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    Epigenetic Reader Domain

    基因表达和染色质状态的表观遗传调节因子可以喻做为作家,橡皮擦,染色质修饰作为读者。典型的染色质修饰包括结合乙酰赖氨酸和染色质组织修饰物(chromo),恶性脑瘤(MBT),植物同源域(PHD)的溴结构域和通常与甲基赖氨酸结合的都铎结构域。在发现了针对乙酰赖氨酸阅读器的溴结构域和外端基序(BET)家族的选择性抑制剂后,表观遗传读码器的研究受到了巨大影响。人类基因组编码46个蛋白质,含有聚集成8个家族的61个溴结构域。使用不同的实验方法来鉴定第一种BET抑制剂GSK 525762A和(+)-JQ-1。Polycomb组(PcG)蛋白,zeste同系物2(EZH2)的增强子,在促进组蛋白H3赖氨酸27三甲基化(H3K27me3)和表观遗传基因沉默中具有重要作用。EZH2的这种功能对于细胞增殖和细胞分化的抑制是重要的,并且涉及癌症进展。细胞周期蛋白依赖性激酶通过磷酸化EZH2来调节表观遗传基因沉默。在许多类型的癌症包括淋巴瘤和白血病中,EZH2被认为通过异常组蛋白和DNA甲基化发挥其致癌作用,引起肿瘤抑制基因的沉默。p300/CBP不仅是转录衔接子,也是组蛋白乙酰转移酶。

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    目录 产品名 产品简述
    GY05006 新品 INCB057643 INCB-057643 是一种新型,口服生物可利用的 BET 抑制剂。
    GY01992 特价 PFI-3 PFI-3是高效选择性,可渗透细胞的SMARCA2/4溴结构域抑制剂,Kd值为89nM。
    GY01041 特价 (+)-JQ-1 (+)-JQ-1 是一种BET bromodomain抑制剂,抑制BRD4(1/2)IC50分别为 77nM/33nM。
    GY01054 特价 Tazemetostat (EPZ-6438) EPZ-6438 抑制含人PRC2的野生型EZH2Ki为 2.5±0.5nM。
    GY01089 特价 GSK126 GSK126 是一种有效的选择性EZH2甲基转移酶抑制剂,IC50为 9.9nM。
    GY01143 特价 Molibresib (GSK 525762A) GSK 525762A 是一种BET bromodomain抑制剂,IC50为 32.5-42.5nM。
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    GY01294 特价 GSK343 GSK343 是一种高效的选择性EZH2抑制剂,IC50为 4nM。
    GY01393 特价 CPI-0610 CPI-0610是一种有效的选择性 BET溴区抑制剂,抑制BRD4-BD1,IC50值为39nM。
    GY01578 特价 Apabetalone (RVX-208) RVX-208 是一种BET转录抑制剂,作用于BD1BD2IC50分别为 87±10 μM 和 0.51±0.041 μM。
    GY01587 特价 CPI-637 CPI-637是一个强的和有选择性的CBP/EP300 bromodomains的抑制剂,在CBP/EP300 和 BRD4中的IC50分别是 0.03±0.01μM 和 11.0±0.6 μM。
    GY01608 特价 CPI-203 CPI-203 是一种有效的,选择性的,细胞通透的BET bromodomain抑制剂,抑制BRD4IC50值约为 37nM。
    GY01644 特价 GSK503 GSK503是高效特异性的EZH2甲基转移酶抑制剂,Kiapp值为3到27nM。
    GY01682 特价 GSK1324726A GSK1324726A 是一种有效的选择性BET蛋白抑制剂,高亲和力结合到BRD2(IC50=41nM),BRD3(IC50=31nM) 和BRD4(IC50=22nM)。
    GY01771 特价 Bromosporine Bromosporine对于BRD2,BRD4,BRD9和CECR2的IC50分别为410nM、290nM、122nM和17nM。
    GY01791 特价 GSK2801 GSK2801是BAZ2A和BAZ2B高效选择性抑制剂,Kd值分别为136nM和257nM。
    GY01794 特价 MS436 MS436 是一种bromodomain抑制剂,有效作用于 BRD4 BrD1,Ki为 30-50nM,比作用于 BrD2 选择性高 10 倍。
    GY01875 特价 BI-9564 BI-9564 是一种选择性的,细胞透过的BRD9 BD抑制剂,对 BRD9 的 Kd 值为 5.9nM,对 BET 家族的 IC50 值 >,100 μM。
