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    ERK

    ERKs(细胞外信号调节激酶)是广泛表达的蛋白激酶细胞内信号分子,其参与调节分化细胞中减数分裂,有丝分裂和后有丝分裂等。许多不同的刺激,包括生长因子,细胞因子,病毒感染,异三聚体G蛋白偶联受体的配体,转化剂和致癌物能激活ERK通路。在MAPK/ERK途径中,Ras激活c-Raf,接着是丝裂原活化蛋白激酶激酶(缩写为MKK,MEK或MAP2K),然后是MAPK1/2(下文)。Ras通常通过受体酪氨酸激酶和GRB2/SOS生长激素激活,但也可能通过其他信号激活。已知ERK激活许多转录因子,如ELK1和一些下游蛋白激酶。ERK通路的破坏在癌症中很常见,特别是Ras,c-Raf和受体如HER2。

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    目录 产品名 产品简述
    GY05003 新品 AZD0364 AZD-0364 是一种有效的选择性 ERK2 抑制剂,IC50 为 0.6 nM。详细信息请参考专利文献 WO2017080979A1 中的化合物 example 18。
    GY01809 特价 XMD17-109 XMD17-109 是一种新颖的,特异性的ERK-5抑制剂,EC50 值为 4.2 μM。
    GY01030 特价 SCH772984 SCH772984 有效抑制ERK1ERK2活性,IC50分别为 4 和 1nM。
    GY01104 特价 Ulixertinib VRT752271 是一种可逆的,ATP 竞争性的ERK1ERK2抑制剂,对 ERK2 的IC50值 <,0.3nM。
    GY01523 特价 XMD8-92 XMD8-92 是一种选择性的ERK5/BMK1抑制剂,Kd为 80nM。
    GY01731 特价 DEL-22379 DEL-22379抑制ERK二聚化,IC50值为0.5 μM。
    GY02971 特价 APS-2-79 APS-2-79 是MEK磷酸化的拮抗剂,通过直接结合 KSR 的活性位点起作用。
    GY01197 GDC-0994 GDC-0994 是一种有效的选择性ERK激酶抑制剂,作用于ERK1ERK2IC50分别为 6.1nM 和 3.1nM。
    GY01508 FR 180204 FR 180204 是一种选择性的,ERK的 ATP 竞争性抑制剂,对 ERK1 和 ERK2 的Ki值分别为 0.31 μM 和 0.14 μM。
    GY02283 ERK5-IN-1 ERK5-IN-1有效抑制ERK5,EC50为0.19 μM,IC50为0.087 μM,抑制LRRK2[G2019S] 时,IC50为0.026μM。
    GY02945 LY3214996 LY3214996 是高效的选择性ERK1ERK2抑制剂,IC50为 5nM。
    GY02990 AX-15836 AX-15836是有效,选择性的ERK5抑制剂,IC50值为8nM。
    GY03087 Sanguinarine 血根碱(Sanguinarine)是一种白屈菜生物碱,具有抗微生物、抗氧化、抗炎症和抗癌活性,研究报道称是Rac1b特异性抑制剂。
    GY03202 Tauroursodeoxycholate Sodium Tauroursodeoxycholate (TUDCA) 通过PKCα介导MKP-1诱导而抑制ERK,减少平滑肌细胞增殖和诱导细胞凋亡,从而抑制内膜增生。
    GY03655 Mogrol Mogrol 是罗汉果甜甙的生物代谢物,能够抑制ERK1/2STAT3的信号通路,同时能降低CREB的活性,活化AMPK
    GY03899 KO947 KO-947显示出对ERK信号传导途径的有效抑制和表现出MAPK途径失调的肿瘤细胞的增殖,包括BRAF,NRAS或KRAS中的突变。
    GY05624 BAY-885 BAY-885(BAY885)是一种高效的选择性的ERK5抑制剂,IC50为35 nM,与XMD8-92相比,对BRD4没有结合作用。
    GY05944 Astex ERK inhibitor X Astex ERK抑制剂X是一种新型有效的ERK1/2抑制剂,可抑制ERK催化活性,在TRK激酶检测中IC50为3 nM。
    GY05957 AZ6197 AZ6197(AZ-6197)是一种有效的选择性可逆ERK1/2抑制剂,IC50 <0.3 nM(ERK2),抑制pERK/pRSK,A375细胞IC50分别为12/62 nM。
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