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    Drug-Linker Conjugates for ADC

    抗体药物偶联物(ADC)在制药工业中具有极大潜力。ADC中包含理想的单克隆抗体,活性细胞毒性药物和合适的接头。目前临床前或临床开发中的有超过30种ADC,并且可以通过一定的改进提高这些ADC的疗效。单克隆抗体(mAb)从基础研究到疾病治疗的都具有极大的应用价值。药物-接头缀合物可以扩大单克隆抗体的应用范围并提高其效力和有效性;抗体被用作将毒性有效载荷靶向并递送至选定的患病组织的手段。药物-接头与抗体的位点特异性缀合可涉及单克隆抗体的基因工程,以引入具有正交-反应性官能团柄的离散的可用的半胱氨酸或非天然氨基酸,例如醛,酮,叠氮基或炔基标签。这些特定位点的方法不仅增加了ADC的均一性,而且还能够利用除巯基或胺以外的反应性部分的新型生物正交化学物质。使用蛋白酶切割接头将细胞毒性药物单甲基奥瑞他汀E(MMAE)与三种曲妥珠单抗变体缀合后表现了体内治疗功效。接头-MMAE缀合物用于美国FDA批准的ADC,Brentuximab vedotin。在临床试验中还有采用接头-MMAE缀合物的ADC,如Enfortumab vedotin和Glembatumumab vedotin

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    目录 产品名 产品简述
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    GY01988 DBCO-(PEG)3-VC-PAB-MMAE DBCO-(PEG)3-VC-PAB-MMAE 由偶联于 DBCO-(PEG)3-vc-PAB 接头的 MMAE 制成。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是一种有效的微管蛋白抑制剂,是抗体药物缀合物中的毒素有效载荷。
    GY02409 Fmoc-Val-Cit-PAB-MMAE Fmoc-Val-Cit-PAB-MMAE是由高效微管抑制剂Monomethyl auristatin E (MMAE)与多肽连接桥Fmoc-Val-Cit-PAB偶联而成,是抗体偶联药物。
    GY02511 Acetylene-linker-Val-Cit-PABC-MMAE Acetylene-linker-Val-Cit-PABC-MMAE是一种抗体偶联药物(ADC)。
    GY02621 mDPR-Val-Cit-PAB-MMAE mDPR-Val-Cit-PAB-MMAE是由高效微管抑制剂Monomethyl auristatin E (MMAE)与多肽连接桥mDPR-Val-Cit-PAB偶联而成,是抗体偶联药物。
    GY02718 sulfo-SPDB-DM4 sulfo-SPDB-DM4 是 ADC 的一部分,由 maytansinebased payload (DM4) 与 sulfo-SPDB 连接而成。
    GY02719 SPDB-DM4 SPDB-DM4 是 ADC 的一部分,由 maytansinebased payload (DM4) 和 SPDB 连接而成,具有高效的抗肿瘤活性。
    GY03444 Val-Cit-PAB-MMAE Val-Cit-PAB-MMAE是抗体-药物偶联物的一部分。由肽段Val-Cit-PAB和抗有丝分裂剂单甲基阿司他丁(MMAE)连接而成。


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