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    HIV

    艾滋病毒(人类免疫缺陷病毒)是一种慢病毒(逆转录病毒的亚类),可造成获得性免疫缺陷综合征(艾滋病),这是人体免疫系统逐步丧失而使得威胁生命的机会性感染和癌症高发的一种病症。艾滋病病毒是通过血液,精液,阴道液,前射精或母乳的转移而传染的。在这些体液中,HIV在感染的免疫细胞内以游离病毒颗粒和病毒的形式存在。HIV感染人体免疫系统中的关键细胞,如辅助性T细胞(特别是CD4 + T细胞),巨噬细胞和树突状细胞。HIV感染通过一系列机制导致CD4+ T细胞的减少,包括未感染的bystander细胞的凋亡,直接杀死感染细胞,并通过CD8细胞毒性淋巴细胞杀死被感染细胞的CD4+ T细胞。当CD4 + T细胞数量降至临界水平以下时,细胞介导的免疫力丧失,机体逐渐变得更容易受到机会性感染的影响。

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    目录 产品名 产品简述
    GY05021 新品 (±)-BI-D (±)-BI-D是一种有效的变构HIV整合酶抑制剂(Kd = 34 nM),可结合整合酶上的LEDGF/p75结合位点。
    GY04261 特价 Dapivirine Dapivirine (TMC120)是非核苷类抑制剂,作用于HIV reverse transcriptaseIC50为24nM,抑制多种不同类型的HIV-1分离株,包括多种耐NNRTI的分离株。Phase 3。
    GY04324 特价 Rilpivirine Rilpivirine是非核苷逆转录抑制剂(NNRTI),被用于治疗HIV-1感染。
    GY04431 特价 Atazanavir Atazanavir是一种氮杂肽及HIV-蛋白酶抑制剂,常与其他抗HIV药物结合,用于治疗HIV感染以及获得性免疫缺乏综合征。
    GY02835 Oleanonic acid Oleanonic acid是一种三萜,可以抑制HIV-1对细胞的感染。起抑制HIV-1体外感染PBMC,自然感染PBMC和单核细胞/巨噬细胞的EC50分别为22.7mM,24.6mM和57.4mM。除此之外,它可以抑制鼠腹腔白细胞产生白三烯B4,IC50为17μm。
    GY02979 Tenofovir Disoproxil Tenofovir dsoproxil 是核苷酸逆转录酶抑制剂 (nucleotide reverse transcriptase inhibitor),用于治疗艾滋病和慢性乙型肝炎。
    GY03792 GSK-744 Cabotegravir (GSK744,GSK1265744)是一种长效HIV integrase抑制剂,作用于广泛的HIV亚型,抑制了HIV-1 integrase 催化的链转移反应的IC50为3nM。Phase 2。
    GY03882 RN-18 RN-18是HIV-1病毒感染因子(HIV-1 Vif) 的拮抗剂,在非允许细胞 H9 中的 IC50为6 μM。
    GY03964 YYA-021 YYA-021是模拟CD4的HIV进入抑制剂,竞争性地抑制gp120和 CD4的相互作用。
    GY04030 BMS-663068 BMS-663068是BMS-626529的原药,能结合gp120,抑制HIV-1与细胞CD4受体的结合。
    GY05600 KNI-1657 KNI-1657(KNI1657)是一种高效的HIV-1蛋白酶抑制剂(1 nM时抑制率为97%),对lopinavir/ritonavir或darunavir-resistant strains具有高度敏感性。
    GY05760 HIV-1 Integrase Inhibitor 1 HIV-1 Integrase Inhibitor 1是一种破坏HIV-1整合酶LEDGF相互作用的新化合物。
    GY05797 Bictegravir Bictegravir(GS 9883)是一种新型强效HIV-1整合酶(IN),专门针对IN链转移活性,IC50为7.5nM。
    GY05817 PF-3450074 PF-3450074(PF74)是一种小分子HIV衣壳蛋白,在体外使病毒衣壳不稳定。
