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    HDAC

    HDAC(组蛋白脱乙酰酶)是一类从组蛋白上的ε-N-乙酰赖氨酸氨基酸去除乙酰基(O = C-CH3)后形成的酶,使组蛋白能够更紧密地包裹DNA。这一点很重要,因为DNA包裹在组蛋白上,DNA表达受乙酰化和脱乙酰化调控。它的作用与组蛋白乙酰转移酶的作用相反。HDAC蛋白包括非组蛋白也被称为赖氨酸脱乙酰酶(KDAC),以描述它们的功能而不是它们的靶点。组蛋白脱乙酰酶与乙酰多胺酰胺水解酶和乙酸乙酯利用蛋白组成了一种古老的蛋白质超家族,称为组蛋白去乙酰化酶超家族。

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    目录 产品名 产品简述
    GY01773 特价 Droxinostat Droxinostat(NS41080)是HDAC3,HDAC6和HDAC8抑制剂,IC50分别为16.9,2.47和1.46 μM。
    GY02375 特价 TMP195 TMP195选择性的IIa类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂,IC50值为300nM。
    GY03585 特价 PTACH PTACH (NCH-51) 是一种新型HDAC抑制剂,PTACH有效抑制各种人癌细胞生长,EC50值为1至10 μM。
    GY01006 特价 Vorinostat Vorinostat 是一种有效的HDAC1/3抑制剂,IC50值分别为 10nM 和 20nM。
    GY01031 特价 Panobinostat (LBH589) Panobinostat 是一种新颖的组蛋白去乙酰化酶(HDAC) 抑制剂,常用于抗癌症研究。
    GY01033 特价 Entinostat (MS-275) Entinostat 是I型选择性的HDAC抑制剂,作用于HDAC1HDAC2HDAC3IC50分别为 243nM,453nM 和 248nM。
    GY01178 特价 Mocetinostat Mocetinostat 是一种有效的亚型选择性的HDAC抑制剂,作用于HDAC1HDAC2HDAC3HDAC11IC50分别为 0.15,0.29,1.66 和 0.59 μM。
    GY01203 特价 CI-994 (Acetyldinaline, PD123654) CI-994 (Tacedinaline)是组蛋白脱乙酰酶(HDAC)的抑制剂,抑制重组HDAC 1,2 and 3的IC50值分别为0.9,0.9,1.2 μM.
    GY01372 特价 TMP269 TMP269 是一种有效的,选择性的脱乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,能够抑制 HDAC 4/HDAC 5/HDAC 7/HDAC 9,IC50值分别为 157nM,97nM,43nM 和 23nM。
    GY01390 特价 Dacinostat (LAQ824) Dacinostat 是一种有效的HDAC抑制剂,IC50值为 32nM;同时可抑制HDAC1的活性,IC50值为 9nM,主要用于癌症研究。
    GY01403 特价 Nexturastat A Nexturastat A是HDAC6高度选择性抑制剂,IC50为5nM,对其它HDAC亚型无抑制性。
    GY01413 特价 MC1568 MC1568是组蛋白脱乙酰酶(HDAC II)的抑制剂,可用于癌症研究。
    GY01521 特价 Tasquinimod Tasquinimod 是一种HDAC4变构调节剂,在 3D-HUVEC 血管再生检测中,IC50为 0.5 μM。
    GY01552 特价 Scriptaid (GCK1026) Scriptaid 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,可用于癌症研究。
    GY02429 特价 RGFP966 RGFP966 是一种选择性的HDAC3抑制剂,IC50为 80nM,浓度高达 15 μM时,对其他 HDAC 也没作用效果。
    GY03521 特价 Tucidinostat (Chidamide) Chidamide 是一种HDAC抑制剂,抑制HDAC1HDAC2HDAC3HDAC8IC50分别为 95,160,67 和 733nM。
    GY04267 特价 Belinostat Belinostat (PXD101)是新型的HDAC抑制剂,IC50为27nM,有效作用于抗 Cisplatin的肿瘤。Phase 1/2。
    GY01073 Romidepsin (FK228, Depsipeptide) Romidepsin 是一种有效的HDAC1HDAC2抑制剂,IC50值分别为 36nM 和 47nM。
    GY01146 Quisinostat Quisinostat (JNJ-26481585)是有口服活性的,高效的HDAC抑制剂,对HDAC1的IC50值为0.11nM。
    GY01149 Ricolinostat (ACY-1215) ACY-1215 是一种有效的选择HDAC6抑制剂,IC50为 5nM。ACY-1215 也抑制HDAC1HDAC2HDAC3IC50分别为 58,48 和 51nM。
    GY01192 Givinostat HCl monohydrate Givinostat hydrochloride monohydrate 是HDAC抑制剂,抑制HDAC1HDAC3IC50分别为 198nM 和 157nM。
    GY01193 Valproic acid sodium salt Valproic acid sodium salt 是一种HDAC的抑制剂,能够选择性的诱导 HDAC2 的白酶体降解,用于治疗癫痫、躁郁症和预防偏头痛。
    GY01238 CUDC-907 CUDC-907 有效抑制 I型PI3K及 I 和 II型HDAC酶,作用于HDAC1/2/3/10 和 PI3Kα/β/δ,IC50分别为 1.7/5.0/1.8/2.8nM 和 19/54/39nM。
    GY01244 Pracinostat Pracinostat 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,对 HDACs 的IC50值为 40-140nM,可用于癌症研究。
    GY01273 AR-42 AR-42(HDAC-42) is a HDAC inhibitor with IC50 30nM.
