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    GPR109A

    GPR109A是烟酸盐的G蛋白偶联受体,但以低亲和力识别丁酸盐。GPR109A在结肠和肠上皮细胞的面向内腔的顶膜中表达,受体识别丁酸作为配体。GPR109A的表达在人结肠癌,肠/结肠癌小鼠模型和结肠癌细胞系中沉默。GPR109A的肿瘤相关沉默涉及直接或间接的DNA甲基化。GPR109A仅在其配体丁酸盐和烟酸盐存在的情况下在结肠癌细胞中再表达诱导细胞凋亡。丁酸盐是组蛋白脱乙酰酶的抑制剂,但GPR109A及其配体在结肠癌细胞中的激活诱导的细胞凋亡不被组蛋白脱乙酰化的抑制。这种凋亡过程的主要变化包括Bcl-2,Bcl-xL和cyclin D1的下调和死亡受体途径的上调。另外,GPR109A/丁酸盐抑制正常或癌症结肠细胞系以及正常小鼠结肠中的核因子-κB活化。这些研究表明GPR109A介导细菌发酵产物丁酸盐在结肠中的肿瘤抑制作用。

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    目录 产品名 产品简述
    GY03706 MK-6892 MK-6892 是一种有效的选择性烟酸 (NA) 受体GPR109A激动剂。MK-6892 作用于人 GPR109A 的KiEC50分别为 4nM 和 16nM。
    GY06360 MK-0354 MK-0354是一种有效的选择性烟酸受体GPR109A部分激动剂,在全细胞cAMP测定中,hGPR109A和mGPR109A,EC50为1.65和1.08μM。


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