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    Hedgehog

    Hedgehog (Hh)由n端结构域和c端结构域组成,在自我催化的蛋白溶解反应中分离。N-末端产物HhNp在自切割期间被胆固醇修饰,具备所有Hh信号传导活性。在没有c端结构域(也缺乏胆固醇修饰)的情况下合成的n端结构域是错误靶点并被选择性地释放到视网膜。刺猬信号通路与肿瘤发生相关,并在多种癌症中异常激活。Hh配体结合并抑制跨膜受体(PTCH),它抑制平滑(SMO)(一种七跨膜-螺旋蛋白,正向调控Hh通路)。超声hedgehog基因(Shh)是一种对发育中的神经系统至关重要的物质,它通过促进细胞增殖和分化,维持血脑屏障的完整性、抗氧化性和兴奋毒性应激的细胞保护作用,在肌萎缩侧索硬化(ALS)中发挥重要作用,从而继续在成人生活中发挥重要作用。

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    目录 产品名 产品简述
    GY05027 新品 (R)-DRF053 dihydrochloride (R)-DRF053二盐酸盐(DRF053)是一种有效的,可透过细胞的双重CK1/CDK抑制剂,对CK1,CDK5/p25和CDK1/cyclin B的IC50分别为14 nM,220 nM和80 nM。
    GY04200 特价 SANT1 SANT-1是一种膜渗透性的Sonic Hedgehog (Shh)拮抗剂,通过直接结合到Smoothened(Smo) 起作用,Kd为 1.2nM,且抑制smoothened激动剂作用效果,IC50为20nM。
    GY01205 Cyclopamine Cyclopamine 是一种Hedgehog(Hh) 通道拮抗剂,在 Hh 细胞实验中,IC50为 46nM。
    GY02020 RU-SKI 43 HCl RU-SKI 43盐酸盐是Hhat新型小分子抑制剂。
    GY02101 RU-SKI 43 RU-SKI 43是Hedgehog乙酰转移酶Hhat抑制剂。
    GY03145 Ciliobrevin A Ciliobrevin A 是一种Hedgehog(Hh) 信号通路抑制剂,平均抑制浓度 (50) 值小于 10 μM。
    GY03156 JK184 JK184 是一种有效的Hedgehog (Hh)抑制剂,在哺乳动物细胞中,IC50为 30nM。
    GY03281 Jervine Jervine(11-Ketocyclopamine)是甾体类生物碱,能阻断sonic hedgehog(Shh)信号通路,抑制Smo。
    GY06364 HPI-1 HPI-1是Hedgehog(Hh)途径抑制剂,其通过Shh抑制信号传导(IC50=1.5uM),对Wnt信号传导没有显著影响(IC50> 30uM)。
    GY06370 AY-9944 AY-9944是一种胆固醇生物合成抑制剂,靶向7-脱氢胆固醇还原酶(DHCR7),IC50 = 13 nM,减弱Smoothened依赖性和非依赖性Hh信号。
    GY06411 RUSKI-201 RUSKI-201是一种有效的,选择性和细胞活性的Hedgehog酰基转移酶(Hhat)抑制剂,IC50为0.87 uM。
    GY06415 BRD9526 BRD9526是Sonic Hedgehog(Shh)pathway的有效小分子抑制剂,EC50为60 nM,在10 uM浓度下部分降低Gli1表达,是Shh信号通路的有效探针。
    GY06419 BRD50837 BRD50837是Sonic Hedgehog(Shh)pathway 的有效,选择性小分子抑制剂,EC50为90 nM,在2 uM浓度下部分降低Gli1表达,是Shh信号通路的有用探针。
    GY06423 TAK-441 TAK-441是一种高效,口服有效的hedgehog信号(Hh)抑制剂,在Gli-luc报告基因检测中IC50为4.4 nM。
    GY06426 Cyclopamine tartrate Cyclopamine tartrate是一种天然的甾体生物碱,可抑制hedgehog(Hh)信号传导,IC50为46 nM。
    GY06432 Robotnikinin Robotnikinin是小分子,结合细胞外Sonic Hedgehog(Shh)蛋白(Kd = 3.1 uM)并阻断细胞系,人原代角质形成细胞和人体皮肤合成模型中的Shh信号传导。


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