    GY01933 特价 OF-1 OF-1是BRPF1B和BRPF2 bromodomain抑制剂,Kd值分别为100nM和500nM,对BRD4结合能力弱39倍。
    GY02335 特价 (R)-(-)-JQ1 Enantiomer (-)-JQ-1 是 (+)-JQ1的异构体。(+)-JQ1有效 降低 BRD4 基因表达,而s (−)-JQ1 没有此作用效果。
    GY02581 特价 Mivebresib Mivebresib是BET家族的抑制剂,能够扰乱关键的转录程序在体内或者体外推动前列腺癌增长引起强的抗肿瘤特性,也是MYC和TMPRSS2-ETS的抑制剂。
    GY02680 特价 EPZ011989 EPZ011989是EZH2高效选择性且口服型抑制剂,对wt EZH2以及EZH2突变型Ki值<3nM。
    GY02917 特价 GSK6853 GSK6853是一个强的和有选择性的BRPF1乙酰赖氨酸抑制剂,它的选择性是其它的乙酰赖氨酸的1600倍。
    GY01181 I-BET151 I-BET151 是一种 BET溴区 (BET bromodomain) 抑制剂,抑制BRD4BRD2BRD3pIC50分别为 6.1,6.3 和 6.6。
    GY01254 3-deazaneplanocin A (DZNeP) HCl 3-Deazaneplanocin A hydrochloride 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 (EZH2) 抑制剂。
    GY01428 UNC1999 UNC1999 是一种有效的 SAM- 竞争性的选择性EZH2EZH1抑制剂,IC50分别为 <10nM 和 45±3nM。
    GY01455 PFI-1 PFI-1 是一种有效的BET抑制剂,能够有效抑制 BRD4,IC50值为 0.22 μM。
    GY01509 SGC-CBP30 SGC-CBP30是CREBBP和EP300的布罗莫结构域抑制剂,IC50分别为21-69nM和38nM。
    GY01829 BI-7273 BI-7273 是一种选择性的,细胞透过的BRD9 BD抑制剂。
    GY01872 I-BRD9 I-BRD9是第一个选择性的BRD9细胞化学探针(pIC 50= 7.3)。
    GY01894 CPI-169 racemate CPI-169 racemate是CPI-169的消旋体。CPI-169是高活性EZH2抑制剂。
    GY01966 PFI-4 PFI-4是一种有效的,渗透细胞的选择性BRPF1 Bromodoman抑制剂,IC50为 80nM,作用于BRPF1比作用于其他Bromodoman (包括BRPF2/3和BRD4) 选择性强100多倍。
    GY01968 CPI-360 CPI-360是一种有效的选择性EZH2抑制剂,作用于wt EZH2 和 Y641N EZH2时,IC50分别为0.5nM和2.5nM。
    GY01985 IACS-9571 HCl IACS-9571 Hydrochloride 是溴结构域蛋白TRIM24BRPF1的抑制剂,对 TRIM24 的IC50Kd值分别为 8nM 和 31nM,对 BRPF1 的Kd值为 14nM。
    GY02013 CPI169 R-enantiomer CPI-169 是一种新颖的,有效的EZH2抑制剂,能够抑制 EZH2 WT,EZH2 Y641N 和 EZH1 的活性,IC50值分别为 0.24nM,0.51nM 和 6.1nM。
    GY02077 3-Deazaneplanocin A (DZNeP) 3-Deazaneplanocin A 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 (histone methyltransferaseEZH2) 抑制剂。
    GY02322 GSK 525768A GSK 525768A 是一种bromodomain抑制剂,竞争性抑制乙酰化修饰的赖氨酸肽段结合到溴结构域。
    GY02563 666-15 666-15是有效选择性的CREB抑制剂,IC50值为81nM。
    GY02676 BET-BAY 002 BET-BAY 002是BET小分子抑制剂,对多发性骨髓瘤模型有效。
    GY02681 EPZ011989 trifluoroacetate EPZ011989三氟乙酸盐是EZH2高效选择性且口服型抑制剂,对wt EZH2以及EZH2突变型Ki值<3nM。
    GY02705 PF-06726304 PF-06726304是有效,选择性的EZH2抑制剂,Ki值为0.7nM。
