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    IGF-1R

    IGF-1R(胰岛素样生长因子1受体)是人体细胞表面发现的一种蛋白质。它是被胰岛素样生长因子1(IGF-1)激素和IGF-2相关激素激活的跨膜受体。它归类于酪氨酸激酶受体。该受体介导IGF-1的作用,IGF-1是与胰岛素分子结构相似的多肽蛋白激素。IGF-1在生长中发挥重要作用并且在成人中继续具有合成代谢作用 - 这意味着它可以诱导骨骼肌和其他靶组织的肥大。仅携带IGF-1R功能性拷贝的小鼠正常生存,但体重减少约15%。IGF-1R与数种癌症相关,包括乳腺癌,前列腺癌和肺癌。在某些情况下,其抗凋亡特性使癌细胞抵抗化疗药物或放疗的细胞毒性。

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    目录 产品名 产品简述
    GY01266 特价 BMS-754807 BMS-754807 是有效、可逆的胰岛素样生长因子1受体/胰岛素受体抑制剂,其IC50值分别为 1.8 和 1.7nM,Ki值均小于 2nM;同时也抑制 Met,RON,TrkA,TrkB,AurA 和 AurB 的活性,其IC50值分别为 6,44,7,4,9和 25nM。
    GY01461 特价 Picropodophyllin (AXL1717) AXL1717 是一种有效的胰岛素样生长因子1型受体 (IGF-1R) 抑制剂,IC50值为 1nM。
    GY01001 特价 NVP-AEW541 NVP-AEW541 是一种有效的IGF-1R抑制剂,IC50为 0.15 μM,也抑制InsRIC50为 0.14 μM。
    GY01575 特价 AG1024 AG-1024 (Tyrphostin)能抑制IGF-1R自磷酸化,IC50为7 μM,而对IR的IC50则为57 μM。
    GY01549 GSK1904529A GSK1904529A是IGF-1R和IR的选择性抑制剂,IC50分别为27nM和25nM,对Akt1/2,Aurora A/B,B-Raf,CDK2,EGFR的抑制性相对较弱。
    GY01563 BMS-536924 BMS-536924是ATP竞争性IGF-1R/IR抑制剂,IC50分别为100nM/73nM。
    GY01792 NVP-ADW742 NVP-ADW742(ADW742,GSK 552602A )是IGF-1R选择性抑制剂,IC50为170nM,比对InsR的抑制性强16倍,对HER2,PDGFR,VEGFR2,Bcr-Abl和c-Kit活性极低。
    GY01961 PQ401 PQ401是IGF1R阻断剂,能抑制IGF1R自磷酸化,IC50 <,1 uM。
    GY02039 AZ7550 HCl AZ7550 hydrochloride 是 AZD9291 的循环活性代谢产物,可以降低IGF1R的活性,其IC50值为 1.6 μM。
    GY02534 AZ7550 AZ7550 是 AZD9291 的循环活性代谢产物,可以降低IGF1R的活性,其IC50值为 1.6 μM。
    GY07265 BI 885578 BI 885578(BI-885578,BI885578)是一种有效的,选择性的,ATP竞争性的IGF1R/InsR酪氨酸激酶抑制剂,Kd分别为9nM/12nM,IC50分别为1nM/1nM。


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