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    Histone Methyltransferase

    组蛋白修饰在调控全局和阶段特异性基因表达方面发挥关键作用。组蛋白H3K4,H3K36和H3K79上的甲基化通常与基因活化有关,而组蛋白H3K9和H3K27上的甲基化通常与基因抑制有关。组蛋白赖氨酸甲基化是由位点特异性甲基转移酶和脱甲基酶动态调节的。EZH2(PRC2的催化亚基)负责细胞中H3K27的甲基化.DOT1L是一种组蛋白H3赖氨酸79甲基转移酶,能够抑制诱导多能干细胞(iPSCs)的增殖。EPZ-5676是一种有效的选择性DOT1L抑制剂。对PRC2活性至关重要的是,zeste homolog 2的组蛋白甲基转移酶(EZH2)三甲基化lysin27 (H3K27me3),导致染色质凝聚和转录抑制。

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    目录 产品名 产品简述
    GY02313 新品 特价 UNC0638 UNC0638 是一种有效的G9a(EHMT2) (IC50<15nM) 和GLP(EHMT1) (IC50=19nM) 抑制剂。
    GY05004 新品 EZM2302 EZM2302 (GSK3359088)是一个高效的选择性的CARM1抑制剂,IC50是6 nM。
    GY05019 新品 GSK2807 GSK2807是一种有效,具有选择性的SAM竞争性SMYD3抑制剂(Ki = 14 nM),选择性比SMYD2高24倍(Ki = 345 nM)。
    GY05029 新品 (R)-OR-S1 (R)-OR-S1是一种新型SAM竞争性,高选择性口服生物可利用的EZH1/2双重抑制剂,IC50分别为16/50 nM。
    GY03972 特价 HLCL-61 HCl HLCL-61 HCl是一种有效的、选择性PRMT5抑制剂。
    GY01281 特价 EPZ015666 EPZ015666 是一种有效的PRMT5酶活性抑制剂,IC50为 22nM。
    GY01569 特价 EPZ015866 EPZ015866 (GSK591)是PRMT5选择性抑制剂,和EPZ015666相比,EPZ015866有更强的对PMT酶的抑制作用。
    GY01573 特价 MM-102 MM-102是一种有效的WDR5/MLL相互作用抑制剂,WDR5结合检测中,IC50 =2.4nM,Ki <,1nM。
    GY01725 特价 PFI-2 HCl PFI-2盐酸盐是甲基转移酶SETD7高效选择性抑制剂,IC50值为2nM。
    GY01744 特价 A-366 A-366是一种肽竞争性G9a/GLP抑制剂,IC50为 ~3nM,比作用于其他甲基转移酶和表观遗传靶点的选择性高100多倍。
    GY01753 特价 UNC0379 UNC0379是一个选择性、底物竞争性SETD8赖氨酸甲基转移酶抑制剂,IC50值为7.3±1.0uM,对其他15种甲基转移酶有很好的选择性。
    GY01782 特价 MS023 MS023是一种有效的,有细胞活性的,选择性人I型PRMTs抑制剂,IC50为4-119nM。
    GY01843 特价 BRD4770 BRD4770是新型组蛋白甲基转移酶G9a(EHMT2)抑制剂,在PANC-1细胞中EC50值为5uM(三甲基化H3K9)。
    GY01927 特价 UNC1215 UNC1215是选择性MBT (恶性脑瘤)拮抗剂,与L3MBTL3结合,IC50为40nM,Kd为120nM。
    GY02381 特价 UNC0646 UNC0646是G9a选择性抑制剂,IC50为6nM。
    GY02382 特价 UNC 0631 UNC 0631是G9a抑制剂,IC50为4nM。
    GY02722 特价 PFI-2 PFI-2是甲基转移酶SETD7高效选择性抑制剂,IC50值为2nM。
    GY03012 特价 EED226 EED226是高效选择性,有口服活性的胚胎外胚层发育 (EED) 抑制剂,IC50值为22nM。
    GY04323 特价 BIX-01294 BIX01294是G9ahistone methyltransferase抑制剂,IC50为2.7 μM,降低组蛋白H3K9me2,也微弱抑制GLP(主要是H3K9me3),对其他组蛋白甲基转移酶没有显著的抑制活性。
