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    Histone Acetyltransferase

    组蛋白乙酰转移酶(HAT)酶p300和CBP是作为转录共激活因子的旁系同源物。p300和CBP催化组蛋白和其他蛋白质中赖氨酸残基的乙酰化。作为转录共激活因子,p300和CBP参与许多调节器官系统和生理途径中的细胞生长,分化和基因表达。突变,表达改变或其他机制引起的p300 / CBP失调与疾病状态有关,包括各种恶性肿瘤,如急性白血病和前列腺癌。此外,p300 / CBP在发育中至关重要,如遗传障碍Rubinstein-Taybi综合征所证实的,其发生于p300或CBP的单个等位基因中的功能缺失突变。目前已经开发了p300/CBP HAT的活性抑制剂,并正在研究其作为其他疾病的治疗剂。

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    目录 产品名 产品简述
    GY01484 特价 Anacardic Acid Anacardic Acid 是从从腰果壳中提取液中分离到的酸类物质,为histone acetyltransferases抑制剂,对 p300 和 PCAF 的IC50值分别为 ∼8.5 μM 和 ∼5 μM。
    GY01630 特价 MG 149 MG149是Tip60抑制剂,IC50为74 uM,对MOF的抑制性较相似,IC50为47 uM,而对PCAF和p300则几乎无活性。
    GY01745 特价 Remodelin HBr Remodelin氢溴酸盐是乙酰基转移酶NAT10的新型强效选择性抑制剂。
    GY03752 特价 Remodelin Remodelin是乙酰基转移酶NAT10的新型强效选择性抑制剂。
    GY01217 C646 C646 是选择性的,竞争性的histone acetyltransferase p300抑制剂,Ki值为 400nM,对其他的乙酰转移酶作用较小。
    GY02754 I-CBP112 I-CBP112是一种特异性和有效的乙酰-赖氨酸竞争性蛋白-蛋白相互作用抑制剂,靶向CBP/p300溴结构域,在白血病细胞中的IC50值为5.5±1.1 μM。
    GY03724 Histone Acetyltransferase Inhibitor II Histone Acetyltransferase Inhibitor II,调节胰岛素分泌血糖,特别是胰岛素,应对生理信号。
    GY05615 CPTH6 hydrobromide CPTH6 hydrobromide是一种噻唑衍生物,可以降低人白血病细胞中的组蛋白乙酰化和组蛋白乙酰转移酶(HAT)活性,CPTH6是一种特异性的Gcn5/ pCAF抑制剂。
    GY06247 CPTH2 CPTH2是体外和体内调节Gcn5网络的特异性组蛋白乙酰转移酶抑制剂,抑制H3乙酰化,并诱导U-937细胞中的细胞周期扰动和凋亡。
    GY06250 MC2884 MC2884是一种新型杂合双HAT / EZH2抑制剂,CBP,KAT5和p300的IC50分别为3.27,8.35和4.56 uM。
    GY06276 WM-1119 WM-1119(WM1119)是一种高效的选择性赖氨酸乙酰转移酶KAT6A抑制剂,Kd为2 nM,显示出比WM-8014更高的KAT6A生物利用度和特异性。
    GY06277 WM-8014 WM-8014(WM8014)是一种高效的选择性赖氨酸乙酰转移酶KAT6A抑制剂,Kd为5 nM,IC50为8 nM。
    GY06345 CPTH6 CPTH6是一种噻唑衍生物,可以降低人白血病细胞中组蛋白乙酰化和组蛋白乙酰转移酶(HAT)的活性,是一种特异性的Gcn5 / pCAF抑制剂。
    GY07191 TH1834 TH1834是一种新型强效特异性组蛋白乙酰转移酶Tip60抑制剂。
    GY07192 TH1834 dihydrochloride TH1834 dihydrochloride是一种新型强效特异性组蛋白乙酰转移酶Tip60抑制剂。


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