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    EGFR

    受体酪氨酸激酶(RTK)的EGFR家族包含四种不同的受体:EGFR(也称为ErbB-1 / HER1),ErbB-2(neu,HER2),ErbB-3(HER3)和ErbB-4(HER4)。所有EGFR家族成员的特征在于由胞外配体结合结构域,单个疏水性跨膜区域和具有高度保守酪氨酸激酶结构域的胞内部分组成的模块化结构。受体酪氨酸激酶(RTKs)的ErbB家族将细胞外生长因子配体的结合与细胞内信号传导途径相结合,调节多种生物学反应,包括增殖,分化,细胞运动性和存活。十种生长因子及其ErbB特异性是:EGF,双调蛋白(AR)和TGF结合ErbB-1;betacellulin,肝素结合EGF样生长因子和上皮调节蛋白结合ErbB-1和ErbB-4;神经调节蛋白(也称为heregulins和Neu分化因子)NRG-1和NRG-2结合ErbB-3和ErbB-4;NRG-3和NRG-4与ErbB-4结合。没有已知的配体结合ErbB-2。通过ErbB诱导的三种最佳表征的信号传导途径是Ras-促分裂原活化蛋白激酶(Ras-MAPK),磷脂酰肌醇3_激酶 - 蛋白激酶B(PI3K-PKB / Akt)和磷脂酶C蛋白激酶C(PLC-PKC)途径。

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    目录 产品名 产品简述
    GY03896 新品 RX518 RX518(CK-101)是一种口服可用的第三代选择性抑制剂,可用于某些表皮生长因子受体(EGFR)激活突变,包括耐药突变T790M和L858R和外显子19缺失(del19)突变,具有潜在的抗肿瘤活性。
    GY07314 新品 TAK-788 TAK-788(AP32788)是EGFR和HER2致癌突变体的有效选择性抑制剂。
    GY07310 新品 Osimertinib analogue Osimertinib analogue (C-005)是一种有效的EGFR抑制剂,在EGFR突变体和野生型EGFR(A431)细胞中,选择性比Osimertinib高2-5倍。
    GY01303 特价 Poziotinib (HM781-36B) Poziotinib(NOV120101,HM781-36B)是pan-HER激酶不可逆抑制剂,对HER1/HER2/HER4的IC50值分别为3/5/23nM。
    GY01550 特价 Afatinib (BIBW2992) dimaleate Afatinib dimaleate 是一种不可逆的EGFR/HER2抑制剂,有效作用于野生型和突变型 EGFR 和 HER2,作用于 EGFRwt,EGFRL858R,EGFRL858R/T790M 和 HER2,IC50分别为 0.5nM,0.4nM,10nM 和 14nM。
    GY02745 特价 FIIN-3 FIIN-3 是FGFR的不可逆抑制剂,对FGFR1,FGFR2,FGFR3和FGFR4的IC50值分别为13.1,21,31.4和35.3nM。
    GY01106 特价 Lapatinib Lapatinib 是有效的EGFRErbB2抑制剂,IC50分别为 10.2 和 9.8nM。
    GY01027 特价 Osimertinib (AZD9291) AZD-9291是不可逆的突变体选择性EGFR抑制剂;对EGFRL858R 和EGFRL858R/T790MIC50值分别为12 和 1nM。
    GY01184 特价 AG-1478 (NSC-693255) AG-1478 是一种选择性的EGFR酪氨酸激酶抑制剂,IC50为 3nM。
    GY01250 特价 AG-490 AG-490 是一种酪氨酸激酶抑制剂,抑制EGFRStat-3
    GY01331 特价 Dacomitinib Dacomitinib 是一种特异性的不可逆抑制剂ERBB家族抑制剂,作用于EGFRERBB2ERBB4IC50分别为 6nM,45.7nM 和 73.7nM。
    GY01409 特价 Pelitinib (EKB-569) Pelitinib (EKB-569;WAY-EKB 569) 是可逆的EGFR抑制剂,IC50值为38.5nM。也可轻微抑制Src,MEK/ERK 和 ErbB2,IC50值分别为282,800,和1255nM。
    GY01598 特价 PD153035 HCl PD153035 (ZM 252868;AG 1517;Tyrphostin AG 1517;SU 5271) 是有效地EGFR抑制剂,KiIC50值分别为6和25pM。