    GY05864 CX 04328 CX 04328(LEDGIN-6)是一种变构HIV-1整合酶抑制剂,抑制LEDGF/p75-整合酶相互作用,IC50为1.37μM,抗病毒活性EC50为2.35μM。
    GY05881 Raltegravir potassium salt Raltegravir potassium salt是一种有效的,选择性的,口服生物可利用的HIV整合酶抑制剂,IC50为15 nM。
    GY05883 MK-2048 MK-2048是HIV-1整合酶(IN)和IN突变体R263K的有效抑制剂,IC50分别为2.6 nM和1.5nM。
    GY05884 Elsulfavirine Elsulfavirine是一种用于治疗HIV-1感染的新一代非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTI),活性化合物VM-1500A的前药。
    GY05885 MK-0536 MK-0536是一种有效的HIV-1整合酶链转移抑制剂,对于wt IN,IN Y143R,IN N155H,G118R和IN G140S-Q148H,IC50分别为33 nM,9.5 nM,40 nM,20 nM和237 nM。
    GY05891 SAMT-247 SAMT-247是一种强效HIV-1核衣壳蛋白NCp7抑制剂,EC50为0.6 uM,在培养原代细胞中具有低细胞毒性(TC50>100 uM)。
    GY05896 Zalcitabine Zalcitabine是一种嘧啶类似物逆转录酶抑制剂(NRTI),用于治疗HIV/AIDS。
    GY05897 BMS-707035 BMS-707035是一种有效的,特异性和可逆的HIV-1整合酶(IN)抑制剂,可阻断HIV IN链转移活性,IC50为15 nM。
    GY05904 Darunavir ethanolate Darunavir ethanolate是一种有效的,选择性的HIV-1蛋白酶抑制剂,对实验室HIV-1菌株和初级临床分离株极其有效,IC50为3nM,IC90为9nM。
    GY05909 BMS-538203 BMS-538203是BMS-626529的化学中间体,一种靶向gp120的HIV-1附着抑制剂。
    GY05911 Raltegravir Raltegravir是一种有效的,选择性的,口服生物可利用的HIV整合酶抑制剂,IC50为15 nM。
    GY05912 D77 D77是一种有效的HIV-1整合酶-LEDGF/p75相互作用抑制剂。
    GY05925 Zidovudine Zidovudine是一种核苷逆转录酶抑制剂(NRTI),用于预防和治疗艾滋病毒/艾滋病。
    GY05929 Etravirine Etravirine是一种用于治疗HIV-1感染的第二代非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI)。
    GY05936 Atazanavir sulfate 一种高效的HIV-1蛋白酶抑制剂,在细胞培养中表现出有效抗HIV活性EC50为2.6-5.3nM,EC90为9-15nM。
    GY05938 Fosamprenavir calcium HIV-1蛋白酶抑制剂amprenavir的磷酸酯前药,能改善溶解性。
    GY05940 GS-9822 GS-9822是一种有效的非催化位点HIV整合酶抑制剂,野生型EC50为3nM。
    GY05941 GS-CA-1 GS-CA-1是用于HIV抑制的有效HIV衣壳抑制剂。
    GY05949 NBD-14107 NBD-14107是一种有效的HIV-1进入抑制剂,可阻断gp120-CD4相互作用。
    GY05951 Darunavir 一种有效的,选择性的HIV-1蛋白酶抑制剂,对实验室HIV-1菌株和初级临床分离株极其有效,IC50为3nM,IC90为9nM。
    GY05969 Abacavir sulfate 核苷逆转录酶抑制剂(NRTI),用于预防和治疗艾滋病毒/艾滋病。
    GY05985 Amprenavir 一种有效的HIV-1蛋白酶抑制剂,IC50为80nM,对6种HIV临床分离株的平均IC50为12nM。
    GY05992 MUT-A MUT-A是一种新型有效的HIV-1整合酶IN-LEDGF变构抑制剂,对NL4-3或HxB2 HIV-1株显示出有效的抗HIV活性,EC50分别为32nM和1nM。
