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    Integrin

    整合素(一种异源二聚体粘附受体,用于多种细胞外基质)一直被认为是卵巢癌产生和生长的关键驱动因素。许多RGD-based整合素家族的成员,包括α5β1αvβ3或αvβ5整合蛋白,在侵袭性卵巢肿瘤中显着升高。这些粘附受体似乎在卵巢肿瘤生长或转移进展期间促进细胞粘附,存活,运动和转移。重要的是,这些整联蛋白的功能强烈依赖于粘着斑激酶(FAK)及其下游信号传导的激活,包括PI3K/Akt-和Ras/MAPK依赖性通路。整合素是跨膜蛋白并且是细胞-细胞外基质(ECM)和细胞 - 细胞粘附的主要受体。这些分子,特别是αv整合素家族的调节,表现出对多种器官和疾病的纤维化有着深远的影响。基于几项研究,已知整合素αvβ3,αvβ5,αvβ6和αvβ8通过激活潜在转化生长因子(TGF)-β在纤维化预临床实验模型中调节纤维化过程。每个整联蛋白通常由一个α亚基(已知存在18种)和一个β亚基(其中已知存在8种类型)非共价配对形成。到目前为止,已经确定了24种不同的异二聚体。αv亚基可以与β1,β3,β5,β6或β8亚基形成异二聚体,并且β1可以与α1至α11和αv的许多不同α亚基相关联,需要指出的是并非所有α和亚基对都能配对。有趣的是,TGF-β的激活似乎是多个αv整联蛋白的共同功能。

