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    HMG-CoA Reductase (HMGCR)

    HMG-CoA还原酶(HMGCR)是甲羟戊酸途径的速率控制酶,其是产生胆固醇和其他类异戊二烯的代谢途径。通常在哺乳动物细胞中,该酶被低密度脂蛋白(LDL)通过LDL受体内化和降解所产生的胆固醇以及胆固醇的氧化物质所抑制。还原酶的竞争性抑制剂诱导肝脏中LDL受体的表达,这进而增加血浆LDL的分解代谢并降低胆固醇的血浆浓度,胆固醇是动脉粥样硬化的重要决定因素。HMG-CoA还原酶因此是统称为他汀类药物的广泛可用的降胆固醇药物的靶标。因此,HMG-CoA还原酶是广泛使用的降胆固醇药物的靶标,被统称为他汀类药物。HMG-CoA还原酶锚定在内质网的膜上,一直被认为具有七个跨膜结构域,活性位点位于细胞质中的长羧基末端结构域中。

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