    GY06001 HIV InSTI-1 一种有效的HIV整合酶链转移抑制剂(InSTIs),在HIV复制试验中IC50为8nM。
    GY06002 Efavirenz HIV-1逆转录酶的高效非核苷抑制剂(NNRTI),WT HIV-1 RT的Ki为2.93nM。
    GY06005 PF-4776548 PF-4776548(PF-04776548)新型HIV整合酶抑制剂,用于治疗HIV感染。
    GY06008 Saquinavir mesylate HIV-1蛋白酶的有效和选择性抑制剂,细胞分析中IC50为0.5-6nM。
    GY06009 Delavirdine mesylate 一种有效的HIV-1逆转录酶抑制剂,重组HIV-1 RT的IC50为0.26 uM。
    GY06010 GS-9695 GS-9695是一种有效的非催化位点HIV整合酶抑制剂,野生型EC50为1.2 nM。
    GY06019 GSK-2838232 GSK-2838232是一种新型HIV成熟抑制剂,可与其他抗逆转录病毒疗法联合用于治疗HIV。
    GY06024 Emtricitabine 用于预防和治疗HIV感染的核苷逆转录酶抑制剂(NRTI)。
    GY06036 BMS-955176 GSK3532795(BMS-955176)是第二代HIV-1成熟抑制剂,HIV-1/WT的EC50为1.9nM。
    GY06041 Delavirdine 一种有效的HIV-1逆转录酶抑制剂,重组HIV-1 RT的IC50为0.26 uM。
    GY06042 Abacavir 核苷逆转录酶抑制剂(NRTI),用于预防和治疗艾滋病毒/艾滋病。
    GY06045 YLC2-155 YLC2-155是一种新型有效的HIV-1逆转录酶(RT)抑制剂,可抑制RT的聚合酶(IC50=2.6uM)和RNase H功能(IC50=0.65uM)。
    GY06054 Doravirine 一种新的,高度特异的HIV-1非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI),在生化测定中,对WT,K103N和Y181C逆转录酶(RT)突变体的IC50分别为12,9.7和9.7nM。
    GY06058 Vipirinin 基于香豆素的HIV-1病毒蛋白R(Vpr)抑制剂,抑制人巨噬细胞的Vpr依赖性病毒感染。
    GY06060 Saquinavir HIV-1蛋白酶的有效和选择性抑制剂,细胞分析中IC50为0.5-6nM。
    GY06070 HIV-1 Integrase Inhibitor 7 HIV-1整合酶抑制剂7是变构HIV-1整合酶抑制剂,其抑制LEDGF/p75-整合酶相互作用,IC50为0.58μM,抗病毒活性EC50为0.76μM。
    GY06082 BI-224436 一种新型HIV-1非催化位点整合酶抑制剂(NCINI)。
    GY06092 Dolutegravir Dolutegravir(GSK1349572)是一种有效的下一代HIV整合酶(IN)抑制剂,可抑制HIV-1整合酶催化的链转移,IC50为2.7nM。
    GY06138 TAK-779 TAK-779是一种有效的,特异性的非肽CCR5拮抗剂,Kd为0.45nM,对CCR2b的拮抗作用较小(27 nM),但不影响CCR1,CCR3或CCR4。
    GY06172 NBD-11021 A small molecule, full antagonist of CD4 that blocks gp120-CD4 interaction.
    GY06201 MK-8591 MK-8591是一种核苷类似物,对野生型和抗药性HIV表现出显着的效力,以多种机制抑制HIV-1逆转录酶。
    GY07070 PD 404182 PD 404182是一种具有抗微生物和抗炎特性的杂环亚氨基苯并噻嗪衍生物,是人类DDAH1活性的有效抑制剂(IC50 = 9 uM),可提高细胞ADMA水平。
    GY07221 PF-46396 PF-46396是一种特异性的HIV-1 Gag成熟小分子抑制剂,可特异性干扰CA / SP1(p25)Gag前体与成熟CA(p24)蛋白的裂解。


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