    GY01308 RG2833 RG2833 是一种大脑渗透的HDAC抑制剂,抑制 HDAC1 和 HDAC3 的活性,IC50值分别为 60nM 和 50nM。
    GY01323 PCI-24781 (Abexinostat) PCI-24781(Abexinostat,CRA 024781)是一种新的泛HDAC抑制剂,主要靶向HDAC1的Ki值为7nM。
    GY01342 CAY10603 CAY10603 是一种有效的,选择性的 HDAC6 抑制剂,IC50值为 2pM;同时可抑制 HDAC1,HDAC2,HDAC3,HDAC8 和 HDAC10 的活性,IC50值分别为 271,252,0.42,6851,90.7nM。
    GY01347 PCI-34051 PCI-34051 是一种有效的选择性的HDAC8抑制剂,IC50为 10nM。
    GY01422 Sodium Butyrate Sodium Butyrate 是组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,具有抗肿瘤作用。
    GY01465 LMK-235 LMK-235 是一种有效的HDAC抑制剂,可抑制 HDAC5,HDAC4,HDAC6,HDAC1,HDAC2,HDAC11 和 HDAC8 的活性,IC50值分别为 4.22nM,11.9nM,55.7nM,320nM,881nM,852nM 和 1278nM,可用于癌症研究。
    GY01475 4SC-202 free base 4SC-202 free base 是一种 I 型HDAC抑制剂,能够抑制 HDAC1,HDAC2,和 HDAC3 的活性,IC50值分别为 1.20 μM,1.12 μM 和 0.57 μM;同时能够抑制组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶1 (Lysine specific demethylase 1) 的活性。
    GY01490 Resminostat (RAS2410) Resminostat 是一种有效的HDAC1HHDAC3HDAC6抑制剂,IC50值分别为 42.5,50.1,71.8nM,同时对 HDAC8 有较弱的抑制作用,IC50值为 877nM。
    GY01559 Sodium phenylbutyrate Sodium phenylbutyrate 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,可用于癌症和感染等疾病的研究。
    GY01600 M344 M344 是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂,IC50为 100nM。
    GY01688 ITSA-1 ITSA-1是一个能够渗透的,能够特殊抑制HDAC的TSA,对其它的HDAC抑制没有作用。
    GY01723 HPOB HPOB是一个强的和选择性的HDAC6抑制剂,IC50值是56nM。
    GY01840 BG45 BG45是一个HDAC I型抑制剂,选择性抑制HDAC3 (IC50=289nM). BG45抑制HDAC1/2/ 6,效力大大降低 (IC50分别为2,2.2,和 >20μM)。
    GY01882 BRD73954 BRD73954 是一种有效的选择性HDAC抑制剂,作用于HDAC6和HDAC8,IC50分别为36nM和120nM。
    GY02208 Resminostat HCl Resminostat hydrochloride 是一种有效的HDAC1HHDAC3HDAC6抑制剂,IC50值分别为 42.5,50.1,71.8nM,同时对 HDAC8 有较弱的抑制作用,IC50值为 877nM。
    GY02237 WT-161 WT-161是有效选择性的HDAC6抑制剂,IC50值为0.40nM。
    GY02287 EDO-S101 EDO-S101是HDAC的广谱抑制剂;抑制HDAC1,HDAC2和 HDAC3的IC50值分别为9,9和25nM。
    GY02291 HDAC-IN-1 HDAC-IN-1是class IIa HDAC抑制剂MC1568的类似物,之前以MC156命名报道。
    GY02378 Citarinostat (ACY241) Citarinostat 是一种特异性的HDAC6抑制剂,抑制HDAC6和HDAC3,IC50值分别为4nM and 76nM。
    GY02457 ACY-738 ACY-738 是一种有效的,选择性的,可口服的HDAC6抑制剂,IC50值为 1.7nM;同时可抑制 HDAC1,HDAC2 和 HDAC3 的活性,IC50值分别为 94,128 和 218nM。