    GY01603 特价 BMS-599626 AC480 (BMS-599626)是 HER1和HER2选择性高效抑制剂,IC50分别为20nM和30nM,比针对VEGFR2,c-Kit,Lck,MET的抑制性强100倍以上。
    GY02391 特价 AG 555 AG 555 是一种EGFR酪氨酸激酶抑制剂。
    GY02455 特价 Rociletinib (CO-1686, AVL-301) CO-1686 是一种可口服的EGFR抑制剂,能够抑制 EGFRL858R/T790M 和 EGFRWT 的活性,IC50值分别为 21.5nM 和 303.3nM。
    GY02533 特价 AZ-5104 AZ-5104是AZD 9291的活性,去甲基化代谢物。AZ-5104是EGFR抑制剂;抑制EGFRL858R/T790M,EGFRL858R,EGFRL861Q,EGFR 和ErbB4的IC50值分别为1,6,1,25和7nM。
    GY02650 特价 PD153035 (Tyrphostin AG 1517) PD153035 (ZM 252868;AG 1517;Tyrphostin AG 1517;SU 5271) 是有效地EGFR抑制剂,KiIC50值分别为6和25pM。
    GY02720 特价 AZD3759 AZD3759 是一种有效的可渗透中枢神经系统的EGFR抑制剂。作用于 EGFRwt,EGFRL858R 和 EGFRexon 19DelIC50分别为 0.3,0.2 和 0.2nM。
    GY02798 特价 PD158780 PD158780是有效地EGFR家族抑制剂;对EGFR,ErbB2,ErbB3和ErbB4的IC50值分别为8 μM,49,52,52nM。
    GY02936 特价 EAI045 EAI045是突变体EGFR变构抑制剂,在10 μM ATP时抑制EGFR,EGFRL858R,EGFRT790M 和 EGFRL858R/T790MIC50值分别为1.9,0.019,0.19 和 0.002 μM。
    GY02938 特价 PD168393 PD168393是一个强的,不可逆转的EGFR抑制剂,IC50是0.7nM.
    GY03128 特价 Canertinib (CI-1033) 2HCl Canertinib dihydrochloride (CI-1033;PD-183805) 是有效地,不可逆的EGFR抑制剂;抑制细胞EGFRErbB2自身磷酸化的IC50值分别为7.4和9nM。
    GY01050 促销 Afatinib Afatinib 是一种不可逆的EGFR/HER2双重抑制剂,对 EGFRwt,EGFRL858R,EGFRL858R/T790M 都具有抑制作用,IC50值分别为 0.5nM,0.4nM,10nM 和 14nM。
    GY01046 Erlotinib (OSI-744) HCl Erlotinib hydrochloride 抑制纯化的EGFR激酶,IC50为 2nM。
    GY01118 Lapatinib ditosylate Lapatinib ditosylate(GW-572016 ditosylate)是EGFR和ErbB2抑制剂,IC50分别为10.8和9.2nM。
    GY01127 Neratinib Neratinib 是一种可口服的,不可逆的tyrosine kinase抑制剂,能够抑制 HER2 和 EGFR 的活性,IC50值分别为 59nM 和 92nM。
    GY01145 Erlotinib (OSI-744) Erlotinib 抑制纯化的EGFR激酶,IC50为 2nM。
    GY01187 Sapitinib Sapitinib (AZD-8931)是可逆的,ATP竞争型EGFR抑制剂,对EGFR,ErbB2 和 ErbB3的IC50值分别为4,3 和 4nM。
    GY01307 CUDC-101 CUDC-101 是一种高效的HDACEGFRHER2抑制剂,对应的IC50值分别为 4.4、2.4 和 15.7nM。
    GY01311 Canertinib (CI-1033) Canertinib (CI-1033;PD-183805) 是有效地,不可逆的EGFR抑制剂;抑制细胞EGFRErbB2自身磷酸化的IC50值分别为7.4和9nM。
    GY01434 Mubritinib Mubritinib (TAK-165) 是有效,选择性的EGFR2/HER2抑制剂,IC50值为6nM。
    GY01457 Varlitinib Varlitinib (ASLAN001) 是有效,可逆的泛EGFR小分子抑制剂,对HER1,HER2 和 HER4的IC50值分别为7,2,4nM。
    GY01458 Genistein Genistein 是一种有效的蛋白酪氨酸激酶 (PTK) 抑制剂,抑制EGFRIC50为 0.7 μg/mL (0.6 μM)。