    GY02313 新品 特价 UNC0638 UNC0638 是一种有效的G9a(EHMT2) (IC50<15nM) 和GLP(EHMT1) (IC50=19nM) 抑制剂。
    GY01039 EPZ004777 EPZ004777 是一种有效的选择性DOT1L抑制剂,IC50为 0.4nM。
    GY01188 EPZ-5676 EPZ-5676 是一种高效的,具有选择性的DOT1L histone methyltransferase抑制剂,Ki值 <,80pM,比对其它多种 PMTs 的抑制性高 37000 倍。
    GY01525 EPZ005687 EPZ005687 是一种有效的,选择性的Epigenetic Reader Domain抑制剂,Ki值为 24nM,对其选择性是对 EZH1 的 50 倍,对其他 15 种甲基转移酶的 500 倍。
    GY01541 Chaetocin Chaetocin是组蛋白甲基转移酶(HMT) SU(VAR)3-9的特异性抑制剂,对SU(VAR)3-9的IC50值为0.6 μM。Chaetocin抑制硫氧还蛋白还原酶(TrxR)的IC50值为4 μM。
    GY01568 SGC0946 SGC0946是组蛋白甲基转移酶DOT1L高效选择性抑制剂,IC50值为0.3nM,有效抑制混合系白血病细胞。
    GY01570 CPI-1205 CPI-1205 是一种有效的选择性组蛋白甲基转移酶EZH2抑制剂 (生化实验中,IC50为 2nM。细胞实验中,EC50为 32nM)。
    GY01618 MI-2 MI-2 抑制Menin-MLL相互作用,IC50为 446±28nM。
    GY01815 AMI-1 AMI-1是一种有效的细胞渗透性的蛋白精氨酸N-甲基转移酶 (PRMTs) 抑制,抑制人PRMT1 (IC50 =8.8μM) 和酵母Hmt1p (IC50 =3.0μm) 。
    GY01849 OICR-9429 OICR-9429是一个新颖的相互作用的小分子Wdr5-MLL拮抗剂,IC50是5 uM,能够抑制增殖。
    GY01895 LLY-507 LLY-507是一种SMYD2抑制剂,IC50<15nM,比抑制其他甲基转移酶和非甲基转移酶靶点选择性高100多倍。
    GY01906 EI1 EI1 是一种新颖的,有效的EZH2抑制剂,能够作用于 EZH2 (WT) 和 EZH2 (Y641F),IC50值分别为 15nM 和 13nM。
    GY01916 UNC 669 UNC 669是L3MBTL1和L3MBTL3的抑制剂,IC50分别为4.2 uM和3.1 uM。
    GY01918 SGC707 SGC707是一种PRMT3化学探针,是强效的选择性和具有细胞活性的PRMT3变构抑制剂,IC50值为31nM。
    GY01989 MM-102 trifluoroacetate MM-102三氟醋酸盐是一种有效的WDR5/MLL相互作用抑制剂,WDR5结合检测中,IC50 =2.4nM,Ki <,1nM。
    GY01994 CARM1-IN-1 HCl CARM1-IN-1盐酸盐是CARM1高效选择性抑制剂,IC50值为8.6uM,对PRMT1和SET7抑制活性很抵。
    GY01996 EPZ020411 HCl EPZ020411盐酸盐是一种有效的选择性PRMT6 抑制剂,IC50为10nM,比作用于 PRMT1 和PRMT8选择性高10倍多。
    GY02075 CARM1-IN-1 CARM1-IN-1是CARM1高效选择性抑制剂,IC50值为8.6uM,对PRMT1和SET7抑制活性很抵。
    GY02094 AZ505 AZ505 是一种有效的,具有选择性的SMYD2抑制剂,IC50值为 0.12 μM。
    GY02095 AZ505 ditrifluoroacetate AZ505 ditrifluoroacetate 是一种有效的选择性的SMYD2抑制剂,IC50为 0.12 μM。
    GY02225 UNC0224 UNC0224是G9a抑制剂,IC50为15nM。
    GY02288 UNC0321 UNC0321是高亲和性G9a抑制剂,Ki为63pM。UNC0321是第一个皮摩尔级G9a抑制剂,也是迄今为止G9a抑制剂中活性最强的。
    GY02340 MI-3 MI-3是Menin-MLL相互作用抑制剂,IC50为648nM。
    GY02452 BRD9539 BRD9539能够抑制G9a和PRC2的活性,IC50都是6.3 uM.