    GY02639 Oxamflatin Oxamflatin (Metacept-3) 是高效的HDAC抑制剂,IC50值为15.7nM。
    GY02968 Givinostat (ITF2357) HCl Givinostat hydrochloride 是HDAC抑制剂,抑制HDAC1HDAC3IC50分别为 198nM 和 157nM。
    GY03261 Sulforaphane Sulforaphane是存在于多种蔬菜中的天然异硫氰酸酯;具有抗癌和保护心脏的活性。
    GY03307 Givinostat (ITF2357) Givinostat 是HDAC抑制剂。抑制HDAC1HDAC3IC50分别为 198nM 和 157nM。
    GY03352 NKL 22 NKL 22是HDAC抑制剂
    GY03353 BML-210 BML-210 是一类新颖的HDAC抑制剂,其IC50值为5 μM。
    GY03579 CRA-026440 CRA-026440 is a potent,broad-spectrumHDACinhibitor. TheKivalues against recombinant HDAC isoenzymesHDAC1HDAC2HDAC3HDAC6HDAC8,andHDAC10are 4,14,11,15,7,and 20nM respectively.
    GY03623 Belinostat (PXD101) Belinostat 是一种有效的HDAC抑制剂,作用于 HeLa 细胞提取物,IC50为 27nM。
    GY03732 Pimelic Diphenylamide 106 Pimelic diphenylamide 106是一种缓慢的,结合紧密的I类HDAC抑制剂 (抑制HDAC1,2和3,IC50值分别150nM,760nM,和370nM),对II类HDAC没有活性。
    GY03772 Valproic acid Valproic acid是HDAC抑制剂,具有抗肿瘤活性。
    GY04013 CAY10683 Santacruzamate A(CAY10683)是一种强效的选择性HDAC抑制剂,其对HDAC2的IC50为119pM,比对其他HDACs高出 >3600倍的选择性。
    GY02207 4SC-202 4SC-202是特异的I型HDAC口服活性抑制剂(HDAC8除外),对HDAC1、2和3的IC50分别为1.2、1.12和0.57 uM,对IIa/IIb/III型HDAC的抑制性较弱。
    GY04096 R306465 R306465,也被称为JNJ-16241199,是一种新型基于异羟肟酸酯的组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂。
    GY04618 HDAC8-IN-1 HDAC8-IN-1是一个HDAC8抑制剂,其IC50值为27.2nM。
    GY06949 HDAC8-IN-20a HDAC8-IN-20a是一种有效的选择性HDAC8抑制剂,IC50为27 nM。
    GY06950 NCC-149 NCC-149是一种有效的选择性HDAC8抑制剂,IC50为70 nM。
    GY06951 SB-379278A SB-379278A是一种有效的选择性HDAC8抑制剂,IC50为0.5 uM。
    GY06952 SB-429201 SB-429201是一种有效的选择性HDAC1抑制剂,IC50为1.5 uM。
    GY07006 CM-414 CM-414是一流的PDE5和HDAC双重抑制剂,可抑制HDAC1 / 2/3/6(IC50 分别为310/490/322/91 nM)和PDE5(IC50 = 60 nM)。
    GY07007 cis CM-414 cis CM-414是一流的PDE5和HDAC双重抑制剂,可抑制HDAC1 / 2/3/6(IC50 分别为310/490/322/91 nM)和PDE5(IC50 = 60 nM)。
    GY07008 trans CM-414 trans CM-414是一流的PDE5和HDAC双重抑制剂,可抑制HDAC1 / 2/3/6(IC50 分别为310/490/322/91 nM)和PDE5(IC50 = 60 nM)。
    GY07379 AES-135 AES-135是一种ydroxamic acid-based HDAC抑制剂,对HDAC3,HDAC8和HDAC11的IC50为0.654 nM,0.19 nM和0.636 nM。


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