    GY02832 MZ 1 MZ 1 是基于PROTAC技术的BRD4蛋白质降解剂。
    GY02838 dBET1 dBET1 是基于PROTAC技术的有效的BRD4蛋白质降解物,其EC50值为 430nM。
    GY02839 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 19 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 19 由降解决定子和PROTAC连接物组成。
    GY02841 BMS-986158 BMS-986158 是一种溴结构域和额外末端结构域 (BET) 蛋白抑制剂。
    GY02842 IACS-9571 IACS-9571 是溴结构域蛋白TRIM24BRPF1的抑制剂,对 TRIM24 的IC50Kd值分别为 8nM 和 31nM,对 BRPF1 的Kd值为 14nM。
    GY02864 ARV-825 ARV-825 是一种 PROTAC 类的BRD4抑制剂。ARV-825 对 BRD4 的 BD1 和 BD2 结构域具有高亲和力,Kds 值分别为 90 和 28nM
    GY02890 AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid是AZD5153的6-羟基-2-萘甲酸盐形式。AZD5153是一种有效选择性,有口服活性的BET/BRD4溴结构域抑制剂,干扰BRD4的IC50值为1.7nM。
    GY02905 A-485 A-485 是p300/CBP的强效选择性催化抑制剂,对p300CBPIC50值分别为 9.8nM 和 2.6nM。
    GY02919 JQEZ5 JQEZ5 是一种新型强效EZH2抑制剂。
    GY02928 GSK9311 GSK9311是有效的BRPF溴结构域抑制剂,对BRPF1和BRPF2的pIC50值分别为6.0和4.3。
    GY02933 GNE-272 GNE-272是有效和选择性的CBP/EP300溴结构域体内探针,对CBP,EP300 和 BRD4的IC50值分别为0.02,0.03 和 13 μM。
    GY02942 ARV-771 ARV-771 是 PROTAC 类的有效BET降解剂。对 BRD2,BRD3 和 BRD4 的Kd值分别为 4.7,7.6 和 7.6nM。
    GY02943 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 20 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 20 由降解决定子和PROTAC连接物组成 (参考文献中的化合物 DL7-TL)。
    GY02944 EED inhibitor-1 EED inhibitor-1是EED的抑制剂,来自专利US20160176882 A1,化合物实例2;在EED Alphascreen,LC-MS和ELISA试验中的IC50s值分别为59,89,26nM。
    GY02952 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 21 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 21 是一种合成化合物,包含 E3 泛素连接酶配体与 PROTAC 连接物,可以将靶蛋白与泛素化机制结合起来。
    GY02985 TPOP146 TPOP146是选择性的CBP/P300苯并西泮溴结构域抑制剂;对CBP和BRD4的Kd值分别为134nM和5.02 μM。
    GY02988 JQ-1 carboxylic acid (+)-JQ1羧酸是(+)-JQ1的羧酸形式,用于衍生物合成。
    GY03676 GSK-5959 GSK-5959是一种有效的,渗透细胞的选择性BRPF1 Bromodoman抑制剂,IC50为80nM,作用于BRPF1比作用于其他35种Bromodoman (包括BRPF2/3和BET家族) 选择性强100多倍。
    GY03979 PF-CBP1 HCl PF-CBP1 HCl是高选择性的CREBBP溴区结构域抑制剂。其抑制CREBBP和p300 bromodomains的IC50分别为125nM和363nM。
    GY04145 CeMMEC1 CeMMEC1是一种N-methylisoquinolinone衍生物,抑制TAF1的第二溴区。
    GY04723 AZD5153 AZD5153是一个高效的选择性且口服的BET/BRD4抑制剂,其对BRD4的pKi为8.3。
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