    GY01564 AEE788 AEE788是EGFRErbB2的抑制剂,IC50值分别为2和6nM。
    GY01653 AST-1306 AST1306是选择性,不可逆的EGFRErbB2抑制剂,IC50值分别为0.5 和 3nM。
    GY01657 Desmethyl Erlotinib OSI-420 是 erlotinib 的活性代谢物,erlotinib 为表皮生长因子受体酪氨酸激酶 (EGFR tyrosin kinase) 抑制剂。
    GY01668 TAK-285 TAK-285是HER2和EGFR(HER1)抑制剂,IC50为17nM和23nM,比对HER4的抑制性高10倍以上,对MEK1/5,c-Met,Aurora B,Lck和CSK的抑制性较低。
    GY01700 Chrysophanol Chrysophanol (Chrysophanic acid) 是一种天然蒽醌,抑制EGF-诱导的EGFR磷酸化,且抑制AKTmTOR/p70S6K激活。
    GY01743 Tyrphostin AG 879 AG879是酪氨酸激酶的抑制剂,能够抑制TrKA的磷酸化,但不能抑制TrKB 和TrKC,也是高选择性的ErbB2激酶抑制剂。
    GY01874 WZ-3146 WZ3146是突变选择性的EGFR抑制剂;对EGFRL858R,EGFRL858R/T790M,EGFRE746_A750,EGFRE746_A750/T790M and EGFR 的IC50值分别为2,2,5,14 和 66nM。
    GY01921 ARRY-380 analog 这个产品是ARRY-380的类似物,ARRY-380是高活性HER2抑制剂,IC50为8nM,对剪切型p95-HER2有相同的抑制性,比对EGFR的抑制性高500倍。
    GY02036 Osimertinib (AZD9291) dimesylate AZD-9291 dimesylate是不可逆的突变体选择性EGFR抑制剂;对EGFRL858R 和EGFRL858R/T790MIC50值分别为12 和 1nM。
    GY02107 AST-1306 TsOH AST-1306 TsOH是不可逆的EGFR和ErbB2抑制剂,IC50分别为0.5nM和3nM,对突变型EGFR T790M/L858R同样有抑制性,对ErbB家族的抑制性比其它激酶强3000倍。
    GY02115 Anlotinib Anlotinib是一种 EGFR抑制剂,是一种抗肿瘤化合物。
    GY02203 AG 18 AG 18 (RG-50810;Tyrphostin A23)是EGFR的抑制剂,IC50值为35 μM。
    GY02236 Icotinib HCl Icotinib Hydrochloride (BPI-2009)是有效,选择性的EGFR抑制剂,IC50值为5nM;也抑制突变型EGFRL858R,EGFRL858R/T790M,EGFRT790M 和 EGFRL861Q
    GY02337 Pyrotinib Pyrotinib (SHR-1258) 是有效和选择性的EGFR/HER2双重抑制剂,IC50值分别为13和38nM。
    GY02392 Tyrphostin AG 528 Tyrphostin AG 528 是EGFRErbB2的抑制剂,其IC50值分别为 4.9 和 2.1 μM。
    GY02418 Olmutinib Olmutinib (HM61713,BI-1482694)是表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂,在HCC827和H1975细胞中的IC50值分别为9.2nM和10nM。
    GY02444 RG13022 RG13022是酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂,抑制EGF受体自身磷酸化的IC50值为4 μM。
    GY02445 RG14620 RG14620是EGFR抑制剂;IC50值为3 μM。
    GY02456 CNX-2006 CNX-2006是不可逆的EGFR突变体抑制剂;对 EGFRT790MIC50值小于20nM。
    GY02491 NT-113 NT-113 是一种不可逆的pan-ERBB抑制剂,对 EGFR,EGFRT790M,ERBB2/HER2 和 ERBB4/HER4 的IC50值分别为 0.4,4.35,4.18 和 2.08nM,具有抗胶质瘤的功效。
    GY02530 Mutated EGFR-IN-1 Mutated EGFR-IN-1是突变型EGFR(L858R EGFR,Exonl9缺失活化突变和T790M抗性突变)抑制剂的中间体。