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    目录 产品名 产品简述
    GY02906 特价 Cilengitide Cilengitide 是一种有效的选择性integrinαvβ3 和 αvβ5受体抑制剂,抑制离体的 αvβ3 和 αvβ5 结合到玻璃粘连蛋白,IC50分别为4 nM和79 nM。
    GY04349 特价 Cilengitide trifluoroacetate Cilengitide trifluoroacetate是有效的integrin抑制剂,作用于αvβ3 受体和αvβ5受体,IC50分别为4.1nM 和 79nM,比作用于gpIIbIIIa选择性高10倍左右。Phase 2。
    GY02668 特价 CWHM-12 CWHM-12 是一种有效的αV integrins抑制剂,抑制αvβ8αvβ3αvβ6αvβ1IC50分别为 0.2,0.8,1.5 和 1.8nM。
    GY04170 特价 Lifitegrast Lifitegrast是一种新型的integrin拮抗剂,抑制参与DED病理形成中的特定的T细胞介导的炎症途径。
    GY02046 GRGDSP GRGDSP 是一种合成的线性RGD肽,是一种整联蛋白 (integrin) 抑制剂。
    GY02388 OSU-T315 OSU-T315 是一种新型的ILK抑制剂,IC50值为0.6 μM。
    GY02702 Cyclo(-RGDfK) Cyclo(-RGDfK)是整合素_alpha_v_beta_3高效选择性环肽类抑制剂。
    GY03103 ATN-161 ATN-161 (Ac-PHSCN-NH2)是一由纤连蛋白的协同区域衍生出的五氨基酸短肽;具有抗肿瘤活性的β整合素拮抗剂。
    GY03127 E7820 E7820 是一种血管生成抑制剂,能够抑制整合素蛋白 a2 (integrin a2) 的活性,整合素蛋白 a2 是内皮细胞中的细胞粘附分子。
    GY03403 Integrin Antagonists 27 Integrin Antagonists 27是一种小分子整合蛋白αvβ3拮抗剂,亲和力为18nM,用作抗癌剂。
    GY03421 Cucurbitacin B 葫芦素B (Cucurbitacin B)是一具有抗癌活性的天然化合物。
    GY03684 ATN-161 trifluoroacetate salt ATN-161 trifluoroacetate salt 是一种新型integrin α5β1拮抗剂,在肝转移模型小鼠模型中,抑制血管生成。
    GY03999 cyclo(-RGDyK) Cyclo(RGDyK)是一种有效的选择性αVβ3 integrin抑制剂,IC50为20nM。
    GY04066 Tirofiban Tirofiban是一种选择性上颚GPIIb/IIIa拮抗剂,可以抑制血小板聚集,IC50为9nM。
    GY05607 DS-70 DS-70 (α4 integrin inhibitor DS-70)是α4整合素的新型强效α/β-拟肽拮抗剂,在纳摩尔亲和力结合整合素α4β1。
    GY05689 RGDS peptide RGDS peptide(Arg-Gly-Asp-Ser)是整联蛋白结合序列,其抑制整联蛋白受体功能,即纤连蛋白的细胞附着位点的四肽类似物。
    GY05694 LLP2A LLP2A是α4β1整联蛋白的高亲和力,选择性拟肽配体,IC50为2 pM。
    GY05820 ALG1001 ALG1001(ALG-1001)是一流的RGD类寡肽,可抑制与血管生成相关的整合素受体(αvβ3,αvβ5和α5β1)。
    GY05873 α2β1 integrin-IN-15 α2β1 integrin-IN-15是一种高效,选择性的整合素α2β1变构小分子抑制剂,IC50为12nM。
    GY05887 ER-464195-01 ER-464195-01是一种特异性口服活性抑制剂,可抑制钙网蛋白(CRT)与整合素α亚基(ITGAs)结合,在CRT与ITGAα4,αL和αM/之间的相互作用中IC50为0.17,0.36和0.23 uMα2/α5。
    GY05922 BIO-5192 BIO-5192是一种有效的高选择性整合素α4β1(VLA-4)抑制剂,Kd <10 pM,IC50为1.8 nM。
    GY05937 MK-0429 MK-0429是一种有效的,选择性的,口服活性的非肽αvβ3整联蛋白抑制剂,在SPAV3试验中IC50为0.08nM。
    GY05970 BIO1211 BIO1211(BIO-1211)是一种有效的,高度特异性的整合素α4β1(VLA-4)抑制剂,对于活化形式的α4β1,Kd/IC50为20pM/4nM。
    GY05971 JK-273 α4整合素依赖性细胞迁移的小分子抑制剂(IC50 =0.5μM,对Jurkat T细胞的运动性),通过与γ-parvin相互作用起作用。
    GY06007 Tirofiban HCl monohydrate 血小板纤维蛋白原受体GPIIb/IIIa的有效选择性抑制剂,IC50为9 nM,抑制血小板聚集。
    GY06119 Zaurategrast 一种有效的,选择性的,口服生物可利用的α4整联蛋白(α4β1/VLA-4和α4β7整联蛋白,在较小程度上,α4β7整联蛋白)拮抗剂,CT-7758的酯前药。
    GY06129 BIO-7662 一种有效的高选择性α4β1整合素拮抗剂,Kd <10 pM。
    GY06136 TBC3486 一种有效的,选择性的,非肽类整合素α4β1(VLA-4)拮抗剂,IC50为9nM,选择性比α4β7高200倍(IC50=2.1μM)。
    GY06137 TR-14035 一种有效的口服生物可利用的双重α4β7/α4β1整合素拮抗剂,IC50为7/87nM。
    GY06156 GSK-3008348 HCl GSK-3008348 hydrochloride是一种新型有效的选择性整合素αvβ6拮抗剂,用于治疗特发性肺纤维化(IPF)。
    GY06158 SF0166 SF0166是局部施用的αvβ3整联蛋白拮抗剂,抑制整联蛋白-配体相互作用,对于人αvβ3,αvβ6和αvβ8,IC50为0.6nM至13nM。
    GY06169 RUC-4 一种有效的,选择性的非RGD模拟αIIbβ3整合素受体拮抗剂,IC50为45 nM,对αVβ3受体无活性。
    GY06179 ML165 高亲和力,选择性血小板整合素αIIbβ3受体拮抗剂,IC50为9nM。


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