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    Estrogen Receptor/ERR

    雌激素受体是细胞内发现的一组蛋白质。它们是由雌激素(17β-雌二醇)激活的受体。存在两类雌激素受体:ER,其是细胞内受体的核激素家族的成员,和GPER(GPR30),其是G蛋白偶联受体的视紫红质样家族的成员。ER的螺旋12结构域在与共激活剂和辅助受体的相互作用以及因此配体的相应激动剂或拮抗剂产生的效应中起关键作用。不同的配体可能对雌激素受体的α和β同种型具有不同的亲和力:雌二醇优先结合两种受体,雌酮和雷洛昔芬,优先与α受体结合,雌三醇和染料瘦蛋白优先结合β受体。雌激素及其受体对性发育和生殖功能至关重要,同时也在其他组织如骨中发挥作用。雌激素受体也参与病理过程,包括乳腺癌,子宫内膜癌和骨质疏松症。使用替代性启动子和选择性剪接可产生几十个转录本变体,但变体的全长性尚未确定。

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    目录 产品名 产品简述
    GY05005 新品 GDC-0927 GDC-0927 是一种新型, 强效, 非甾体类且口服生物可利用的选择性雌激素受体拮抗剂。
    GY02962 特价 Bazedoxifene Bazedoxifene是雌激素受体调节剂(SERM)。
    GY01152 特价 Fulvestrant (ICI 182780) Fulvestrant 是一种有效的特异性雌激素作用抑制剂,作用于雌激素受体 (Estrogen Receptor),IC50为 9.4nM。
    GY03509 特价 XCT790 XCT-790是雌激素相关受体(ERR)α反向激动剂,能诱导化疗抗性的癌细胞死亡。
    GY03755 特价 DY131 DY131(GSK 9089)是ERRβ和ERRγ选择性激动剂,对ERRα,ERα和ERβ的活性极低。
    GY01405 Tamoxifen Tamoxifen 是一种抗雌激素,抑制雌激素结合到雌激素受体 (estrogen receptors)。
    GY01635 Tamoxifen Citrate Tamoxifen Citrate 是一种抗雌激素,抑制雌激素结合到雌激素受体 (estrogen receptors)。
    GY01740 AZD9496 AZD9496 是一种有效的选择性雌激素受体 (ERα)拮抗剂,IC50为 0.28nM。
    GY01767 Kaempferol Kaempferol 在乳腺癌细胞中抑制雌激素受体 (estrogen receptor α) 表达,在胶质母细胞瘤细胞和肺癌细胞中,通过激活 MEK-MAPK 诱导细胞凋亡。
    GY01808 Toremifene Citrate Toremifene(NK 622,FC 1157a)柠檬酸盐是第二代选择性雌激素受体调节剂,对雌激素受体的IC50为1μM。
    GY01867 Ospemifene Ospemifene是一种选择性地预防绝经后由于雌激素水平下降引发的骨质疏松症。ERα与ERβ的IC50值分别为827nM 和1633nM 。
    GY01934 Endoxifen Z-isomer HCl Endoxifen Z-isomer hydrochloride盐酸盐是最重要的Tamoxifen代谢产物,诱导在表达ERα的乳腺癌细胞中发挥抗雌激素作用,Endoxifen抑制hERG,这种作用具有浓度依赖性,IC50值为1.6μM。
    GY01953 (-)-(S)-Equol (-)-(S)-Equol是雌激素受体β (estrogen receptor β) 的高亲和力配体。
    GY02031 Elacestrant (RAD1901) S enantiomer 2HCl Elacestrant S enantiomer dihydrochloride 是elacestrant的低活性对映体。Elacestrant (RAD1901) dihydrochloride是有选择性和口服活性的雌激素受体 (ERR) 的降解剂,对ERα和ERβ的IC50值分别为48和870nM。
    GY02032 Elacestrant S enantiomer Elacestrant S enantiomer 是elacestrant的低活性对映体。Elacestrant (RAD1901) 是有选择性和口服活性的雌激素受体 (ERR) 的降解剂,对ERα和ERβ的IC50值分别为48和870nM。
    GY02069 GSK-4716 GSK-4716 是一种选择性ERRβ/γ激动剂。
    GY02159 Endoxifen Z-isomer Endoxifen Z-isomer是最重要的Tamoxifen代谢产物,诱导在表达ERα的乳腺癌细胞中发挥抗雌激素作用,Endoxifen Z-isomer抑制hERG,这种作用具有浓度依赖性,IC50值为1.6μM。
    GY02179 Endoxifen E-isomer Endoxifen E-isomer 是 (Z)-Endoxifen 的 E-异构体。(Z)-Endoxifen 是通过 CYP3A4/5 和 CYP2D6 作用产生的活性代谢物,是一种选择性雌激素受体调节剂 (SERM)。
    GY02223 Endoxifen HCl Endoxifen hydrochloride 是 Tamoxifen 的活性代谢物,是有效的雌激素受体 (estrogen receptor) 拮抗剂。
    GY02224 Endoxifen E-isomer HCl Endoxifen (E-型异构体)盐酸盐是Tamoxifen代谢产物,是有效的选择性雌激素反应调节剂(SERM)。
    GY02408 Elacestrant 2HCl Elacestrant dihydrochloride (RAD1901 dihydrochloride) 是有选择性和口服活性的雌激素受体 (ERR)的降解剂,对ERα和ERβ的IC50值分别为48和870nM.