    GY02531 Mutant EGFR inhibitor Mutant EGFR inhibitor是有效,选择性的EGFR突变体抑制剂,来自专利WO 2013014448 A1;可抑制EGFRL858R,EGFRExon 19 deletion,EGFRT790M
    GY02532 Osimertinib (AZD9291) mesylate AZD-9291 mesylate是不可逆的突变体选择性EGFR抑制剂;对EGFRL858R 和EGFRL858R/T790MIC50值分别为12 和 1nM。
    GY02582 BGB-283 BGB-283是新型高效的Raf激酶和EGFR抑制剂,对重组BRafV600E 和EGFR的IC50值分别为23 和29nM。
    GY02585 Rociletinib (CO-1686, AVL-301) HBr CO-1686溴酸盐是一种新型不可逆的EGFR突变型 (如T790M) 抑制剂,具有口服活性,IC50为21nM。
    GY02590 Naquotinib Naquotinib (ASP8273) 是有口服活性,不可逆的EGFR突变体抑制剂;对EGFR突变体和EGFR的IC50值分别为8-33和230nM。
    GY02591 Naquotinib mesylate Naquotinib mesylate (ASP8273) 是有口服活性,不可逆的EGFR突变体抑制剂;对EGFR突变体和EGFR的IC50值分别为8-33和230nM。
    GY02635 EGF816 EGF816 是一种新颖的EGFR抑制剂,对 EGFR(L858R/790M) 突变体的KiKinact值分别为 31nM 和 0.222 min−1
    GY02636 EGF816 mesylate EGF816 mesylate 是一种新颖的EGFR抑制剂,对 EGFR(L858R/790M) 突变体的KiKinact值分别为 31nM 和 0.222 min−1
    GY02663 Avitinib maleate Avitinib maleate是一种基于吡咯并嘧啶的不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂,IC50值为7.68nM。
    GY02937 CL-387785 (EKI-785) CL-387785(EKI785,WAY-EKI 785) is an irreversible inhibitor of EGFR with IC50 of 370+/-120pM,is able to overcome resistance caused by the T790M mutation on a functional level.
    GY02946 MTX-211 MTX-211 是EGFRPI3K的双重抑制剂,可用于癌症研究。
    GY02956 BIBX 1382 BIBX 1382是EGFR抑制剂,IC50为3nM,对ErbB2的IC50为3.4 μM,而对别的相关酪氨酸激酶的IC50均 >,10 μM。
    GY03090 Erlotinib (OSI-744) mesylate Erlotinib(NSC 718781,OSI-774,CP-358774)甲磺酸盐是人EGFR抑制剂,IC50为2nM。
    GY03220 CP-724714 CP-724,714是HER2/ErbB2抑制剂,IC50为10nM,比对EGFR,InsR,IRG-1R,PDGFR,VEGFR2,Abl,Src和c-Met的抑制性高640倍。
    GY03266 AV-412 free base AV-412 (MP412) 是EGFR抑制剂,抑制EGFR,EGFRL858R,EGFRT790M,EGFRL858R/T790M 和 ErbB2的IC50值分别为0.75,0.5,0.79,2.3,19nM。
    GY03267 AV-412 AV-412 (MP412) 是EGFR抑制剂,抑制EGFR,EGFRL858R,EGFRT790M,EGFRL858R/T790M 和 ErbB2的IC50值分别为0.75,0.5,0.79,2.3,19nM。
    GY03303 Butein Butein是植物多酚,作为一个特定的蛋白质酪氨酸激酶抑制剂。
    GY03413 Icotinib Icotinib (BPI-2009)是有效,选择性的EGFR抑制剂,IC50值为5nM;也抑制突变型EGFRL858R,EGFRL858R/T790M,EGFRT790M 和 EGFRL861Q
    GY03536 Tesevatinib (XL-647) XL-647 (Tesevatinib;XL-647;KD-019) 是口服可用的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制EGFRErbB2KDRFlt4EphB4激酶活性的IC50值分别为0.3,16,1.5,8.7,和1.4nM。