    GY02466 EPZ004777 HCl EPZ004777盐酸盐是高活性DOT1L抑制剂,IC50为0.4nM。
    GY02630 MS049 MS 049是一个强的,有选择性的,有细胞活性的PRMT4和PRMT6双重抑制剂,IC50分别是34nM和43nM。
    GY02706 GSK3326595 GSK3326595是PRMT5的抑制剂,来自专利WO 2016022605 A1,Formula A。
    GY02712 UNC0379 trifluoroacetate UNC0379 trifluoroacetate是组蛋白赖氨酸甲基转移酶SETD8选择性抑制剂,IC50值为7.3_plusmn_1.0uM,对其他15种甲基转移酶无作用。
    GY02729 MI-463 MI-463是高效,有口服活性的menin-mLL相互作用的小分子抑制剂。
    GY02788 EPZ020411 EPZ020411是一种有效的选择性PRMT6 抑制剂,IC50 为 10nM,比作用于 PRMT1 和PRMT8选择性高10倍多。
    GY02857 EPZ031686 EPZ031686是一个Ki分别是1.2nM和1.1nM的SMYD3和MEKK2的非竞争抑制剂。
    GY02869 SGC2085 SGC2085是一种具有高效性和选择性的CARM1抑制剂,IC50值为50nM。
    GY02884 MI-538 MI-538是menin和MLL融合蛋白相互作用的抑制剂;IC50值为21nM。
    GY02885 MI-503 MI-503是高效,有口服活性的menin-mLL相互作用的小分子抑制剂。
    GY02892 UNC3866 UNC3866 是一种有效的CBX7-H3 拮抗剂,IC50为 66±1.2nM。
    GY02915 BAY-598 BAY-598 是SMYD2的一个选择性小分子抑制剂。
    GY03250 BCI-121 BCI-121是能够抑制癌症细胞增殖的SMYD3抑制剂。
    GY03656 WDR5-0103 WDR5-0103是一个有效的含WD重复序列蛋白5 (WDR5) 选择性拮抗剂,Kd值为450nM。
    GY04039 C7280948 C-7280948是PRMT1抑制剂。
    GY05587 PF-06855800 PF-06855800(PF06855800)是一种有效的,选择性SAM竞争性的,BBB-渗透性口服有效的蛋白质精氨酸甲基转移酶PRMT5抑制剂,Ki为0.02 nM。
    GY05595 MI-2-2 HCl MI-2-2 hydrochloride是一种menin-MLL相互作用的有效抑制剂,其以低纳摩尔亲和力(Kd = 22nM)与menin结合。
    GY05605 GSK-2807 GSK-2807(GSK 2807,GSK2807)是一种有效且具有选择性的SAM竞争性SMYD3抑制剂,Ki为14 nM。
    GY05660 NV03 NV03是H3K9me3与UHRF1串联tudor结构域结合的小分子拮抗剂,Kd为2.4 uM。
    GY06219 CMP-5 CMP-5(PRMT5-IN-5)是一流的小分子PRMT5特异性抑制剂,可阻断EBV驱动的B淋巴细胞转化和存活,对正常B细胞无影响。
    GY06234 Sinefungin Sinefungin (A 9145)
    GY06237 Furamidine 2HCl Furamidine dihydrochloride(NSC 305831,WR 199385)是酪氨酰-DNA磷酸二酯酶(Tdp1)的抑制剂,也是选择性蛋白精氨酸甲基转移酶1(PRMT1)抑制剂,IC50为9.4 uM。
    GY06248 PJ-68 PJ-68是精氨酸甲基转移酶PRMT5的有效选择性抑制剂,IC50为517 nM,对I型PRMT家族成员没有抑制活性((PRMT1,3,4,6和8)。
    GY06256 WDR5-MLL1 inhibitor WDR5-MLL1 inhibitor是WDR5-MLL1相互作用的新型有效抑制剂,与WDR5结合,Kd为1 nM。
    GY06260 M-525 M-525是menin-MLL相互作用的高效,不可逆的小分子抑制剂,在FP测定中结合IC50为3.3 nM。
    GY06264 EBI-2511 EBI-2511是一种高效且口服有效的EZH2抑制剂,对突变体EZH2 A677G的IC50为4 nM。
    GY06265 MM-589 一种高效,细胞渗透性的WDR5-MLL相互作用抑制剂,IC50为0.9 nM,Ki <1 nM。
    GY06266 A-395N A-395N是A-395的阴性对照化合物,它是一种有效的,选择性的和细胞活性的PRC2亚基EED抑制剂,Kd为1.5 nM。
    GY06267 OTS193320 OTS193320(OTS-193320)是蛋白质甲基转移酶SUV39H2的有效抑制剂,IC50为22.2 nM。
