JAK1抑制剂,IC50为73 nM,Ki为2.8 nM,对JAK2和JAK3具有高选择性,IC50分别为13233 nM和> 30000 nM。
    GY05253 PF-04965842 PF-04965842(PF04965842)是一种有效的,选择性口服生物可利用的JAK1抑制剂,IC50为29nM。
    GY05289 PF-06263276 PF-06263276(PF06263276,PF6263276)是一种有效的选择性泛JAK抑制剂,对于JAK1,JAK2,JAK3和TYK2,IC50分别为2.2,23.1,59.9和29.7nM。
    GY05321 Delgocitinib Delgocitinib(JTE-052,LEO 124249)是一种有效的,选择性口服活性的pan-JAK抑制剂,对于JAK1,2,3和Tyk2,IC50分别为2.8,2.6,13和58nM。
    GY06983 PF-956980 PF-956980是一种强效,高度特异的JAK3抑制剂,IC50为4 nM。


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