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    HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase

    HIFs(缺氧诱导因子)是转录因子,会根据细胞环境中可用氧气含量的变化(含氧量减少或缺氧)而做出回应。HIF信号级联介导组织缺氧(低氧浓度状态)对细胞的影响。缺氧常常使细胞不能分化。然而,缺氧促进了血管的形成,血管系统的形成对于胚胎和癌症十分重要并且。伤口缺氧促进角质形成细胞的迁移和上皮的恢复。一般而言,HIF对生活至关重要。在哺乳动物中,HIF-1基因的缺失会导致围产期死亡。已证明HIF-1对软骨细胞存活至关重要,使得细胞适应骨骼生长板内的低氧条件。HIF在调控人体新陈代谢中起着核心作用。最近,已经开发了几种选择性HIF脯氨酰羟化酶抑制剂。

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    目录 产品名 产品简述
    GY01663 特价 KC7F2 KC7F2是一种有效的HIF-1途径抑制剂,可用作癌症治疗剂。
    GY01075 特价 FG-4592 FG-4592 是一种口服的HIF脯氨酰羟化酶抑制剂,目前用于治疗贫血症。
    GY01256 特价 BAY 87-2243 BAY 87-2243 是一种有效的选择性的 缺氧诱导因子-1 (HIF-1) 抑制剂。
    GY01380 特价 IOX2 IOX2 是一种特异性的脯氨酰羟化酶-2 (PHD2) 抑制剂,IC50为 22nM。
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    GY02472 SYP-5 SYP-5 是一种新型HIF-1抑制剂,抑制肿瘤细胞侵袭和血管生成。
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    GY03441 Oltipraz (NSC-347901) Oltipraz抑制HIF-1α激活,这种作用具时间依赖性,浓度≥10μM时完全废除HIF-1α诱导,Oltipraz抑制HIF-1α,IC50为10μM。
    GY03476 AKBA Acetyl-11-Keto-_beta_-Boswellic Acid (AKBA)是一种从乳香中提取出的活性化合物,被发现是新颖的Nrf2的活化剂。
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    GY03616 ENMD-119 (ENMD 1198) ENMD-119 是 2-methoxyestradiol 的类似物,具有抗肿瘤、抗血管生成功效,在人体 HCC 细胞中,能够抑制 HIF-1α 和 STAT3 的活性。
    GY03725 LW6 LW6是新颖的HIF-1抑制剂,IC50值为4.4 μM。
    GY04067 FG2216 FG-2216是一种有效的,口服具有活性的 HIF 脯氨酰4-羟化酶抑制剂,对PHD2的 IC50为 3.9 μM。Phase 2。
    GY04081 JNJ-42041935 JNJ-42041935是高效的,竞争性和选择性的脯氨酰羟化酶PHD抑制剂,抑制PHD1,PHD2,and PHD3的pKi值分别为7.91±0.04,7.29 ±0.05和7.65±0.09。
    GY06955 JTZ-951 JTZ-951是一种新型强效口服活性HIF脯氨酰羟化酶(PHD)抑制剂,PHD2的IC50为0.22 uM。
    GY05803 OHM1 OHM1是一种有效的HIF1α模拟物,其与p300 / CBP的CH1结构域结合,Kd为500nM,在缺氧情况下,将HIF1α转录活性水平降低至A549细胞在20μM常氧条件下观察到的水平。
    GY05812 Chetomin Chetomin(NSC 289491)是一种从Chaetomium物种中分离出来的天然产物,具有抗菌和抗真菌特性,破坏HIF-1α/ p300在低纳摩尔浓度下的相互作用,强烈增加视网膜色素上皮细胞的分化。
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    GY05890 NOFD NOFD是一种特异性HIF天冬酰胺酰羟化酶(FIH)抑制剂,Ki为83 uM,但不是HIF脯氨酰羟化酶(> 1 mM)。
    GY05895 103D5R 103D5R是一种HIF-1α小分子抑制剂,对缺氧诱导的碱性磷酸酶催化产生活性,EC50为35μM。
    GY05977 HIF2α-IN-1 一种有效的HIF-2α抑制剂,在HIF-2α闪烁亲近试验中IC50 <500 nM。
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    GY06000 TP-0463518 TP-0463518是一种新型高效HIF脯氨酰羟化酶(PHD)抑制剂,对人和大鼠PHD2的IC50分别为13 nM和18 nM。
    GY06030 HIF2α-IN-2 HIF2α-IN-2是HIF-2αPAS-B结构域的有效选择性变构抑制剂,Kd为81 nM,具有高选择性,不影响HIF-1功能。
    GY06062 JTZ-951 HCl 一种新型强效口服活性HIF脯氨酰羟化酶(PHD)抑制剂,PHD2的IC50为0.22 uM。
    GY06068 JNJ-42905343 JNJ-42905343是一种有效的,选择性的,口服活性的脯氨酰羟化酶(PHD)抑制剂,对PHD1,PHD2和PHD3的pKi分别为8.07,7.48和7.27。
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    GY06999 IDF-11774 IDF-11774是一种有效的,口服生物可利用的HIF-1抑制剂,可降低HIF-1α的HRE-荧光素酶活性(IC50 = 3.65 uM)并阻断HCT116人结肠癌细胞在缺氧条件下积累HIF-1α。


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