    GY03558 BGB-102 BGB-102 是多重激酶抑制剂,能够抑制EGFRHER2HER4IC50值分别为 9.6nM,18nM 和 40.3nM。
    GY03605 BMS-690514 BMS-690514是有效,有口服活性的EGFRVEGFR的有效抑制剂,对于EGFR,HER2和HER4的IC50值分别为5,9和60nM。
    GY03636 BMS-599626 HCl AC480 (BMS-599626)是 HER1和HER2选择性高效抑制剂,IC50分别为20nM和30nM,比针对VEGFR2,c-Kit,Lck,MET的抑制性强100倍以上。
    GY03730 NRC-2694 NRC-2694 是一种表皮生长因子受体 (EGFR) 拮抗剂,具有抗癌、抗增殖的活性。
    GY03733 Irbinitinib (ARRY-380) Irbinitinib (ARRY-380,ONT-380)是高效的选择性的HER2抑制剂,IC50值为8nM。
    GY03832 Lavendustin C (HDBA) Lavendustin C (HDBA)是Streptomyces griseolavendus乙酸丁酯提取物的衍生物,是一种表皮生长因子(EGF)受体相关酪氨酸激酶的有效抑制剂,IC50值为0.012μM。
    GY03833 lavendustin B Lavendustin B是酪氨酸激酶抑制剂,是HIV-1整合酶(IN)与其同源细胞辅因子,晶状体上皮衍生生长因子(LEDGF/p75)相互作用的抑制剂。
    GY03834 lavendustin A Lavendustin A是表皮生长因子(EGF)受体相关酪氨酸激酶(IC 50=11nM)的选择性抑制剂,它不抑制蛋白激酶A(PKA),PKC或PI3K(IC50>100μM)。
    GY03944 Avitinib free base Avitinib是不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂,IC50值为7.68nM。
    GY03978 HM-61713 HM61713(BI 1482694)是口服可用的小分子表皮生长因子受体(EGFR)突变选择性抑制剂。
    GY04029 AG-1557 AG-1557是EGFR的有效抑制剂。
    GY04035 PP3 Src激酶抑制剂PP2的阴性对照,抑制EGFR激酶(IC50=2.7μM)。
    GY04575 AG-494 AG-494是一种EGFR抑制剂,在HT-22细胞中IC50值为1 μM。
    GY04713 Theliatinib (HMPL-309) Theliatinib,也被称为HMPL-309,是一种新型小分子EGFR tyrosine kinase抑制剂,具有潜在的抗肿瘤和抗血管生成活性。
    GY05787 PF-06747775 PF-06747775是一种有效的,选择性的,不可逆的EGFR突变体,对于EGFR L858R-T790M,Del-T790M,L858R和EGFR Del,IC50分别为12,3,4和5nM。
    GY05870 Simotinib Simotinib(SIM-6802)是一种新型有效的EGFR抑制剂,用于治疗NSCLC。
    GY05877 Epertinib Epertinib(S-222611)是一种新型强效,口服活性,可逆的EGFR和HER2抑制剂,EGFR,HER2和HER4的IC50分别为1.48,7.15和2.49 nM。
    GY06035 Pyrotinib maleate Pyrotinib maleate (SHR-1258 maleate)是一种有效的选择性EGFR/HER2双重抑制剂,IC50分别为13/38 nM。
    GY06981 PF-06459988 PF-06459988(PF06459988,PF 6459988)是一种有效的,选择性的,不可逆的EGFR突变体,对于EGFR L858R-T790M,Del-T790M,L858R和EGFR Del,IC50分别为13,7,21和90nM。
    GY07026 Lazertinib Lazertinib(YH25448,GNS-1480)是一种高效,突变选择性,不可逆,脑渗透和口服活性的EGFR酪氨酸激酶抑制剂,用于T790M突变和激活EGFR突变。
    GY07035 FD-5180 FD-5180是一种新型蛋白激酶亲和探针。


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