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    Histone Demethylase

    有两类参与组蛋白甲基化的酶:甲基转移酶和脱甲基酶。虽然甲基转移酶负责建立甲基化模式,但脱甲基酶不仅可以去除组蛋白的甲基,还能去除其他蛋白的甲基。组蛋白去甲基化酶不仅靶向组蛋白尾上的甲基化位点,而且还与非组蛋白蛋白上的甲基化位点(如p53)相互作用。组蛋白赖氨酸脱甲基酶(KDMs)由于其在染色质组织中的调节作用以及与疾病(包括癌症和精神障碍)的紧密关联性的原因,其作为药物靶标是有意义的。JMJD1A(也称为KDM3A)是从组蛋白赖氨酸H3K9去除甲基的去甲基化酶。它在各种细胞过程中发挥重要作用,包括精子的 产生,能量的代谢,干细胞的调节和性别的体现。

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    目录 产品名 产品简述
    GY01583 特价 SP2509 SP2509 是有效的,选择性的LSD1拮抗剂,IC50值为 13nM。
    GY01356 特价 ORY-1001 ORY-1001 (RG-6016)是LSD1抑制剂,出自WO2013057322A1专利。
    GY01366 特价 JIB-04 JIB-04 是 Jumonji 组蛋白去甲基酶 (Jumonji histone demethylase) 广谱抑制剂,能抑制 JARID1A,JMJD2E,JMJD3,JMJD2A,JMJD2B,JMJD2C 和 JMJD2D 的活性,其IC50值分别为 230,340,855,445,435,1100 和 290nM。
    GY01861 特价 ML324 ML324是JMJD2去甲基酶抑制剂,被证实有抗病毒作用。
    GY02451 特价 GSK-J4 GSK-J4 是一种有效的H3K27me3 demethylase抑制剂,抑制 KDM6B 和 KDM6A 的活性,IC50值分别为 8.6 µM 和 6.6 µM。
    GY02496 特价 GSK2879552 GSK2879552 是一种可口服的,不可逆的LSD1抑制剂,具有抗肿瘤活性。
    GY02726 特价 CPI-455 CPI-455 是一种有效的特异性KDM5抑制剂。
    GY04394 特价 OG-L002 OG-L002是有效的,特异性的LSD1抑制剂,IC50为20nM,比作用于MAO-B和MAO-A选择性分别高36和69倍。
    GY01684 GSK-J1 GSK-J1 是H3K27me3/me2-demethylases JMJD3/KDM6BUTX/KDM6A的抑制剂,对 KDM6B 的IC50值为 60nM。
    GY02001 CBB1007 HCl CBB1007盐酸盐是组蛋白去甲基化酶LSD1高效底物竞争性抑制剂,细胞可渗透,对hLSD1的IC50值为5.27uM。
    GY02002 CBB1007 3HCl CBB1007三盐酸盐是LSD1选择性抑制剂,IC50值为5.27uM。
    GY02008 GSK-J1 lithium salt GSK-J1 lithium salt 是一种有效的H3K27me3/me2-demethylases JMJD3/KDM6BUTX/KDM6A的抑制剂,对 KDM6B 的IC50值为 60nM。
    GY02011 CBB1003 HCl CBB1003盐酸盐是组蛋白去甲基化酶LSD1抑制剂,IC50值为10.54uM。
    GY02027 DDP-38003 3HCl DDP-38003 trihydrochloride是新颖,有口服活性的KDM1A/LSD1抑制剂,IC50值为84nM。
    GY02289 S 2101 S 2101 是一个赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1) 抑制剂,其IC50值为 0.99 μM,Ki值为 0.61 μM,Kinact/Ki值为 4560 M/s。
    GY02462 CBB1003 CBB1003是组蛋白去甲基化酶LSD1抑制剂,IC50值为10.54uM。
    GY02463 CBB1007 CBB1007可渗透入细胞,是hLSD1的选择性抑制剂,IC50为5.27 μM。
    GY02485 GSK-J2 GSK-J2 是 GSK-J1 的对映异构体,没有特殊活性。GSK-J1 是H3K27me3/me2-demethylases JMJD3/KDM6BUTX/KDM6A的抑制剂。
    GY02678 Daminozide Daminozide(DMASA,DIMG,B 995)为植物生长调节剂,能选择性抑制KDM2/7 JmjC亚家族。
