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    IRAK

    白细胞介素-1受体相关激酶(IRAK)首先被描述为促炎细胞因子IL-1的信号转导物,随后被认为与Toll样受体(TLR)/ IL-1R家族的其他成员的信号转导有关。目前已经鉴定出四种不同的IRAK样分子:两种活性激酶,IRAK-1和IRAK-4,以及两种非活性激酶IRAK-2和IRAK-M。IRAK是从属TLR的参与先天免疫反应的信号传导的蛋白激酶。在TLR-4和TLR-2识别病原体相关分子模式(如LPS和肽聚糖)之后,所有IRAK形成多聚体受体复合物。IRAKs是IKK和MAPKs激活TLR/IL-1R途径中必需的信号传导中间体。这两条途径对于几种转录因子的激活至关重要,包括NF-κB和AP-1,它们有助于建立免疫应答。

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    目录 产品名 产品简述
    GY02843 CA-4948 CA-4948 是一种有选择性且有效的IRAK4抑制剂。
    GY03824 IRAK4-IN-1 IRAK4-IN-1是白细胞介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 抑制剂,IC50为 7nM。
    GY04014 IRAK-1/4 Inhibitor IRAK-1-4 Inhibitor I是一种 IRAK4 和 IRAK1 抑制剂,IC50分别为 0.2 μM 和 0.3 μM。
    GY05060 IRAK inhibitor 2 IRAK inhibitor 2是一种有效的IRAK抑制剂。
    GY05135 IRAK4-IN-16 IRAK4-IN-16是一种有效的,选择性,口服生物可利用的白介素-1受体相关激酶-4(IRAK4)抑制剂,IC50分别为2.8 nM,选择性比IRAK-1和TAK1高217和892倍。
    GY05228 PF-06426779 PF-06426779(PF06426779)是一种有效的选择性IRAK4抑制剂,对全长IRAK4激酶的IC50为1nM,基于细胞的IC50为12nM。
    GY05229 PF-06650833 PF-06650833(PF06650833)是一种有效的选择性IRAK4抑制剂,IC50为0.2nM。
    GY05260 PF-05388169 PF-05388169是一种有效的选择性IRAK4抑制剂,IC50为0.094 nM,选择性比IRAK1高500倍(IC50 = 65 nM)。
    GY05261 PF-05387252 PF-05387252是一种有效的选择性IRAK4抑制剂,IC50为1.3nM,选择性比IRAK1高200倍(IC50 = 290nM)。
    GY05318 AS 2444697 AS 2444697是一种有效的,选择性口服生物可利用的IRAK-4抑制剂,在亚纳摩尔级有效抑制人和大鼠IRAK-4活性,比IRAK-1选择性高30倍。
    GY05373 IRAK inhibitor 1 IRAK inhibitor 1是一种有效的IRAK-4抑制剂,IC50为216 nM,对JNK-1和JNK-2几乎没有活性,IC50分别为3.801uM和> 10uM。
    GY05581 R191 R191(R-191)是一种有效的小分子IRAK1/4激酶抑制剂(IRAK4 IC50 =3nM),对广泛的激酶组具有良好的选择性。
    GY05623 BMS-986126 BMS-986126是一种有效的高选择性IRAK4激酶抑制剂,IC50为5.3 nM,对一组的214种激酶IRAK4具有> 100倍的选择性。
    GY05653 Compound 7004 Compound 7004 (IRAK2 mimetic 7004)是IRAK2的α-螺旋结构域的小分子模拟物,通过破坏Myddosome形成来抑制IL-33诱导的NF-κB转录活性(IC50=9.7uM)。


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