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    FGFR

    FGFR(成纤维细胞生长因子受体)是与成纤维细胞生长因子家族成员结合的受体。其中一些受体与病理条件有关。FGFR3的点突变可导致软骨发育不全。已经在脊椎动物中发现了五种不同的膜FGFR,并且它们全部属于酪氨酸激酶超家族(FGFR1,FGFR2,FGFR3,FGFR4,FGFR6)。成纤维细胞生长因子家族是在发育过程中起作用的最重要的旁分泌因子之一。它们负责确定某些细胞成为中胚层,并用于血管生成,肢体生长以及众多细胞类型的生长和分化。

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    目录 产品名 产品简述
    GY01053 特价 Infigratinib (BGJ-398) NVP-BGJ398 是一种有效的FGFR抑制剂,抑制FGFR1FGFR2FGFR3FGFR4IC50分别为 0.9nM,1.4nM,1nM 和 60nM。
    GY01107 特价 AZD4547 AZD4547 是一种有效的FGFR家族抑制剂,作用于FGFR1FGFR2FGFR3FGFR4IC50分别为 0.2nM,2.5nM,1.8nM 和 165nM。
    GY01213 特价 LY2874455 LY2874455 是一种pan-FGFR抑制剂。LY2874455 抑制FGFR1234IC50分别为 2.8,2.6,6.4 和 6nM。
    GY01314 特价 BLU9931 BLU9931 是一种有效的,选择性的,不可逆的FGFR4抑制剂,IC50值为 3nM,对其选择性分别是对 FGFR1/2/3 的 297,184 和 50 倍。
    GY01520 特价 FIIN-2 FIIN-2 是FGFR的不可逆抑制剂,对FGFR1,FGFR2,FGFR3和FGFR4的IC50值分别为3.1,4.3,27和45nM。
    GY01627 特价 SSR128129E SSR128129E 是口服可用的FGFR变构调节剂,对FGFR1 的IC50值为1.9 μM。
    GY02794 特价 BLU-554 BLU-554 是一种有效的FGFR4抑制剂。
    GY02797 特价 FGF-401 FGF-401是FGFR4的抑制剂,来自专利专利WO2015059668A1,IC50值为1.9nM。
    GY02929 特价 PD-166866 PD166866是选择性的FGFR1酪氨酸激酶抑制剂,IC50值为52.4nM。
    GY03453 特价 BIBF 1120 esylate BIBF 1120 esylate是一种有效的VEGFR1/2/3FGFR1/2/3PDGFRα/β三重抑制剂,IC50值分别为 34nM/13nM/13nM,69nM/37nM/108nM 和 59nM/65nM。
    GY01148 PD173074 PD173074 是一种有效的FGFR1抑制剂,IC50为 25nM;同时抑制VEGFR2的活性,IC50值为 100-200nM,对 FGFR1 的活性是 PDGFR 和 c-Src 的1000多倍。
    GY01359 CH5183284 CH5183284是口服可用,选择性的FGFR抑制剂,抑制FGFR1,FGFR2和 FGFR3的IC50值分别为9.3,7.6,22 and 290nM。
    GY01825 Ferulic acid Ferulic acid 是一种新型的成纤维细胞生长因子受体 1 (FGFR1) 抑制剂,对于FGFR1FGFR2IC50值分别为 3.78 and 12.5 μM。
    GY01943 Formononetin Formononetin (Formononetol,Flavosil)提取自红三叶草,能剂量依赖的抑制DU-145/PC-3细胞增殖。
    GY02282 Derazantinib Derazantinib (ARQ-087) 是ATP竞争型的酪氨酸激酶抑制剂;抑制软骨细胞FGFR1-3IC50值分别为4.5,1.8 和4.5nM。
    GY02332 S49076 S49076是新颖高效的METAXL/MERFGFR1/2/3抑制剂,IC50值小于20nM。
    GY02360 Sulfatinib Sulfatinib (HMPL-012) 是一种有效且高度选择性的针对VEGFR1/2/3FGFR1CSF1R的酪氨酸激酶抑制剂,IC50值在1 到 24nM之间。
    GY02365 Infigratinib (BGJ-398) phosphate NVP-BGJ398(BGJ-398)磷酸盐是FGFR抑制剂,对FGFR1,FGFR2和FGFR3的IC50分别为0.9,1.4和1nM,比对FGFR4和VEGFR2的抑制性高40倍,对Abl,Fyn,Kit,Lck和Lyn几乎无活性。
    GY02405 Erdafitinib Erdafitinib (JNJ-42756493)是有效的有口服活性的FGFR家族抑制剂;抑制FGFR1-4的活性分别为1.2,2.5,3.0和5.7nM。
    GY02577 Rogaratinib Rogaratinib 是一种有效且有选择性的成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 抑制剂。
    GY02589 TAS-120 TAS-120 是一种新颖的,有效的,选择性的FGFR抑制剂,具有抗肿瘤的功效。
    GY02789 H3B-6527 H3B-6527是一个有选择性的FGFR4抑制剂,有抗肿瘤的性质。
    GY02850 PRN1371 PRN1371是高度选择性和有效的FGFR1-4抑制剂,IC50值分别为0.6,1.3,4.1和19.3nM。
    GY03492 Dovitinib (CHIR-258) lactate Dovitinib(CHIR-258,TKI258) lactate是高效的成纤维细胞生长因子受体3(FGFR3)抑制剂,IC50值为5nM。
    GY03586 SSR128129E free acid SSR128129E free acid 是口服可用的FGFR变构调节剂,对FGFR1 的IC50值为1.9 μM。
    GY03685 Heparan Sulfate Heparan sulfate是一种复杂的线性多糖。它作为硫酸乙酰肝素蛋白聚糖的一部分出现,在细胞表面和细胞外基质中表达丰富。
    GY03736 ACTB-1003 ACTB-1003是口服可用的激酶抑制剂,抑制FGFR1VEGFR2Tie-2IC50值分别为6,2 和 4nM。
    GY05984 E7090 E7090(E7090)是一种有效的,选择性的,可口服的FGFR1,2和3抑制剂,IC50为0.71,0.50和1.2nM,弱抑制FGFR4(IC50=120nM)。
    GY06014 ASP-5878 ASP-5878(ASP5878)是一种新型有效的选择性泛FGFR抑制剂,FGFR1/2/3/4的IC50分别为0.47/0.60/0.74/3.5 nM。
    GY07039 Alofanib Alofanib((RPT-835,ES 000835)是一种有效的选择性变构FGFR2抑制剂,可显着抑制bFGF诱导的HUVEC细胞增殖,IC50为11 nM。
    GY07058 NSC12 NSC12是一种细胞外FGF捕获剂的口服活性小分子化学物质,固定化的FGF3,FGF4,FGF6,FGF8,FGF16,FGF18,FGF20和FGF22,Kd为16-120uM,抑制FGF依赖性肿瘤生长,血管生成和转移。


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