    GY06268 OTS186935 OTS186935(OTS-186935)是一种有效的体内活性蛋白甲基转移酶SUV39H2抑制剂,IC50为6.49 nM,抑制A549细胞生长,IC50为0.67 uM。
    GY06269 MS012 MS012是有效的,选择性的G9a样蛋白(GLP)赖氨酸甲基转移酶抑制剂,IC50为7 nM,对GLP的选择性比G9a和其他甲基转移酶高> 30倍。
    GY06273 A-395 A-395(A395)是一种有效的,选择性的和细胞活性的PRC2亚基EED抑制剂,Kd为1.5 nM。
    GY06274 MS-453 有效的,有选择性的共价蛋白赖氨酸甲基转移酶SETD8抑制剂,IC50为804 nM。
    GY06279 LLY-283 LLY-283(LLY283)是一种有效的选择性精氨酸甲基转移酶5(PRMT5)抑制剂,IC50为22 nM。
    GY06280 MMSET-IN-1 MMSET-IN-1是一种有效的选择性表观遗传致癌基因MMSET(又名NSD2或WHSC1)抑制剂,Ki/IC50为1.6 /3.3μM。
    GY06281 CN-SAH CN-SAH是组蛋白甲基转移酶DOT1L的有效选择性抑制剂,IC50为26 nM,选择性比DNMT1,PRMT3,PRMT5和G9α高10倍。
    GY06285 EPZ 025654 EPZ025654(GSK 35336023)是一种有效的选择性精氨酸甲基转移酶CARM1抑制剂,IC50为3 nM。
    GY06288 A-893 一种有效的,选择性和细胞活性的赖氨酸甲基转移酶SMYD2抑制剂,IC50为2.8 nM。
    GY06289 CM-579 一种新型强效,选择性和可逆的G9a/DNMT双重抑制剂,G50a和DNMT1的IC50分别为16 nM和32 nM。
    GY06290 CM-272 CM-272(CM272)是一种新型强效,选择性和可逆的G9a/DNMT双重抑制剂,G9a和DNMT1的IC50分别为8 nM和382 nM。
    GY06291 PF-06821497 PF-06821497(PF06821497)是一种新型有效的,选择性的,口服生物可利用的EZH2抑制剂,对wt和突变体Y641N EZH2,Ki分别为0.1和1.15nM。
    GY06293 EPZ-030456 EPZ-030456(EPZ030456)是一种有效的选择性SMYD3抑制剂,生化IC50为4nM。
    GY06298 Gambogenic acid Gambogenic acid(GNA)是一种从gamboge中分离出来的聚异戊二烯化xanthone,具有强大的抗肿瘤活性,能有效抑制癌细胞的存活和增殖。
    GY06306 MIV-6R 一种有效的,高效的,细胞活性的MI-2抑制剂,IC50为56 nM,Kd为85 nM。
    GY06307 ML399 ML399(VU0516340)是一种menin-MLL相互作用抑制剂,IC50为90 nM。
    GY06308 UNC-1679 UNC-1679是甲基赖氨酸读取蛋白L3MBTL3的有效选择性小分子化学探针,Ki为0.35 uM。
    GY06309 MI-2-2 MI-2-2是一种有效的menin-MLL相互作用抑制剂,以低纳摩尔亲和力(Kd=22nM)与menin结合。
    GY06310 MM-401 一种有效的MLL1/WDR5蛋白质-蛋白质相互作用抑制剂,IC50为0.9 nM。
    GY06311 E-72 G9a inhibitor E72(E-72)是组蛋白H3K9甲基转移酶G9a和G9a样蛋白(GLP)的有效抑制剂,Kd为136nM和164nM,选择性超过相关的H3K9甲基转移酶Suv39H2。
    GY06316 GNA002 GNA002(GNA-002)是一种生长酸(GNA)衍生物,与EZH2-SET结构域内的Cys668特异性共价结合,通过Hsp70相互作用蛋白(CHIP)介导的COOH末端泛素化,触发EZH2降解(IC50=1.1 uM)。
    GY06321 EZH2-IN-3 EZH2-IN-3是EZH2和EZH1的高选择性小分子抑制剂,对于wt EZH2/EZH2 Y641N/wt EZH1,IC50分别为21/197/213 nM。
    GY06341 MS0124 MS-0124是G9a样蛋白(GLP)赖氨酸甲基转移酶的有效选择性抑制剂,IC50为13 nM,对GLP的选择性比G9a和其他甲基转移酶高30倍。
    GY06342 TM2-115 TM2-115是一种BIX-01294衍生物,抑制疟疾寄生虫组蛋白甲基转移酶,造成寄生物快速不可逆死亡。
    GY06350 CMP-5 HCl CMP-5(PRMT5-IN-5)是一流的小分子PRMT5特异性抑制剂,可阻断EBV驱动的B淋巴细胞转化和存活,对正常B细胞无影响。
    GY06354 PR5-LL-CM01 PR5-LL-CM01是PRMT5甲基转移酶的新型选择性小分子抑制剂,IC50为7.5 uM。


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