    GY02440 GDC-0810 (Brilanestrant) GDC-0810 是一种可口服的,选择性的雌激素降能器 (selective estrogen receptor degrader),IC50值为 0.7nM。
    GY02750 AZD9496 maleate AZD9496马来酸盐是雌激素受体ER高效口服型抑制剂,结合Ki值0.7nM。
    GY02963 Bazedoxifene acetate Bazedoxifene acetate (TSE 424,WAY-TES 424)是新型雌激素受体调节剂(SERM)。
    GY02964 Bavachin Bavachin 是从补骨脂种子中分离到的黄酮类物质,作为植物雌激素激活雌性激素受体ERαERβEC50值分别为 320 和 680nM。
    GY02992 27-Hydroxycholesterol 27-Hydroxycholesterol是选择性的雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂和肝X 受体 (liver X receptor) 激动剂。
    GY03048 (R)-Equol (R)-Equol 是ERαERβ的激动剂,Ki值分别为 27.4 和 15.4nM。
    GY03088 Pipendoxifene HCl Pipendoxifene hydrochloride 是一种选择性的雌激素受体调节剂 (SERMs)。
    GY03293 Coumestrol Coumestrol是大豆产品中存在的植物雌激素。对癌症,神经障碍和自身免疫疾病有潜在治疗活性。抑制ES2细胞增殖的IC50值为50 μM。
    GY03298 Chrysin Chrysin 是一种雌激素阻断剂。
    GY03320 Estriol Estriol是G蛋白偶联雌激素受体拮抗剂,可作用于雌激素受体阴性乳腺癌细胞。
    GY03346 Prinaberel Prinaberel(ERB-041)是雌激素受体ERbeta选择高效激动剂。
    GY03384 BHPI BHPI是核内受体ER_alpha_抑制剂,可抑制癌细胞蛋白合成和活化未折叠蛋白反应(UPR)。
    GY03391 Liquiritigenin Liquiritigenin是从甘草中分离出的黄烷酮,它是一种高度选择性的雌激素受体β (ERβ) 激动剂,用于活化ERE tk-Luc的EC50值为36.5nM。
    GY03507 Elacestrant Elacestrant (RAD1901)是有选择性和口服活性的雌激素受体 (ERR)的降解剂,对ERα和ERβ的IC50值分别为48和870nM。
    GY03556 PHTPP PHTPP 是一种选择性的ERβ拮抗剂。
    GY03670 Toremifene Toremifene (NK 622,FC 1157a)是第二代选择性雌激素受体调节剂,对雌激素受体的IC50为1μM。
    GY03739 (±)-Equol (±)-Equol是equol的外消旋体。 Equol是大豆异黄酮黄豆苷和大豆黄素的代谢产物。
    GY04704 LSZ-102 LSZ-102是一种强效, 口服生物有效的选择性雌激素受体降解剂, 其IC50值为0.2nM。
    GY06969 Diptoindonesin G Diptoindonesin G是一种天然化合物,新型化学探针,相互稳定ERβ并使乳腺癌细胞中的ERα不稳定。
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    GY07032 Ralaniten Ralaniten是一种新型的雄激素受体(AR)N末端结构域小分子抑制剂,用于治疗晚期前列腺癌。
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