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    IAP

    IAP(细胞凋亡抑制剂)是功能上和结构上相关的蛋白质家族,其作为程序性细胞死亡(凋亡)的内源性抑制剂。所有IAP的共同特征是存在一至三份备份BIR。人IAP家族由8个成员组成,并且IAP同系物已经在许多生物体中被鉴定。IAP成员包括IAP,Cp-IAP,Op-IAP,XIAP,c-IAP1,C-IAP2,NAIP,Livin和Survivin。最具代表的IAP是XIAP,其结合半胱天冬酶-9,半胱天冬酶-3和半胱天冬酶7,从而抑制它们的活化并防止细胞凋亡。cIAP1和cIAP2也被证明可以结合caspase,尽管IAPs在分子水平上机理性抑制细胞凋亡的方式尚未完全明晰。

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    目录 产品名 产品简述
    GY01161 特价 Birinapant Birinapant 是一种二价 Smac 类似物,为XIAPcIAP1的有效拮抗剂,Kd值分别为 45nM 和 <,1nM。
    GY01208 特价 LCL161 LCL161 是一种IAP抑制剂,在 HEK293 细胞中,抑制XIAP活性,IC50为 35nM,在 MDA-MB-231 细胞中,抑制cIAP1活性,IC50为 0.4nM。
    GY01362 AT-406 AT-406 是一种有效的,可口服的 Smac 模拟物,为IAPs的拮抗剂,能够抑制 XIAP,cIAP1 和 cIAP2 蛋白,Ki值分别为 66.4,1.9 和 5.1nM。
    GY01528 GDC-0152 GDC-0152 是一种有效的IAPs抑制剂,能够分别与XIAPBIR3 结合域,ML-IAP的 BIR 结合域,cIAP1cIAP2的 BIR3 结合域结合,Ki值分别为 28,14,17 和 43nM。
    GY01558 Embelin (Embelic acid) Embelin是可渗透入细胞的,有抗癌特性的苯醌化合物。
    GY02054 BV6 BV6 是cIAP1XIAP拮抗剂。
    GY02318 AZD5582 AZD5582是二聚化Smac mimetics,IAPs抑制剂,对cIAP1,cIAP2和XIAP的IC50值分别为15,21和15nM。
    GY02583 CUDC-427 CUDC-427 是一种高效的IAP抑制剂,常用于各种癌症的治疗。
    GY02836 ASTX660 ASTX660 是细胞凋亡蛋白抑制剂 (cIAP) 和 X 连锁凋亡抑制蛋白 (XIAP) 的口服生物可用的双重拮抗剂。
    GY03761 SM-164 SM-164是可渗透细胞的Smac类似物,能与XIAP蛋白结合,Ki为0.56nM,与cIAP-1和cIAP-2蛋白结合的Ki分别为0.31和1.1nM。
    GY05186 MX106 MX106是一种新型强效存活蛋白抑制剂,可有效抑制MDA-MB-231细胞增殖,IC50为2.2 uM。
    GY05187 MX107 MX107是一种新型强效存活蛋白抑制剂,可有效抑制MDA-MB-231细胞增殖,IC50为3.1 uM。
    GY05231 ASTX660 mesylate ASTX660 mesylate是一种新型有效的IAP拮抗剂,靶向cIAP1/2和XIAP的BIR3结构域,IC50为12 nM,<40 nM。
    GY05232 ASTX660 HCl ASTX660 HCl是一种新型有效的IAP拮抗剂,靶向cIAP1/2和XIAP的BIR3结构域,IC50为12 nM,<40 nM。
    GY05267 SM-1295 SM-1295是一种有效的选择性cIAP1和cIAP2抑制剂,Ki<10 nM,对cIAP1比XIAP高900倍。
    GY05293 AT-IAP AT-IAP是一种有效的,口服生物可利用的双重XIAP/cIAP1抑制剂,EC50分别为5.1/0.32 nM。
    GY05319 T-3256336 T-3256336是一种有效的,选择性可口服的IAP拮抗剂,对于cIAP-1,cIAP-2和XIAP,IC50分别为1.3,2.2和200nM。
    GY05340 PS1 PS1是IAP家族的有效抑制剂,c-IAP1/ c-IAP2/XIAP的IC50分别为36/96/33nM。
    GY05341 CS3 CS3是一种有效的选择性cIAP1和cIAP2抑制剂,IC50分别为16nM和85nM,对XIAP无显着活性(IC50>34 uM)。
    GY05381 MV1 MV1是小分子IAP拮抗剂,其与选择的杆状病毒IAP重复(BIR)结构域结合,显著诱导自身泛素化活性和c-IAP的快速蛋白酶体降解。


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