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    FAAH

    FAAH(脂肪酸酰胺水解酶)是降解信号脂质(包括内源性大麻素anandamide)的脂肪酸酰胺家族的整合膜酶。FAAH的遗传或药理失活会导致啮齿动物的镇痛、抗炎、抗焦虑和抗抑郁的表型,而不显示直接大麻素受体激动剂所观察到的不良副作用,表明FAAH可能是治疗疼痛、炎症和其他中枢神经系统紊乱的有效的治疗靶点。

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    目录 产品名 产品简述
    GY03169 FAAH inhibitor 1 FAAH inhibitor 1是脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)抑制剂,IC50为18nM。
    GY04078 JZL-195 JZL195是一高效、选择性FAAH/MAGL双重抑制剂,对小鼠脑FAAH和MAGL的IC50值分别为13nM和19nM。
    GY05070 ASP 8477 ASP 8477是一种新型强效高选择性的脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)抑制剂,对人FAAH-1,FAAH-1(P129T)和FAAH-2的IC50分别为0.99,1.65和57.3 nM。
    GY05080 LY 2318912 LY 2318912是一种有效的竞争性anandamide摄取小分子抑制剂,IC50为7.27 nM,显示出对andamide转运结合位点的高亲和力,Kd为7.62 nM。
    GY05111 SSR 411298 SSR411298是一种高选择性,脑渗透性和口服活性的FAAH抑制剂,IC50为62.5 nM(小鼠脑FAAH)。
    GY05310 SA-57 SA-57是一种高效选择性双重FAAH/MAGL抑制剂,对FAAH的IC50为1-3nM,抑制小鼠(IC50 = 410nM)和人(IC50 = 1.4 uM)MAGL。
    GY05329 BIA 10-2474 BIA 10-2474是一种有效的FAAH抑制剂,在各种脑区的IC50为50-70μg/kg(i.p)。
    GY05352 JNJ-40413269 JNJ-40413269是一种有效的选择性血脑屏障(BBB)渗透性FAAH抑制剂,对于hFAAH和rFAAH,IC50分别为5.3和6.3nM。
    GY05636 ASP 3652 ASP 3652是一种有效的,选择性的,外周活性和口服的FAAH抑制剂,用于治疗慢性前列腺炎/慢性骨盆疼痛综合征。
    GY06975 MK-4409 MK-4409是一种有效的选择性脑渗透FAAH抑制剂,IC50为11 nM。


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