HCV NS3-4A丝氨酸蛋白酶是由催化亚基（NS3蛋白的N端三分之一）和活化辅因子（NS4A蛋白）组成的非共价异二聚体，并且负责在HCV多蛋白的四个位点处切割。HCV NS3-4A蛋白酶对于黑猩猩细胞培养中的病毒复制是必不可少的，并且已被认为是开发新型抗HCV疗法最具吸引力的靶标之一。然而，在用口服的小分子选择性抗HCV NS3-4A蛋白酶抑制剂对细胞和小动物进行试验后发现，由于该酶较浅的底物结合槽，缺少强亲和力，是抑制病毒复制受到阻碍。