    GY02727 KDM5-IN-1 KDM5-IN-1是高效选择,有口服活性的KDM5抑制剂,IC50值为15.1nM。
    GY02870 DDP-38003 2HCl DDP-38003 dihydrochloride是新颖有口服活性的KDM1A/LSD1抑制剂,IC50值为84nM。
    GY02882 QC6352 QC6352 是一种有效的KDM4C抑制剂,其IC50值为 35nM。
    GY02914 KDM5A-IN-1 KDM5A-IN-1是组蛋白去甲基化酶抑制剂。
    GY02974 NCGC00244536 NCGC00244536是高效的KDM4A抑制剂,IC50值为10nM。
    GY03023 KDM4D-IN-1 KDM4D-IN-1 是一种新型组蛋白赖氨酸去甲基化酶 4D (KDM4D) 抑制剂,IC50为 0.41±0.03 μM。
    GY04336 GSK-LSD1 2HCl GSK-LSD1 2HCl是一种不可逆的选择性LSD1抑制剂,IC50为16nM,选择性比其它密切相关的FAD可利用酶(即 LSD2,MAO-A,MAO-B)高1000多倍。
    GY05095 AS-8351 AS-8351(NSC 51355)是一种小分子,其与CHIR 99021,A83-01,BIX 01294,SC1,Y-27632,OAC2,SU 16f和JNJ 10198409组合诱导,使人胎儿的肺成纤维细胞重编程为功能性心肌细胞。
    GY05115 L-α-Hydroxyglutaric acid disodium salt L-α-Hydroxyglutaric acid disodium salt (L-2-Hydroxyglutarate).
    GY05194 LSD1-IN-11p LSD1-IN-11p是一种可逆的LSD1抑制剂,IC50/Kd为79/21nM。
    GY05204 NCD-38 NCD-38是一种新型有效的选择性LSD1抑制剂,IC50为0.59 uM,对LSD1具有高选择性抑制活性,但对其它酶没有,如MAO(IC50>100 uM)。
    GY05247 CBB3001 CBB3001(CBB-3001)是一种新型强效选择性组蛋白去甲基化酶LSD1抑制剂,IC50为21.25uM。
    GY05249 GSK-467 GSK-467是一种有效的选择性KDM5抑制剂,Ki为10nM,对KDM4C的选择性为180倍,对KDM6或其他JmJ家族成员没有抑制作用。
    GY05262 KDM5-C70 KDM5-C70是KDM5-C49的细胞渗透性衍生物,有效选择性细胞渗透性KDM5抑制剂,对于KDM5A,B和C,IC50分别为0.3,0.3和0.58μM。
    GY05263 KDM5-C49 KDM5-C49是一种有效的选择性KDM5抑制剂,对KDM5A,B和C的IC50分别为25,30和59nM。
    GY05264 Bizine Bizine是一种苯乙肼类似物,其抑制LSD1的Ki为59nM,对于LSD-1的选择性分别比MAOA,MAOB和LSD2高23倍,63倍和100倍。
    GY05277 NCD-25 NCD-25是一种新型有效的选择性LSD1抑制剂,IC50为0.48 uM,对LSD1具有高选择性抑制活性,但对其它酶没有,如MAO。
    GY05282 ORY-1001 2HCl ORY-1001 2HCl(RG-6016,Ladademstat)是赖氨酸特异性脱甲基酶KDM1A(LSD1)的高效选择性抑制剂,IC50为18nM,对KDM1A的选择性高于其他含FAD的单胺氧化酶。
    GY05287 Seclidemstat Seclidemstat(SP-2577,SP2577)是一种有效的选择性LSD1抑制剂,IC50为127nM。
    GY05288 T-3775440 T-3775440是一种新型强效,选择性,不可逆的LSD1抑制剂,IC50为2.1nM。
    GY05307 Vafidemstat Vafidemstat是一种新型强效,选择性组蛋白去甲基化酶(LSD1)抑制剂。
    GY07358 T-448 fumarate salt T-448是一种特异性的lysine-specific demethylase 1 (LSD1)抑制剂,可改善学习功能而不会引起血小板减少症。
    GY06936 KDOAM-25 KDOAM-25是一种有效的选择性KDM5亚家族(JARID1)抑制剂,KDM5A/B/C/D的生化IC50分别为71/19/69/69 nM。
    GY06977 T-3775440 hydrochloride T-3775440 hydrochloride是一种新型强效,选择性,不可逆的LSD1抑制剂,IC50为2.1 nM。


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