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    E1/E2/E3 Enzyme

    泛素(UB)是调节细胞的重要进程的蛋白质修饰剂。为了通过UB启动蛋白质修饰,E1酶激活UB的C端羧基以通过E1-E2-E3级联将其转移到靶蛋白上。E1酶是活化酶,泛素通过硫酯键与ATP依赖性反应相连。E2酶是缀合酶,泛素从E1转移到该酶上。E3是泛素连接酶,其直接或间接催化泛素转移至靶蛋白(底物),形成异肽键。

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    目录 产品名 产品简述
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    GY02068 CC122 CC122是一种新型的治疗DLBCL的药物,具有抗肿瘤和调节免疫活动的作用。CC122可以结合CRBN,通过降解Aiolos和Ikaros可以模仿干扰素信号,引发DLBCL的细胞凋亡。
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    GY05611 DI-404 DI-404是DCN1-UBC12蛋白质-蛋白质相互作用的高效肽模拟抑制剂,与DCN1蛋白质结合,Kd为6.9nM,选择性地抑制cullin 3对其他cullin成员的类泛素化修饰。
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    GY06271 NAcM-OPT NAcM-OPT是一种特异性,可逆的小分子抑制剂,靶向N-Acetyl-UBE2M与DCN1的相互作用,在TR-FRET试验中IC50为79 nM。
    GY06272 UBE2M-DCN1 inhibitor 52 UBE2M-DCN1 inhibitor 52是DCN1-UBE2M蛋白质-蛋白质相互作用的高效抑制剂,IC50为60 nM,在脉冲追踪NEDD8转移试验中抑制cullin neddylation,EC50为80 nM。
    GY06303 GSK145A GSK145A是SUMO结合酶E2的小分子抑制剂,IC50为12.5uM,GSK145A与TRPS1肽底物的蛋白修饰过程竞争。
    GY06324 C25-140 C25-140是TRAF6-Ubc13相互作用的特异性,首创的小分子抑制剂,结合TRAF6,抑制TRAF6-Ubc13相互作用和TRAF6活性。
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    GY07157 ABP 1 ABP 1是一种UBL蛋白激活E1酶的非选择性抑制剂,在体外存在ATP和E1酶的情况下,与UBL蛋白SUMO1,泛素,Nedd8,ISG15和GABARAP形成共价加合物。
    GY07244 UbcH5c-IN-6d UbcH5c-IN-6d是一种有效,特异性,口服生物活性的泛素结合酶UbcH5c小分子抑制剂,Kd为283 nM。
    GY07271 ABP-A3 ABP-A3(ABP A3)是泛素缀合的抑制剂,靶向泛素和Nedd8 E1酶。


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